48 0 327KB
Anestezicele locale: clasificarea dupa structura chimica, activitate, toxicitate, latenta si durata de actiune, tipul anesteziei. Mecanismul de actiune. Indicatiile pentru administrare. Efectele adverse, profilaxia si tratamentul lor. Farmacocinetica. Clasificarea anestezicelor locale 1. dupa structura chimica: Derivații acidului para-aminobenzoic: procaina, cloroprocaina, tetracaina, benzocaina Derivații acetanilidei (amidinici): prilocaina, lidocaina, trimecaina, etidocaina, bupivacaina, levobupivacaina, ropilvacaina, articaina, mepivacaina 2. Dupa activitate (potenta de acțiune): Foarte active: tetracaina, bupivacaina, levobupivacaina, ropivacaina, etidocaina, cincocaina, articaina Active: lidocaina, trimecaina, mepivacaina, benzocaina, cocaina, prilocaina Slab active: procaina, cloroprocaina 3. Dupa toxicitate: Foarte toxice: cincocaina, tetracaina, bupivacaina Toxicitate medie: lidocaina, trimecaina, levobupivacaina, ropivacaina, etidocaina, mepivacaina, benzocaina, cocaina, prilocaina Putin toxice: procaina, cloroprocaina, articaina 4. Dupa durata acțiunii: Lunga (3 ore si mai mult): bupivacaina, levobupivacaina, ropivacaina, etidocaina, cincocaina, benzocaina Medie (1-2 ore): lidocaina, trimecaina, prilocaina, mepivacaina, articaina Scurta (20-60 min): procaina, cloroprocaina, cocaina, tetracaina 5. Dupa latenta acțiunii: Cu dezvoltarea rapida a efectului (pana la 5 min): cocaina, cloroprocaina, tetracaina, lidocaina, etidocaina, cincocaina Cu dezvoltarea mai lenta a efectului: procaina, benzocaina, mepivacaina, bupivacaina, levobupivacaina, ropivacaina, prilocaina 6. Tipul anesteziei: Anestezia superficiala (terminala, de contact) – tetracaina, benzocaina, trimecaina, lidocaina, articaina Anestezia de infiltrativă – procaina, cloroprocaina, trimecaina, lidocaina, mepivacaina, articaina, prilocaina, mepivacaina, bupivacaina, etidocaina Anestezia conducere – procaina, cloroprocaina, trimecaina, lidocaina, mepivacaina, articaina, prilocaina, bupivacaina, etidocaina. Rahianestezia – lidocaina, mepivacaina, bupivacaina. 1.
Mecanismul de actiune Anestezicele locale inhiba transmisia nervoasa, prin blocarea influentelor generale de variațiile conductanței ionului de sodiu. Anestezia locala se caracterizează, in linii mari, prin scăderea vitezei de propagare a potențialului de acțiune si prin deprimarea conducerii nervoase. Anestezicele locale afectează oricare tip de neuron si fibra nervoasa. Sunt interesate mai cu ușurința fibrele nervoase cu diametru mic (care au o suprafața de contact mare), fibrele amielinice sau puțin mielinizate (teaca de mielina constituie un obstacol pentru difuziune) si axonii scurți. Mai întâi se implica in anestezie fibrele vegetative si cele ale durerii si temperaturii, apoi cele proprioceptive, tactile si de presiune si, in sfârșit, fibrele motorii somatice. Corespunzător la început apar următoarele simptome: Inițial apare o senzație de căldura, datorata paraliziei fibrelor vegetative simpatice vasoconstrictoare. Apoi dispar sensibilitatea termica si dureroasa, proprioceptiv, senzația tactila si cea de presiune si La sfârșit apare deprimarea funcției motorii. Fibrele stimulate frecvent, in prealabil, sunt mai sensibile decât cele in repaus. Fibrele de suprafața sunt afectate înaintea celor din profunzime, la care anestezicul ajunge pe măsura difuzării dea lungul cailor intrafasciculare. De aceea anestezia progresează de la teritoriile proximale (inervate de fibrele superficiale) la cele distale (inervate de fibrele centrale). Revenirea se face invers, moleculele anestezice fiind preluate de vasul sanguin, situat in centrul nervului. Pierderea sensibilității locale este rezultatul interferării procesului de excitație – conducere, ca urmare a diminuării permeabilității membranelor neuronale sau nervoase la ionii de sodiu cu “stabilizarea membranara” consecutiva, urmata de cresterea pragului de excitabilitate, impiedicarea depolarizarii, respectiv a potentialului de actiune propagat si, in final blocarea impulsului nervos. Actiunea se datoreaza diminuarii permeabilitatii membranare pentru ionii de sodiu. Moleculele de anestezic inchid canalele membranare pentru ionii de sodiu. La aceasta contribuie forma neionizanta si forma ionizanta.
Moleculele neionizante, care poseda liposolubilitatea si difuzeaza cu usurinta prin membrana, ar comprima canalele de sodiu direct, fie ca urmare a modificarii conformarii macromoleculelor lipoproteice din componenta membranei. Moleculele ionizante, pătrunse dinspre interiorul canalelor, le-ar închide in porțiunea lor interna, dinspre axoplasma, unde se fixează, probabil, de receptori specifici. Aceasta explica de ce fibrele excitate, care au canalele de sodiu deschise prin depolarizare, sunt mai sensibile decât cele in repaus, când canalele sunt închise si moleculele anestezice ionizate nu pot ajunge la receptorul specific. Creșterea concentrației extraaxonale a Ca 2+ antagonizeaza acțiunea anestezica locala, posibil prin competiție antagonizeaza acțiunea anestezica locala, posibil prin competiție intre calciul ionic si moleculele ionizate de anestezic, pentru sedii anionice de pe suprafața macromoleculei respective. Variantele de mecanisme de acțiune: 1. Moleculele de anestezice acționează la suprafața externa a membranei unei fibre nervoase ce ar menține-o in stare de repaus (canalele pentru Na+ închise) datorita modificării proprietatilor fosfolipidelor membranare superficiale. 2. Moleculele neionizante, pătrunse in membrana, astupa canalele prin compresia exercitata dinăuntrul membranei. 3. Moleculele ionizante pătrund in citoplasma si acționează in interior asupra canalelor deschise (prin depolarizare), cu fixarea de niște receptori specifici, si blochează influxul de Na +. Indicațiile pentru administrare: Anestezia loco-regionala potentializata reprezintă metoda cea mai fiziologica de amestec si are cele mai largi indicatii pentru majoritatea intervențiilor stomatologice: Asupra dinților, parodonțiului si osului alveolar Intr-o serie de operații mai întinse asupra parților moi ale fetei si gatului, asupra oaselor maxilare, sinusului maxilar Anestezia terminala: Tratamentul leziunilor traumatice, postoperatorii si combustiilor Tratamentul proceselor inflamatorii ale mucoasei cavitații bucale parodonțiului si limbii Glosite, gingivite Anestezia țesuturilor dure ale dinților inclusiv in înlăturarea tartrului dentar Anestezia locului anesteziei infiltrativă sau de conducere Extracția dinților de lapte si permanenți flexibili Extirparea gingiei hipertrofiate Deschiderea abceselor submucoase Inhibarea reflexului vomitiv in vaz de radiografie, măsurarea coronițelor, luarea amprentelor Devitalizarea pulpei Efect vomitiv la manipulații in cavitatea bucala Anestezia terminala (aplicativa): Tetraciclina: soluție si unguent 0,5-4% este destul de toxic, nu se recomanda la copii pana la 10 ani Lidocaina: aerosol sub forma de soluție 5-15%, unguent si gel 2-5% Benzocaina: soluții uleioase sau in glicerina, unguente, paste pudra 5-20% Piromecaina: soluție in fiole 2%, unguent 5% este similar dupa activitate cu tetraciclina, dar mai puțin toxic Durata 10-20% min, profunzimea anesteziei mucoasei 1-3 mm, efectul se dezvolta peste 1-2 min Anestezia infiltrativă si de conducere (intraligamentara si intrapulpara): Extracții dentare Metodele chirurgicale si tratament a pulpitelor, maladiilor parodonțiului, intervenții in periodontite, pericoronarite, periostite si alte procese purulente Prepararea țesuturilor dentare dure, proceduri ortopedice si diagnostice Tratamentul maladiilor cavitații bucale insotite de sindromul algic Intervenții pe mucoasa (gingivoplastia, plastia gingiei) si oase (cistectomia, osteotomia, amputarea vitala sau extirparea pulpei) Blocade curative si in perioada postoperatorie Maladiile articulației mandibulare
Efectele adverse Reacții alergice sunt relativ frecvente pentru compușii cu structura esterica. Pot apărea: prurit, erupții urticarie, sau eczematoase, dispnee, crize astmatice, chiar soc anafilactic. Hipertermie maligna, un accident deosebit de grav, uneori pot produce anestezicele amidice. Predisponzitia este transmisa genetic. Bradicardie, hipotensiune – in urma paraliziei simpatice, vasodilatării arteriale si venoase, mai ales in rahianestezie Cefalee – in rahianestezie Somnolenta si amețeli – lidocaina Convulsii, hipertensiune si tahiaritmie, tahipnee la introducerea intravenoasa rapida a lidocainei, apoi coma, bradicardie, scăderea presiunii arteriale si deprimarea respirației Methemoglobinei – prilocaina Stimularea psihomotorie cu euforie si înlăturarea senzației de oboseala – cocaina Hipertensiune – cocaina (acțiune simpatomimetica indirecta) Profilaxia. Contraindicațiile si precauțiile anestezicelor locale: Alergia la anestezicele locale (de diferențiat de pseudoalergie) Alergia la componenți (sulfiti, conservanți, vasoconstrictori, stabilizatori) Insuficienta sistemelor de metabolizare si eliminare (deficitul de pseudocolinesteraza in cazul eterilor, afecțiunile ficatului in cazul amidelor, afectarea rinichilor) Vârsta (tetracaina la copii pana la 10 ani, articaina pana la 4 ani) Hipo- sau hiperfuncții ale organelor endocrine, obezitate Afecțiuni cardiovasculare (valvulopatii, intervenții de cord, HTA, cardiopatia ischemica) Tratament concomitent cu sulfamide (eterii anestezicelor locale) Stare patologica locala Contraindicații absolute nu are, dar se tine seama de: Vârsta: sub 9-10 ani anestezia loco-regionale are indicatii restrânse, preferându-se anestezia generala, deoarece copii pot declanșa manifestări paradoxale, violente, de nestăpânit datorita reacțiilor lor emoționale exagerate Acțiunea fiziologica: se recomanda prudenta in perioada menstruala, ca si sarcina, mai ales in primele 3 luni si ultimele 2, se preconizează doze mici de anestezic la mamele care alăptează, astfel intervenția se practica imediat dupa alăptarea copilului, iar suptul următor este suprimat Contraindicațiile anestezicelor locale cu adrenalina: 1. Absolute: Diabet zaharat Glaucom cu unghi închis Tireotoxicoza Maladiile cardiovasculare decompensate (HTA st. III, tahicardia paroxismala, tahiaritmiile) Copii pana la 5 ani 2. Relative: Maladiile cardiovasculare (HTA, cardiopatia ischemica, insuficienta cardiaca) Gravitatea, lactația Tratamentul concomitent cu glucocorticoizi, antidepresive triciclice si inhibitori de MAO, alfa-adrenoblocante (clorpromazina)
2.
Clasificarea analgezicelor. Analgezicele cu actiune periferica: clasificare. Mecanismul de actiun. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse.
Clasificarea analgezicelor: A. Preparatele cu acțiune preponderent centrala: 1. Analgezicele opioide: a. Agonisti – morfina, trimeperidina, meperidina, fentanil, sufentanil, alfentanil, metadona, piritramina b. Agonisti parțiali (agonisti-antagonisti) - butorfanol, buprenorfina, pentazocina, c. Antagoniști – nalaxona, naltrexona, nalmefena, diprenorfina 2. Analgezicele neopioide: Derivații paraaminofenului sau analgezice antipiretice: paracetamol, fenacetina si preparatele combinate (citramon, solpadein, coldrex, saridon, panadol) Preparate din diverse grupe: clonidina, amitriptilina, imipramina, ketamina, carbamazepina, valproat de natriu, baclofen, somatostatina, difenhidramina 3. Analgezicele cu acțiune mixta: tramadol B. Preparatele cu acțiune preponderent periferica: a. Derivații acidului acetilsalicilic: acidul acetilsalicilic, salicilamida, metilsalicilat b. Derivații pirazolonei: metamizol si preparatele combinate (baraglina, spasmalgon, plenalgina), fenilbutazona c. Derivații eteroacrilacetici: ketorolac d. Diverse grupe: ketoprofen, dexketoprofen e. Antiinflamatoarele nesteroidene: Neselective: diclofenac, ibuprofen, indometacina, acid niflumic, piroxicam Selective: nimesulid, celecoxib
Mecanismele de actiuni: Efectul antiinflamator Mecanismul de baza se realizeaza prin blocada ciclooxigenazei si formarea endoperoxizilor ciclici, protaglandinelor si tromboxanilor. In procesul sintezei acestor mediatori se formeaza radicali liberi ai oxigenului, ce contribuie la dezvoltarea inflamtiei, afectarea celulelor, structurilor intracelulare si aparitia durerii. In acelasi timp unele prostaglandine (E1, I2) intensifica activitatea mediatorilor inflamatiei si durerii (histaminei, bradikininei), dilata arteriolele, cresc permeabilitatea capilarelor, produc edem si hiperemie, deregleaza microcirculatia. Majoritatea preparatelor din aceasta grupa actioneaza in 3 directii: antiinflamatoare, antipiretica si analgezica. Efectul analgetic al preparatelor se bazeaza pe: Suprimarea starii «algogene» a tesuturilor, avand o actiune antiinflamatoarie locala si actiune antiedemica, in rezultatul carora se micsoreaza acumularea metabolitilor ce excita terminatiunile nociceptive ale nervilor sensitive, scad presiunea lichidului interstitial si extensia capsulelor. Inhibitia specifica a sintezei protaglandelor care au importanta deosebita in sensibilizarea nociceptorilor si in marirea reactivitatii lor la excitatii subpragale, in special in bolile cronice. Antagonismul direct al unor analgezice fata de actiunea substantelor «algogene» tisulare (chinine, histamina, serotonina AMPc, adenozina) asupra nociceptorilor. Interventia in transmiterea, perceptia durerii si in reactiile de raspuns la agentii de durere, la diferite nivele ale SNC de asemenea datorita si inhibitiei mecanismului prostaglandinic de modulatie a transmisiei sinaptice. Prezinta lipsa efectului narcotic, de aceea ele pot fi larg utilizate in tratamentul ambulatoriu. Principalul component al acțiunii analgezice este cel periferic datorita: Ca inhiba ciclooxigenaza cu diminuarea formarii prostaglandinelor Diminuează edemul si excitarea mecanoreceptorilor Micșorează sensibilizarea nociceptorilor către alți mediatori (histamina, bradichinina) implicați in excitarea nociceptorilor Efectul antipiretic: Este determinat de accelerarea procesului de termoliza prin dilatarea vaselor cutanate si intensificarea transpiratiei ca rezultat al inhibitiei sintezei prostaglandinelor E2 (PGE2) si restabilirea activitatii neuronilor structurilor termoreglatoare cerebrale. Reacțiile adverse Dispepsie, sete, greata, anorexie, epigastralgie, diaree, ulcerații si sângerări gastroduodenale Erupții cutanate, urticarie, prurit, sudoratie, edem Quinke, bronhospasm, anafilaxie, tulburări hepatice si renale, hipoacuzie, amețeli, tulburări vizuale, prelungirea timpului sângerării, leucopenie, trombocitopenie, purpura, hidosideremie, cefalee, febra, confuzie, somnolenta Particularitățile utilizării in stomatologie. Febra Sindromul algic acut si cronic in maladiile stomatologice, inclusiv oncologice Sindromul algic de intensitate mica si moderata in: atralgii, mialgii, nevralgii, perioada postoperatorie, traume, combustii, miozite, dureri dentare, extractii dentare, plombarea canalelor corneale, eruptia dintilor, pericoronarite, maladii inflamatoare ale cavitatii bucale si paradontiului. Nevralgia trigeminala, nevralgia nervului facial Premedicatie la pregatirea si efectuarea procedurilor stomatologice cu sindrom algic
3.
Analgezicele opioide: clasificarea. Mecanismul de actiune. Efectele. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particulariatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse. Intoxicatia acuta cu morfina, tratamentul. Dependenta medicamentoasa, manifestarile clinice si tratamentul.
Clasificarea: 1. Dupa afinitatea fata de receptorii opioizi: Agonisti puternici (µ si k): morfina, hidromorfona, oximorfona, metadona, dextromoramida, piritramina, tilidina, fentanil, sufentanil, alfentanil Agonisti medii si slabi (µ si k): trimeperidina, codeina, oxicodona, petidina, dextropropoxifen, tilidina Agonisti partiali (µ) si agonisti- antagonisti (k): buprenorfina Agonisti patiali (k) si antagonisti (µ): butorfanol, pentazocina, nalbufina, nalorfina Antagonisti: naloxon, naltrexon, nalmefen, diprenorfina 2. Dupa activitatea analgezica: a. Calea parenterala: Slab active 30-100 mg: trimeperidina, pentazocina, tramadol, petidina, codeina, tilidina Active 5-10 mg: morfina, metadona, piritramida, dextramoramida, nalbufina Foarte active 0,01-4 mg: fentanil, sufentanil, lofentanil, alfentanil, butorfanol, buprenorfina, levorfanol b. Calea enterala: Slab active 180-300 mg: trimeperidina, pentazocina, petidina Active 50-100 mg: morfina, dextropropoxifen, tramadol, tilidina Foarte active5-20 mg: metadona, dextramoramida, buprenorfina, piritramida 3. Dupa durata de acțiune: a. Calea parenterala: Scurta (20-45 min): fentanil, alfentanil, sufentanil Medie (3-5 ore): morfina, tramadol, trimeperidina, dextromoramida, butorfanol, pentazocina, petidina, metadona Lunga (6-8 ore): buprenorfina b. Calea enterala: Scurta (3-4 ore): trimeperidina, petidina, pentazocina, tramadol Medie (4-6 ore): morfina, metadona, dextromoramida, dextropropoxifen, piritramida Lunga (6-8 ore): buprenorfina, morfina retard Mecanismul de actiune. - Blocarea transmisiei interneuronale intracentrale a impulsurilor algogene prin caile aferente - Aprecierea subiectiv - emotiva a durerii, importantei factorilor care provoaca durerea (interpretarea durerii) Se realizeaza la urmatoarele nivele: 1. Nivel - coarnele posterioare ale MS: a. Influenteaza direct asupra structurilor sinaptice de transmisie de pe caile aferente fie la nivel postsinaptic, fie presinaptic (inhibarea eliberarii neuromediatorilor, inclusiv substantei P) b. Indirect prin accentuarea controlului descendent inhibitor al structurilor centrale asupra MS (coarnelor posterioare): Diminuarea intensitatii impulsurilor nervoase pe caile ascedente Micsorarea reactiilor motorii si vegetative spinale primitive 2. Nivel- talamus, hipotalamus, formatia reticulara, sistemul limbic: a. Micsorarea afluxului impulsurilor algogene b. Impiedicarea sumatiei impulsurilor dureroase c. Intensificarea proceselor inhibitoare descedente: Formarea unui complex de reactii motorii, vegetative si endocrine mai superioare 3. Nivel- scoarta cerebrala: a. Micsorarea afluxului de impulsuri spre scoarta b. Efectul sedativ: Diminuarea senzatiei de suferinta si reactiilor psihoemotionale, motorii si vegetative la durere Actiune analgezica: 1. Analgezicele opioide se caracterizeaza prin capacitatea de a: - Bloca transmisia impulsurilor nociceptive pe caile ascedente (spino- talamice si talamo- corticale) - Impiedica perceperea durerii la nivel talamic si cortical - Creste pragul de percepere a durerii (durerea va fi recunoscuta la stimuli de o intensitate mai mare)
-
Majora pragul de reactie la durere (se va micsora intensitatea senzatiei dureroase si manifestarile raspunsului la elepsihice, vegetative, somatice) - Activa sistemele descedente inhibitoare si modulatoare (cortico- spinal, cortico- bulbar, hipotalamo- bulbar) ale durerii 2. Analgezicele opioide vor diminua transmisia, perceperea si sumarea impulsurilor algogene si este mai esential, aprecierea subiectiv- emotiva a durerii ce provoaca senzatia de suferinta 3. Un anumit rol in actiunea analgezica il pot avea si efectul sedativ si hipnotic 4. Preparatele sunt efective in durerea: somatica si viscerala acuta si preponderent cea cronica, nociceptiva (excitarea nociceptorilor cu pastrarea intacta a cailor de transmisie si mai putin cea neuropatica, afectarea structurilor nervoase) Efectele. Deosebim 3 tipuri de efecte: Efecte utile terapeutice: analgezia, efectul anxiolitic Efecte in functie de situatia clinica: greata, voma, sedare, euforie, deprimarea tusei, deprimare respiratorie, constipatie, retentia urinei Efecte nedorite: disfonie, bronhospasm, toleranta, dependenta medicamentoasa (psihica si cresterea), cresterea tensiunii intracraniene, hipotensiune arteriala (in hipovolemii), spasmul sfincterului Oddi Acțiunea asupra sferei psihice: proprietatile psihotrope ale preparatului constituie cauza principala a dezvoltarii dependentei si a includerii morfinei si analogilor ei in grupa analgezicelor opioide. Se constata 3 faze ce variaza consecutiv la actiunea acestor substante asupta SNC: Euforie morfinica: la nedrogati este mai putin pronuntata si de o durata mai mica Somn morfinic: la nedrogati este mai pronuntat Abstinenta morfinica: poate fi stearsa sau chiar absenta la nedrogati si are un caracter grav la morfinomani, ea se manifesta prin acutizarea senzatiei de durere, restabilirea senzatiei de frica si neliniste, emotii negative, aparitia unor devieri vegetative nedorite (dereglarea ritmului cardiac, frecventtahicardie, greata), aceste deviatii pot fi periculoase Efectul sedativ: Acest efect poate fi cauzat de influenta opioidelor asupra neuronilor scoartei cerebrale, formatia reticulata activatoare ascendenta, sistemul limbic si hipotalamus Actiunea sedativa poate influenta benefic asupra aprecierii subiectiv- emotive a durerii, posibil determinata de inhibarea reactiei scoartei cerebrale, sistemul limbic si hipotalamusului la impulsurile aferente Actiunea asupra respiratiei: Inhibitia centrului respirator este una din cele mai severe neajunsuri ale morfinei si altor opiacee Micsorarea frecventei, profunzimii si minut- volumului respirator se constata la toti bolnavii, dar in grade diferite La bolnavii normostenici deprimarea respiratiei la administrarea dozelor terapeutice de morfina este neinsemnata, dar poate fi periculoasa in starile de somn, stare inconstienta sau la o ventilatie pulmonara dereglata (posttraumatica, posthemoragica, postcombustionala) Se constata acumularea CO2 in alveole si in sange (hipercapnie) si aparitia acidozei respiratorii Activarea respiratorie de catre hemoreceptorii vasculari (in urma hipoxiei si hipercapniei) se pastreaza si de aceea inhalarea O 2 in aceste conditii poate provoca apnee Morfina penetreaza bariera placentara si poate provoca asfixia fatului, iar la nou- nascuti- hipoventilare Practic toate substantele medicamentoase ce potenteaza efectul analgezic al morfinei, intensifica actiunea inhibitoare a acesteia asupra centrului respirator In legatura cu cresterea tonusului vagal, morfina poate cauza accese de bronhospasm la bolnavii predispusi, ceea ce va necesita o terapie speciala Ca analgezice la bolnavii cu astmă bronsic mai rational este utilizarea preparatelor de tipul fentanilului sau trimeperidinei, la care actiunea spasmogena a bronhiilor este mai slaba Actiunea asupra centrului termoreglator:
Morfina si analgezicele opioide inhiba centrul termoreglator din hipotalamus Hipotermia marcata se constata doar la administrarea dozelor mari Sub influenta opioidelor se poate micsora temperatura majorata si normala
Inhibarea centrului tusei (efectul antitusiv): Morfina si alte opioide inhiba puternic centrul tusei, ceea ce agraveaza drenarea cailor respiratorii Partial aceasta este legata de actiunea directa asupra centrului bulbar al tusei Se estimeaza ca dextrometorfanul, care nu stimuleaza receptorii opioizi si nu provoaca analgezie, ar putea bloca receptorii NMDA- Glutamatergici Preparatele sunt efective in tusea seaca, chinuitoare Stimularea centrului nervului oculomotor (mioza): Datorita excitarii centrilor nervului oculomotor, morfina provoaca o mioza pronuntata (indeosebi in doze mari), fenomen de o mare importanta in diagnosticul intoxicatiilor acute cu morfina. Excitarea centrului nervului vag: Analgezicele stimuleaza centrul nervului vag cu cresterea tonusului parasimpatic la periferie Influenta asupra centrului vomei (efect vomitiv):
Morfina de regula inhiba centrul vomei, insa administrarea opioidelor este insotita deseori (la 20- 40% din bolnavi) de greata si voma (la 1015%), provocate de actiunea excitanta a preparatelor asupra hemoreceptorilor zonei Trigger a bulbului rahidian Excitatia centrului vomei se constata cel mai des la administrarea ambulatorie a opioidelor, precum si la accidentatii de transport, ceea ce se explica prin includerea in reactie a aparatului vestibular Datorita cresterii sensibilitatii aparatului vestibular fata de excitanti apare vertijul- alt efect secundar des intalnit (la 60- 85% bolnavi). Remediile dopaminolitice (haloperidolul, torecanul, metoclopramida, trisedilul) contribuie la oprimarea acestor reactii adverse
Influenta asupra sistemului CV: Morfina apartine grupei analgezicelor cu o influenta neinsemnata asupra functiei sistemului cardiovascular Chiar si la administrarea intravenoasa se constata o hipotensiune arteriala temporara, care de rand cu alte proprietati ale preparatului, explica utilizarea ca remediu de electie in infarctul miocardic O actiune mai pronuntata asupra tonusului vascular o au analgezicele grupei fenilpiperidinei, care influenteaza nesemnificativ nivelul presiunii arteriale in conditii normale, dar contribuie la dezvoltarea hipotensiunii la bolnavii cu insuficienta CV Influenta asupra tubului digestiv: Influenta morfinei asupra tonusului organelor cavitare are un caracter spasmogen. La baza acestui efect se afla: a. Proprietatea morfinei si a altor opioide de a mari tonusul centrilor inervatiei parasimpatice (spasmul poate fi inlaturat partial de atropina) b. Actiunea tonogena directa asupra peretilor organelor cu musculatura neteda In urma spasmului portiunii initiale duodenale evacuarea gastrica dureaza pana la 8- 12 ore fata de 3- 4 in mod obisnuit Introducerea sondei duodenale este dificila, fiind totusi posibila o dilatare acuta a stomacului Tonusul intestinelor (subtire si gros) creste, iar peristaltismul se micsoreaza, in pofida amplificarii miscarilor pendulare intestinale Se contracta peretele intestinului gros si sfincterele, producand consecutiv o retinere a maselor alimentare in intestin si o reabsorbtie intensa a apei Chiar si in doze terapeutice, morfina provoaca spasmul sfincterului Oddi si marirea presiunii in ductul coledoc, in timp ce spasmul cailor biliare dureaza mai mult de 2 ore Morfina exercita un efect identic si asupra cailor urinare: eliminarea urinei este redusa si chiar sistata, iar spasmul detrusorului vezicular se mentine. Micsorarea diurezei este determinata si de o hipersecretie a hormonului antidiuretic Actiunea spasmogena a morfinei si a altor opioide constituie o problema in cazul necesitatii indepartarii sindromului de durere in accesele de colica renala si biliara. De aceea este strict necesara combinatia analgezicelor cu preparatele de tipul atropinei sau spasmoliticelor miotrope
Indicatiile Sindromul algic acut foarte intens (postoperator, posttraumatic) Infarctul acut de miocard Infarctul acut de miocard Cancer inoperabil Colici biliare, renale, intestinale Durerile cronice Neuroleptanalgezice Analgezie obstreticala Dispnee din edemul pulmonar acut Diaree Anestezia intravenoasa Contraindicatiile pentru administrare Varsta senila Copii pana la 2 ani Inhibitia centrului respirator, boli obstructive ale cailor respiratorii, Patologii acute ale organelor interne cu un diagnostic neelucidat, porfirie hepatica, Trauma cerebrala, HTA intracraniana, Casexie, febra, astm bronsic Pancreatita, ileus pancreatic, strai convulsive si intoxicatii Excitanti ale SNC, alcoolism Coma, interventii chirurgicale pe caile biliare Graviditate, lactatie, hipotiroidism, hipertrofia prostatei, boli hepatice si renale cronice Particulariatile utilizarii in stomatologie. Sindromul algic acut si cronic in traumatisme masive, combustii, plagi Cancer inoperabil in regiunea OMF Sindrom algic postoperator Proceduri diagnostice si curative in cavitatea bucala Neuroleptanalgezia Premedicatia inainte de anestezie si/sau suplimentarea in timpul anesteziei Reactiile adverse. Greata, voma, constipatie, Depresie, stari delirante, dependentei si deprinderii medicamentoase Inhibarea respiratiei, bronhospasm,
Retentie de urina, dificultate de mictiune, reactii alergice Bradicardie, hipotensiune ortostatica, hipertensiunea lichidului cefalorahidian
Intoxicatia acuta cu morfina, tratamentul. De regula ingerarea a 60 mg si mai mult de morfina, omului normal, provoaca intoxicatie acuta. Tabloul clinic e putin specific si aminteste acesta la intoxicatiile cu alcool, barbiturice. Tabloul clinic: Dupa administrarea interna peste 20- 30 min surbin: ameteli, voma, slabiciune, somnolenta, constiinta neclara, mioza marcata, oligurie Destul de rapid se instaleaza somnul, apoi- coma Respiratie rara (2- 4 pe min), aritmica (Cheine- Stokes) Cianoza Hipotensiune arteriala Convulsii (la copii) Uneori se pot constata inainte de coma delir, halucinatii, hiperkinezie, accese maniacale, midriaza (ce pot duce la greseli de diagnostic) care de regula se dezvolta datorita hipoxiei marcate Peste 10- 15 min dupa injectarea s/c survin euforie, agitatie, neliniste, greata, voma, bufeuri de caldura, uscaciune in gura, mioza punctiforma, ameteli, cefalee, transpiratii, somnolenta, apoi coma si alte simptome enumerate mai sus. Pe fondalul inhibitiei respiratiei se poate dezvolta edemul pulmonar Tratamentul: Mentinerea respiratiei- respiratia asistata Antidoturile sunt obligatorii de la bun inceput. Mai preferabil sunt antagonistii µ si K- receptorilor- naloxona si naltrexona. Nalorfina e mai putin utilizata datorita agonismului partial cu K- receptorii Naloxona- i/v in doze 0,4- 0,8 mg sau chiar pana la 2 mg, indeosebi in intoxicatiile cu metadona, pentazocina si alte opioide cu afinitate mare fata de K- si δ- receptori. Pacientul trebuie sa se afle sub control permanent deoarece durata de actiune a naloxonei este deseori mai mica ca a analgezicelor opioide si bolnavul poate reveni din nou in coma. In aceste cazuri poate fi efectiva naltrexona, antagonist cu efect de lunga durata Pentru inlaturarea actiunii spasmogene asupra cailor respiratorii si organelor cavitare se va administra atropina Spalaturi grastrice cu 50- 80 g carbune activ (sub forma de suspensie), cu solutie de permanganat de potasiu, diureza fortata Tratament simptomatic O2 poate fi utilizat numai ca component al respiratiei asistate. O2 va reduce hipoxemia si deci efectul stimulator al CO2 asupra centrului respirator. Inlaturand hipoxia, rapid se normalizeaza functia sistemului CV Dependenta medicamentoasa, manifestarile clinice si tratamentul. Dezvoltarea dependentei, potential este posibila la orice om care foloseste timp indelungat opioidele. La acele persoane, la care morfina la primele ingerari provoaca euforie si senzatii subiective placute, narvomania se dezvolta usor. Dimpotriva, la persoanele cu reactiile negative la preparat (greata, voma, vertij), narcomania nu evolueaza. Intoxicatia cronica si este propriu-zis, dependenta de aceste preparate (morfinismul) cu dependenta psihica si fizica pronuntata. Dependenta psihica: Se exprima prin necesitatea constrangatoare, de ordin psihologic, de a folosi opioide. La dezvoltarea dependentei psihice contribuie efectele euforizant, antianxios, impresia de desprindere de mediu, nepasarea fata de agresiuni si durere. Aceste mai pot fi suplimentate de factori individuali si influente negative de ordin social In primul timp morfinistii inca isi pastreaza capacitatea de munca si duc un mod obisnuit de viata. Pe masura progresarii bolii, psihica se schimba puternic. Ei devin nervosi, iritanti, astenici, adinamici, pierd responsabilitatea, initiativa, simtul datoriei, propria destoinicie. Se reduc interesele sociale, capacitatea de munca, se deregleaza somnul. Are loc dereglarea senzitivitatii cutanate, sudoratie intensa, tahicardie si alte dereglari vegetative. Lipsa poftei de mancare rapid duce la pierderea in greutate. Cercul intereselor se limiteaza numai la dobandirea narcoticelor La varful actiunii opioidelor (spre deosebire de alcool) narcomanul tinde spre izolare, liniste, retrairea visurilor (iluziilor) fantastice placute singur cu sine. Morfinistii devin social periculosi in faza de abstinenta Toleranta: Se dezvolta relativ rapid (peste 1- 2 saptamani de utilizare sistemica in doze terapeutice) si se manifesta prin diminuarea reactiei la o anumita doza, ce este cauza cresterii treptate a dozelor pentru capatarea efectelor necesare. Toleranta intereseaza efectele analgezic, euforizant, sedativ, deprimant, respirator, vomitiv, antitusiv, hipotensiv, dar practic nu intereseaza mioza, constipatia si convulsiile. Toleranta este de regula incrucisata La baza tolerantei stau mecanisme de tip farmacodinamic. Se presupune, ca membranele neuronale devin mai sensibile la mediatorii excitanti de aceea sunt necesare doze mai mari pentru a inhiba suficient eliberarea lor Posibil, ca are loc si o crestere compensatorie a sintezei de adenilatciclaza, ca urmare a inhibarii acesteia Dependenta fizica:Se caracterizeaza prin reactii de comportament si alt tip, care obligatoriu includ necesitatea insistenta de a folosi permanent sau periodic drogul pentru a evita dezvoltarea unei stari grave- sindromului de abstinenta- un complex de dereglari psihice, neurologice, vegetative si somatice. Posibil, la baza acestora stau dezvoltarea unor mecanisme contraadaptive ce se reduc in fine la cresterea sintezei neuromediatorilor stimulatori si functiei receptorilor opioizi in SNC (sensibilizarea lor exagerata la suspendarea opioidului) Pentru narcomania opioida este caracteristic: nervozitate, iritabilitate, uneori cu agresivitate, indispozitie, dereglari ale somnului, halucinatii, diminuarea activitatii intelectuale si memoriei, micsorarea capacitatii de munca, treptat survine demoralizarea, iresponsabilitatea, egoismul, bolnavul devine inchis in sine, se modifica caracterul cu dezvoltarea mizantropiei (ura fata de oameni), iar pentru capatarea opioidului se comit acte criminale Sunt caracteristice si un sir de simptome vegetative si neurologice: pierderea in pondere, diminuarea apetitului sau bulimia, uscaciunea in gura si a pielii, transpiratie majora, palpitatii, tahicardie, hipo- sau hipertermie, hipotonie, reducerea libidoului, cresterea reflexelor tendinoase, tremor, leucocitoza si permanent sunt prezente mioza si constipatia Sindromul de abstinenta se dezvolta la intreruperea brusca a administrarii preparatului peste circa 6- 12 ore si atinge maximul peste 1,5- 3 zile. Primele simptome sunt: lacrimatia, rinoreea, cascaturi, stranut, frisoane, excitatie, neliniste, insomnie, apoi- depresie, hiperventilatie, tremor, anorexie, hipertermie, greata, voma, diaree, dureri abdominale, mialgii, artralgii, lombalgii, spasme musculare, hipotermia membrelor cu bufeuri de caldura, transpiratie, uneori
abundenta, leucocitoza. Destul de tipica este triada midriaza, pielea gainii si deschiderea (in urma vomei, diareei, transpiratiei si aportului insuficient de lichid cu dezvoltarea cetozei, dereglarilor echilibrului acido- bazic, iar uneori si a colapsului) Fara tratament manifestarile sindromului de abstinenta se atenueaza peste 5- 10 zile la morfina, 1- 2 zile la meperidina, 14- 20 zile la metadona (dar si se dezvolta destul de lent)
Tratamentul dependentei: Tratamentul dependentei medicamentoase este destul de dificil. Inlaturarea sindromului de abstinenta inca nu este suficient, deoarece atractia pacientului fata de opioid se mentine timp de cateva luni si este cauza utilizarii repetate a drogului Posibil una din cele mai efective si inofensive metode de tratament a dependentei medicamentoase este cea prin care doza de opioid se micsoreaza treptat substituind-o cu cantitatea respectiva de metadona, la care dependenta fizica se dezvolta mai lent, iar sindromul de abstinenta este mai putin intensiv (moale). Metadona se indica cate 5- 10 mg 2- 3 ori/zi timp de 3 zile, apoi zilnic doza se micsoreaza cu 20% de la cea initiala. Cu acest scop poate fi folosit levometadilul acetat (are o perioada de injumatatire mai mare) si este indicat o data in 2- 3 zile Se mai pot folosi pentru micsorarea manifestarilor sindromului abstinent substante neopioide (clonidina) importanta mare au metodele psihoterapeutice Tratamentul se efectueaza, de obicei, in institutiile specializate nercologice
4. Anestezicele generale: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie.
Clasificarea: 1. Anestezicele generale inhalatorii a. Lichide volatile – halotan, enfluran, izofluran, metoxifluran, eter pentru narcoza (eter dietilic) b. Substante gazoase - petoxid de azot Hidrocarburi nesaturate – etilena, acetilena Hidrocarburi ciclice – ciclipropan 2. Anestezicele generale intravenoase: a. Barbituricele – tiopental de sodiu, hexobarbital de sodiu, metohexital b. Derivatii eugenolului – propanidid c. Derivatii fenciclidinei – ketamina d. Substante sterolitice – hidrodiona succinat e. Benzodiazepinele – diazepam, lorazepam, midazolan f. Opioidele – morfina clorhidrat, fentanil, sufentanil, talamonal, alfentanil g. Agonistii GABA – oxibutirat de sodiu h. Derivatii de imidazol – etomidat i. Derivati de diizopropilfenil – propofol Mecanism de actiune. Anestezicele generale acţionează asupra diferitor verige ale transmiterii impulsurilor nervoase în SNC: eliberarea endorfinelor şi enkefalinelor;deprimarea proceselor metabolice (oxidarea, formarea macroergilor);inhibarea eliberării mediatorilor din membrana presinaptică în fanta sinaptică;micşorarea sensibilităţii structurilor postsinaptice;potenţarea proceselor GABA – ergice inhibitoare,activarea sistemelor glicinergice inhibitoare Indicaţiile AG pentru narcoză inhalatorie:bolnavii cardiaci,pentru inducţie anesteziei, când este contraindicată administrarea i/v,anestezia naşterilor pentru profilaxia hemoragiilor postpartum,pacienţii cu astm bronşic,în chirurgia abdominală (ciclopropan) Contraindicaţiile AG inhalatorii:aritmii ectopice,afecţiuni hepatice,hipertensiune intracraniană, diabet zaharat,maladii pulmonare,insuficienţă hepatică, insuficienţă renală intoxicaţie cu alcool,febră la copii Indicatii an.intravenoasa:initierea anesteziei,interventii chirurgicale de scurta durata,an.in timpul graviditatii,efectuarea unor teste functionale,procedee ortopedice, stari convulsive, la copii Contraindicatii:insufucienta renala,porfirie,Addison,astm bronsic,bolicardivasculare grave, miastenie, hipertensiune intracraniana, anemie grava. Reacţii adverse:hipotensiune arteriala,deprimarea cordului,inhibarea respiratiei,hipersecreţia bronşială,hipersalivaţia,stop cardiac,convulsii,atonie intestinală,nefrotoxicitate,hipoxie, necroză hepatică,efect teratogen,methemoglobinemie,edem pulmonar, hiperglicemie,inhibiţia hematopoezei,anemie megaloblastică Stomatologie:la pacientii necooperanti,copii,bolnavi excitati psihomotor,epileptici,alergici la anestezicele locale, infectii acute, interventii ce comporta timpi durerosi ce nu pot fi evitati prin anestezia locala, inteventii laborioase de chirugie maxilofaciala.
5. SEDATIVELE.CLASIFICARE. I.Barbiturice in doze subhipnotice: barbital,fenobarbital,amobarbital II.Benzodiazepine:diazepam,fenazepam III.H1-antihistaminice:prometazina, difenhidramina,cloropiramina IV.Bromide: natriu bromid,kaliu bromid, calciu bromid V.Prep.vegetale: din valeriana,paducel,pasifora,talpa-gistei,bujor,Kava-kava VI.Prep.combinate: valocordin,valocormid,valosedan, valoserdin, beloid, corvalol, novo-pasit, corvaldin,persen, sanosan, belataminal. Mecanisme de actiune: Barbiturice:facilitarea si prelungirea efectelor GABA prin eliberarea si impiedicarea recaptarii acestuiaPot actiona si postsynaptic,asemanator cu GABA, intrind in competitive la nivelul receptorilor cu antagonistii acestora.; diminuarea actiunii depolarizante a glutamatului, abolirea excitatiilor noradrenegice si colinergice. Benzodiazepine: Benzodiazepinele se fixează cu receptorii benzodiazepinici ce reprezintă nişte micromolecule separate, care formează un sediu specific de cuplare, numite subunităţile alfa ale glicoproteinei receptoare a GABA-A receptorilor. În aşa fel benzodiazepinele induc modificări conformaţionale a moleculei receptoare cuplată cu canalele de cl - prin creşterea afinităţii subunităţii beta a receptorilor GABA-A faşă de mediatorul său cu deschiderea canalelor de clor, influxul acestor ioni în celulă şi hiperpolarizarea membranei. În aşa fel, benzodiazepinele nu acţionează ca substituienţi pentru GABA, dar necesită prezenţa mediatorului pentru a căpăta un răspuns, deci sunt substanţe GABA-ergice cu acţiune indirectă, deoarece în dificitul neurotransmiţătorului, ele nu-şi realizează efectele. Bromurile:Intensificarea proceselor inhibitorii din SNC. H1-antihistaminice: blocarea H1-receptorilor din SNC. Indicaţiile:1.stări astenoneurotice, iritabilitate crescută, 2.tulurări de somn, 3.maladii psihosomatice (distonie neurovegetativă, hipertensiune arterială, eczema, neurodermita, etc.). Stomatologie:dereglarile controlului nervos, parodontoze,glosalgii,nevralgia nervului trigemen. 6. HIPNOTICE.CLASIFICARE. Dupa structura chimica: 1.Benzodiazepine:flurazepam, nitrazepam,lometazepam, brotizolam,temazepam,oxazepam, triazolam 2.Barbiturice:barbital,fenobarbital,amobarbital,butabarbital,ciclobarbital 3.H1-antihistaminice:difenhidramina,doxilamina,prometazina,cloropiramina 4.Derivati GABA si predecesorii serotoninei: fenibut,oxibatul de Na, L-triptofan 5.Derivatii alifatici: A.aldehide:cloralhidrat B.ureide aciclice:bromizoval,carbromal 6.Nebenzodiazepine: A.Derivati imidazopiridinici:zolpidem B.Der.ciclopirolonei:zopiclona C.Der.pirazolopiridinei:zaleplona 7.Diverse grupe: A.Tranchilizante:diazepam, clonazepam,lorazepam, medazepam B.Sedative:prep.de valeriana C.Neuroleptice:clorpromazina,droperidol D.Chinazolone:metacvalona E.Carbamati:meprobamat,etinamat,novopasit G.Prep.epifizei:melatonina H.Antidepresive:amitriptilina,mianserina,fluoxetine 8.Perp.combinate:reladorm,nervoflux Dupa durata de actiune: -scurta(10-15 min):brotizolam,triazolam,temasepam,midazolam,oxazepam,zolpidem, zopiclona Medie(20-40 min):lormetazepam,amobarbital,metiprilona,cloralhidrat,prometazina, butabarbital -lunga(40-60):flurazepam,diazepam,barbital,fenobarbital Mecanism de actiune: Barbiturice:influenţa asupra sistemelor GABA-ergice:se consideră că acţiunea principală a barbituricelor constă în facilitarea şi prelungirea efectelor GABA. Se presupune că are loc eliberarea şi împiedicarea recaptării acestuia. Deci, în aşa fel, barbituricele mai mult prelungesc răspunsurile GABA, decât le intensifică, cu deschiderea canalelor de cl - şi hiperpolarizarea membranei.preparatele pot acţiona şi postsinaptic, asemănător cu GABA, întrând în competiţie la nivelul receptorilor cu antagoniştii acestora. diminuarea acţiunii depolarizante a glutamatului şi altor mediatori excitatori din SNC.;abolirea excitaţiilor noradrenergice şi colinergice (la doze anestezice) cu micşorarea eliberării mediatorilor.;modificarea proprietăţilor membranelor în afara sinapselor ce pot contribui la efectul deprimant central. La nivel celular: barbituricele inhibă oxidarea glucozei şi piruvatului, decuplează fosforilarea de procesul de oxidare Benzodiazepine: se fixează cu receptorii benzodiazepinici ce reprezintă nişte micromolecule separate, care formează un sediu specific de cuplare, numite subunităţile alfa ale glicoproteinei receptoare a GABA-A receptorilor. În aşa fel benzodiazepinele induc modificări conformaţionale a moleculei receptoare cuplată cu canalele de cl - prin creşterea afinităţii subunităţii beta a receptorilor GABA-A faşă de mediatorul său cu deschiderea canalelor de clor, influxul acestor ioni în celulă şi hiperpolarizarea membranei. În aşa fel, benzodiazepinele nu acţionează ca substituienţi pentru GABA, dar necesită prezenţa mediatorului pentru a căpăta un răspuns, deci sunt substanţe GABA-ergice cu acţiune indirectă, deoarece în dificitul neurotransmiţătorului, ele nu-şi realizează efecteleBenzodiazepinele facilitează transmisia GABA-ergică la nivelul scoarţei cerebrale, hipocampului, zonei limbice, hipotalamusului, substanţei nigra, scorţei cerebeloase şi măduvei spinării. Predecesorii GABA şi serotoninei :are loc interacţiunea acestui mediator cu subunităţile beta ale receptorului GABA-A cu deschiderea canalelor de clor, influxul acestor ioni în celulă şi cu hiperpoloarizarea membrane Derivaţii alifatici:În ficat, ţesuturi şi eritrocite sub influenţa alcooldehidrogenazei cloralhidratul se transformă în metabolitul activ tricloretanol ce şi exercită acţiune sedativă şi hipnotică, posibil, prin intermediul sistemelor GABA-ergice. Indicatii:tratamentul insomniilor,atenuarea sindromului psihovegetativ în stările spastice ale tubul digestiv, hipertensiune arterială, spasme coronariene, astm bronşic, graţă vomă,stările de agitaţie psihotropie în intoxicaţii sau supradozarea excitantelor SNC, simpatomimeticelor ,tratamentul
epilepsiei,tratamentul convulsiilor simptomatice,ca coleretic în colecistite cu stază,ictere congenitale cronice (cu majorarea bilirubinei neconjugate),icterul neonatal (utilizat la mamă şi nou-născut). Stomatologie: in afectiunile mucoasei legate de tulburari functionale, in asociere cu analgezicele neopioide in dureri de dinti,periodontite, in premedicatie.
7. BENZODIAZEPINE:CLASIFICARE: Dupa durata de actiune: –De durată scurtă (1,5 – 5 ore):triazolam,midazolam,tofisopam,ketaxolam,estazolam -Durată medie (10 – 30 ore):nitrazepam,lorazepam,oxazepam,alprazolam,flunitrazepam -De durată lungă (30 – 90 ore):diazepam,medazepam,flurazepam,clordiazepoxid Mecanism de actiune: Benzodiazepinele se fixează cu receptorii benzodiazepinici ce reprezintă nişte micromolecule separate, care formează un sediu specific de cuplare, numite subunităţile alfa ale glicoproteinei receptoare a GABA-A receptorilor. În aşa fel benzodiazepinele induc modificări conformaţionale a moleculei receptoare cuplată cu canalele de cl - prin creşterea afinităţii subunităţii beta a receptorilor GABA-A faşă de mediatorul său cu deschiderea canalelor de clor, influxul acestor ioni în celulă şi hiperpolarizarea membranei. În aşa fel, benzodiazepinele nu acţionează ca substituienţi pentru GABA, dar necesită prezenţa mediatorului pentru a căpăta un răspuns, deci sunt substanţe GABA-ergice cu acţiune indirectă, deoarece în dificitul neurotransmiţătorului, ele nu-şi realizează efectele. Se presupune că în componenţa complexului receptori GABA + receptori benzodiazepinici se include o polipeptidă GABA-modulină, care poate modula interacţiunea între aceştea.Benzodiazepinele facilitează transmisia GABA-ergică la nivelul scoarţei cerebrale, hipocampului, zonei limbice, hipotalamusului, substanţei nigra, scorţei cerebeloase şi măduvei spinării. Influenta asupra somnului: dau impresia unui somn profund şi revigorant;micşorează latenţa instalării somnului;cresc timpul total al somnului (mai ales când acesta este micşorat);majorează pragul de trezire şi diminuează numărul de treziri nocturne;reduce durata stadiului 1, iar cele ca tranchilizante – o prelungesc.cresc durata stadiului 2 toate benzodiazepinele;somnul cu unde lente stadiului 3 şi mai ales 4 este micşorat; cantitatea şi ritmul secreţiilor homorale din timpul somnului – hormon de creştere, prolactină, hormon luteinizant – nu sunt modificate;oprirea tratamentului după administrarea în fiecare seară câteva săptămâni, determină un rebound al somnului rapid şi al celui cu unde lente, dar fenomenul variază pentru diferite benzodiazepine. Indicatii: tratamentul insomniilor.în tratamentul bolilor somatice sindrom premenstrual, colopatii etc. (datorită efectului sedativ şi tranchilizant).tratamentul epilepsiei şi convulsiilor simptomatice (tetanos, eclampsie, la alcoolici etc).premedicaţie (pregătirea preoperatorie şi preanestezică, îngrijirea postoperatorie).neuroze.inducerea, menţinerea sau completarea anesteziei generale.delirium tremens, abstinenţa, stări confuzionale la alcoolici. Reactii adverse: efect postacţiune – e cu mul mai puţin pronunţat ca la barbiturice.fenomenul rebound – e cu mult mai slab ca la barbiturice.dependenţa medicamentoasă – riscul e cu mult mai mic (mai frecventă toleranţa şi dependenţa psihică, sindromul de abstinenţă e rar şi minor).mai frecvente: slăbiciune, ataxie, cefalee, tulburări de vedere, vertij, greaţă, vomă, diaree, modificări ale gustului.mai rar: creşterea în greutate, diminuarea libidoului şi tulburări menstruale.stări paradoxale la bătrâni (excitaţie, iritabilitare etc.) Stomatologie: premedicatie
8. TRANCHILIZANTE(ANXIOLITICE).CLASIFICARE. Dupa grupa: 1.der.benzodiazepinici: diazepam,fenazepam,clordiazepoxid, oxazepam, nitrazepam ,lorazepam, temazepam,alprazolam,estazolam 2.agonistii receptorilor serotoninici:buspirona,gepirona,ipsapirona,tiospirona 3.diversa structura: hidroxizina,benactizina, meprobamat,opipramol,trimetazina, fenibut, clonidina, propranolol,piracetam,proroxan Dupa durata actiunii: -scurtă durată - T0,5 – 3-10 ore:oxazepam,tofizopam,triazolam,clotiazepam -durată medie T0,5 – 10-40 ore:alprazolam.bromazepam,lorazepam -durată lungă T0,5 – 30-90 ore:diazepam,medazepam,clordiazepoxid,clobazam,clorazepam Mecanismul de acţiune:sistemul adrenergic,serotoninergic dar mai mult-facilitează transmisia sinaptică GABA-ergică la nivelul scoarţei cerebrale, hipocampului, hipotalamusului, substanţei nigra, scoarţei cerebeloas şi măduvei spinării. Inhibiţia GABA-ergică este potenţată, cu micşorarea consecutivă a frecvenţei de descărcare a neuronilor postsinaptici corespunzători.-Acţiunea se exercită asupra receptorilor benzodiazepinici, cuplaţi cu receptorii membranari de tip GABAA, având drept urmare creşterea frecvenţei deschiderii canalelor pentru clor (care reprezintă porţiunea efectoare a receptorilor) şi hiperpolarizare. Benzodiazepinele se fixează pe un sediu de legare specific, localizat pe suprafaţa subunităţilor ale glicoproteinei receptoare, spre deosebire de GABA, care se fixează pe un sediu de legare localizat pe suprafaţa subunităţilor . Benzodiazepinele se comportă agonist faţă de aceste sedii. Indicaţii:tratamentul insomniilor;pentru combaterea pavorului nocturn şi a somnabulismului;efectul tranchilizant este util în:afecţiuni neuropsihice însoţite de anxietate;afecţiuni medicale cu o componenţă psihosomatică sau psihovegetativă importantă – cardiopatia ischemică, boala ulceroasă, colopatii, astm bronşic, sindrom premenstrual etc.; pregătirea preanestezică şi preoperatorie, precum şi pentru îngrijirea postoperatorie;la alcoolici în combaterea unor manifestări psihotoxice acute – delirium tremens, stări confuzionale şi onirice, sindromul de abstinenţă al alcoolicilor poate fi atenuat;stări convulsive;unele forme de epilepsie;inducerea, menţinerea sau completarea anesteziei generale;stări de neuroză la frecventarea instituţiilor medicale, îndeosebi la copii;pregătirea pacienţilor, mai frecvent a copiilor, către diferite manipulaţii curative şi diagnostice; tratamentul eczemei, neurodermitelor. Contraindicaţii:miastenia gravă;la şoferi, dispeceri, la cei ce mânuiesc maşini de precizie sau periculoase din punct de vedere a securităţii;la bătrâni sunt preferinţe doze mici;la cei cu insuficienţă hepatică şi respiratorie severă ;la persoanele cu stare de dependenţă medicamentoasă în antecedente;evitarea asocierii cu băuturile alcoolice şi alte deprimante ale SNC;I trimestru al gravidităţii;doze mari înaintea-naşterii ;în timpul lactaţiei Reacţiile adverse :încetinire psihomotorie, întârzierea reflexelor, apatie, somnolenţă;depresie; amnezie anterogradă ;diminuarea performanţelor psihomotorii, slăbiciune, ataxie, cefalee, vertij, dereglări de vedere;greaţă, vomă, discomfort în epigastriu, modificări ale gustului, diaree, creşterea apetitului şi a masei corporale;diminuarea libido-ului şi dereglări menstruale; toleranţă;fenomen rebound şi postacţiune;dependenţă medicamentoasă;efecte parodoxale – anxietate, iritabilitate, agitaţie motorie, stări confuzionale, convulsii (mai frecvente la bătrâni). Stomatologie: pregatirea preanestezica, preoperatorie, postoperator.
9. NEUROLEPTICE(ANTIPSIHOTICE):CLASIFICARE: Dupa structura: A.Tipice (deregl.sist extrapiramidal) 1.Derivatii fenotiazinei [clorpromazina(aminazina),triftazina,fluorfenazina] 2.Derivatii tioxantinei [clorprotixen] 3. Derivatii butirofenonei [haloperidol,droperidol] 4.Der.difenilbutilpiperidinei:pimozid,penfluridol, fluspirilen B.Atipice 1.Benzamide [sulpirid] 2.Dibenzazepine: [clozapina] 3.Indoli:oxipertina, molindona, carbidina 4.Alcaloizi: rezerpina 5.Diverse grupe:risperidon Dupa utilizarea farmacoterapeutica: 1.Sedative(efect sedativ intens, antipsihotic moderat, fen.vegetative marcate): clorpromazina, levomepromazina, clozapina 2.Medii(efect sedativ si antipsihotic moderat): tioridzina,propazina, tiaprid 3.Polivalente(efect antipsihotic marcat,actiune sedativa si dereglari extrapiramidale important) Haloperidol,droperidol,flufenazina, penfluridol 4.Dezinhibitorii(efectantipsihotic moderat,actiune sedativa slaba,fenom.extrapiramidal marcat Perfenazina,pipotiazina, sulpirid) 5.Antiproductive:clorpromazina,flufenazina,pipotiazina,haloperidol,penfluridol Mecanism de actiune:Ele posedă capacitata de a influenţa asupra diferitor sisteme de mediatori, manifestând următoarele acţiuni.-adrenoblocantă;Mcolinoblocantă;H1-histaminolitică (H1-antihistaminică);Dopaminoblocantă;serotoninolitică.De obicei, acţiunile blocante sunt centrale şi periferice, dar predomină cele centrale. Blochează atât receptorii postsinaptici, cât şi cei presinaptici (care reglează procesul de eliberare a mediatorilor după principiul feed back invers). Deci, la administrarea neurolepticelor receptorii postsinaptici sunt blocaţi, iar în fanta sinaptică poate fi surplus de mediator. Efecte:sedative,antipsihotic,antivomitiv,mirelaxant,anticonvulsivant, hipotermizant, hipotensiv,antimuscarinic,endocrincu diminuarea eliberari hormonilor hipotalamici. Indicatii: În clinica de psihiatrie: -excitaţie psihomotorie în:recidivarea, (acutizarea maladiilor psihice;)traume, infecţii, perioada postoperatorie, situaţii psihotraumatice,sindromul de abstnenţă (alcoolism etc). -Tratamentul psihozelor cu halucinaţii, manii, agresivitate etc în:diferite forme de schizofrenie;psihozele maniacal – depresive (faza maniacală);dereglări psihice în afecţiunile organice ale creierului, epilepsie;psihoze endogene. -Stări intermediare ca: psihopatii, excitaţie exagerată, agresivitate, dereglări de comportament la copii şi vârstnici pe perioade scurte în scopul corecţiei comportamentului. B. În clinica de boli interne:în cardiopatia ischemică, boala ulceroasă, perioada .greaţa, voma de origine centrală, voma gravidelor (nu se recomandă în primul tremestru din cauza efectului teratogen);pentru efectuarea neuroleptanalgeziei în cadrul intervenţiilor chirurgicale (talamonal);potenţarea efectului analgezicelor în cazul tumorilor inoperabile, combustiilor grave etc. (droperidol, clorpromazină etc);urgenţele hipertensive ,tratamentul complex al şocului traumatic,stări spastice ale musculaturii striate după ictus, traume cerebrale etc;stările febrile Contraindicaţiile coma barbiturică şi alcoolică (pericol de deprimare a centrilor vitali);glaucom cu unghi închis;adenom de prostată;ateroscleroză avansată (impun multă prudenţă din cauza hipotensiunii excesive);vârstnici (destul de sensibili la efectul sedativ şi antihipertensiv);parkinsonism;epilepsia;afecţiuni hepatice şi renale (risc de cumulare);icterul gravidelor; graviditate (îndeosebi I trimestru), lactaţia;accidentele alergice la neuroleptice Reacţiile adverse:Sedaţie, somnolenţă, depresie;sindrom parkinsonian ,reacţii distonnice ,diskineziile tardive ,“sindromul malig”, manifestat prin rigiditate musculară, hipertermie, sudoraţie profuză şi deshidratare, stare confuzivă, retinopatie, matitatea cristalinului, hipotensiune arterială până la colaps, congestie nazală, tahicardie, uscăciune în gură, midriază, creşterea presiunii intraoculare, constipaţie, micţiune dificilă , amenoree, galactoree, teste de sarcină fals pozitive, creşterea libido-ului, iar la bărbaţi prin ginecomastie, diminuarea libido-ului şi întârzierea ejaculării.icter, Reacţii alergice de tip erupţii cutanate,agronulocitoză, anemie hemolitică,Inhibiţia centrilor vitali (respirator etc),Creşterea masei corporale prin stimularea apetitului . Stomatologie: interventii chirurgicale in reg.OMFpotenteaza act.analgezicelor,pt inlaturarea fricii, in voma postoperatorie
10. Clasificarea antitrombocitelor. Fibrinoliticele: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse. Clasificarea antitromboticelor: Antiagregantele Anticoagulantele Fibrinoliticele Preparatele ce ameliorează viscozitatea si reologia sângelui. Fibrinolitice:Clasificare -Directe: fibrinolizina,tripsina,chemiotresina -Indirecte: strptokinaza, streptodecaza,urokinaza,alteplaza Mecanism de actiune:se leaga de plasminogenul fixat pe cheagul format, il activeaza, transformindul in plasmina,care lizeaza fibrina in monomeri solubili,produse intermediari care is activi si inhiba agregarea trombului, desfacind cheagul. Indicatii:embolii pulmonare grave cu modificari hemodinamice,tromboze venoase profunde, tromboflebita ileofemurala, ocluzii arteriale periferice,infarct acut de miocard, infarct cerebral acut,tromboze intraventriculare. Contraindicatii:hemoragii, valori ridicate ale tensiunii arteriale,stari septice,pancreatita acuta, ultimele 3 luni dupa ictus. Reactii adverse:accidente hemoragice, reactii alergice pina la soc, cefalee,febra,dureri lombare Stomatologie: se intrebuinteaza ca enzime proteolitice in maladiile infecto-purulente, participa la eliminarea tes.necrotice (tripsina,chimotripsina)
11. Clasificarea anticoagulantelor. Anticoagulantele indirecte: mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse. 1)Anticoagulante directe: a.heparina standarta-heparina de natriu,heparina de calciu b.heparine cu masa moleculara mica-nadropina,tinzaparina c.heparinoizi-sulodexidul,pentosanul d.inhibitorii directi ai trombinei-d.1:hirudina si analogii ei(lepirudina);d.2:inhibitori ai trombinei cu masa moleculara mica-melagatran;e.preparatele antitrombinei III f.diverse-inhibitorii FXa-antistazina 2)Anticoagulante indirecte: derivatii cumarinici:besmuacetat de etil ,acenocumarol,warfarina derivatii indandionei:fenindiona,omefina difenandiona Anticoagulante indirecte mecanismul-actioneaza ca antivitamina K,inhiba formarea unor factori ai coagularii si a proteinelor C si S in ficat.Inhiba competitiv epoxireductaza si posibil reductaza vit.K,o enzima specifica ce transforma vit. din forma inactiva in forma activa,necesara pentru perfectarea proteinelor procoagulante. In prezenta lor se produce si se secreta proteine coagulante care nu sunt functionale. Ficatul sintetizeaza procoagulanti care nu sunt active. Pentru effect,trebu de asteptat lichidarea factorilor active din singe care s-au produs anterior.Efectul apare lent din cauza acestor reserve in singe,depinde de timpul de injumat. Indicatii:tratamentul si profilaxia tromboembolii si trombozelor venoase, fibrilatie atriala,angina instabila, anevrism ventricular, interventii chirurgicale ginecologice,infarct miocardic acut intins, afectiuni cerebrovasculare(ischemic) Contraindicatii:absolute-lipsa posibilitatii de control periodic al coagularii,altele-hemoragii,traumatisme si alte leziuni singerinde,HTA maligna,ACV,insuficienta renala si hepatica,sarcina, ,lactatie, ulcer, ictus hemoragic,alergie Reactii adverse:Accidente hemoragice,echimoze,hematurie,hematoame,hematemeza,melena.In sarcina hemoragii letale la fat.Rareori-eruptii cutanate,leucopenia, necroza tesuturilor din cauza anticoagulantilor C si S, care repede se epuizeaza local si apare hipercoagulabilitate cu tromboza vaselor mici. utilizarea in stom:.Pacientului hemofilic in caz de sangerari dentare i se aplica initial tratament local (celuloza, trombina, acid tranexamic), apoi general (factori antihemofilici)
12. Anticoagulantele directe: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse. Antagonistii heparinei: principiile de actiune si utilizare. 1)Anticoagulante directe: a.heparina standarta- heparina de natriu,heparina de calciu b.heparine cu masa moleculara mica- nadropina,tinzaparina ,dalteparina c.heparinoizi- sulodexidul,pentosanul d.inhibitorii directi ai trombineid.1:hirudina si analogii ei(lepirudina); d.2:semisintetice-melagatran; e.preparatele antitrombinei III f.diverse- inhibitorii FXa-antistazina g. citrate de Na mecanism:se cupleaza cu antitrombina III.Complexul determina modificari si majorarea actiunii anticoagulante a antitrombineii III ca rezultat are loc inactivarea unor procuagulante-trombina(IIa),Xa,XIIa,XIa,IXa.cea mai sensibila fiind trombina apoi factorul Xa. Efectele: analgesic, antiiinflam(cupleaza prot. Proinflamatoare),antialergic(fixeaza HIst)imunodepresiv(, hipoglicemiant,hipolipidemiant,antitoxic(fixeaza toxine) antiagregant, diuretic(antagonist al aldosteronului) cicatrizant. Frineaza cuplarea Ag+Ac; mentine incarcarea negative a endoteliu; mics resist.vasculara perif indicatii:tratamentul trombozelor venoase si a embolii pulmonare,profilaxia trombozelor la bolnavi cu risc moderat si mare,virsta petse 40,interventii chirurgicale pelviene si abdominale,aritmii, infarct acut de miocard ; ictus iscghemic ; coagulopatii ; profilaxia tromboembolia arterei pulm, tromboze prof, emboliilor dupa operatia ; plus : boli renale ;astm bronshic ; BPOC ; reumatism ; ulcer trofic(inhiba pepsina) pancratita(inhiba tripsina,fasfataza acida,calicreina) reactii adverse:hemoragii, mai rar-osteoporoza,febra,frisoane,alopecie reversibila,fenomene de hipoaldosteronism(hiperkaliemie),eruptii cutanate, sindr. dispeptic, s.rebound. hematom la locul injectarii contraindicatii: absolute- hemoragii sau tendinte la hemoragii,in ulcer gastric sau duodenal activ in ACV hemoragic,endocardite diabet, anemie,polipo,colita,hem. Nazale, hemoroizi,. Relative- HTA,insuficienta hepatica,renala,trombocitopenia,tuberculoza activa, gravide Antagonistul heparinei - Protamina sulfat (protamine sulfate) - este o polipeptidă bazică obţinută din sperma de peşte. Neutralizează specific heparina, fiindfolosită ca antidot al acesteia. Efectul se instalează în 30-60 secunde de la injectareaintravenoasă. 100-125 mg protamină anihilează acţiunea anticoagulantă a 10.000 unităţiheparină.Este indicată în hemoragiile grave, apărute sub tratament heparinic. Se injecteazăintravenos 50-75 mg protamină, continuând apoi cu o perfuzie dozată după nevoie.Supradozarea protaminei implică un risc de coagulare intravasculară şi tromboză,datorita inhibării funcţiei heparinei endogene. Injectarea intravenoasă provoacă uneoricongestia pielii, bradicardie, hipotensiune şi dispnee. utilizarea in stom:.Pacientului hemofilic in caz de sangerari dentare i se aplica initial tratament local (celuloza, trombina, acid tranexamic), apoi general (factori antihemofilici) Hep.m.m.m : mai activi fata de factorul X, au durata de actiune mai lunga se poate de administrat 1 ;2/zi, mai multSubcutanat, nu treb monitorizare, se poate administra la domiciliu.
13. Antiagregantele: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse. Clasificare: A.inhibitorii metabolismului ac.arahidonic al trombocitelor: 1)inhibitorii fosfodiesterazei- glucocorticoizi; 2)inhibitorii COX- ac. acetilsalicilic,trifuzal; 3)inhibitorii selectivi ai tromboxanului-indobufen,ridogrel,vapiprost B.preparate ce maresc concentratia si durat actiunii AMPc: 1)activatorii adenilatciclazei-prostaciclina,iloprost; 2)inhibitorii fosfodiesterazei:-derivatii xantinici(xantinol,aminofilina)alcaloizii din vinca minor- venpocetina; 3)inhibitorii adenozindezaminazei si fosfodiesterazei-dipiridamol,trifluzal. C.antagonistii receptorilor TXA2- sulotroban,dextranii; D.blocantele receptorilor ADP ale trombocitelor- clopidogrel, ticlopidina; E.antagonistii receptorilor membranari GPIIb/IIIa-tirofiban,ortofiban; F.preparate ce stimuleaza sinteza PGI2- pentoxifilina,acidul nicotinic; G.preparate ce inhiba factorii trombocitari- piracetam; H.preparate cu efect antiagregant nedefinit si necunoscut-nitratii,antihistamine, blocante canale Ca.antidepresive, peniciline, nitroprusiat. mecanism:are loc inhibarea COX de la nivelul endoteliului,implicata in formarea prostaciclinei endoteliale care poseda efect vasodilatatoare si antiagregante,si intrucit plachetele sunt celule anucleate nu pot reface COX inactivata ireversibil. indicatii:angina pectorala,infarct miocardic,ACV,vasculopatii ischemice cardiace,cerebrale,periferice,profilaxia trombozelor in urma interventiilor chirurgicale ginecologice,arteropatii periferice. contraindicatii:diateze hemoragice,ulcer gastric si duodenal,boli parenchimatoase,prezenta alergii la medicamentoase,litiaza uratica,nefropatia gutoasa reactii adverse:fenomene de iritatie gastrica,chiar ulcer,singerari,reactii alergice,leucopenie,trombocitopenie, utilizarea in stom:.Pacientului hemofilic in caz de sangerari dentare i se aplica initial tratament local (celuloza, trombina, acidtranexamic), apoi general (factori antihemofilici)
14. Clasificarea hemostaticelor. Hemostaticele cu actiune locala, caracterizarea grupelor, particualaritatile utilizarii in stomatologie. clasificarea: A.hemostatice locale: 1)vasoconstrictoare-epinefrina,norepinefrina,policrezulen; 2)preparate astrigente-clorura ferica,clorura de aluminiu; 3)factor de coagulare si material hemostatic - pulbere sau sol.de tromboplastina, gelatin,celuloz,; 4)preparate combinate: buretele hemostatic B.hemostatice sistemice: 1) coagulante : a. directe: fibrinogen, fact.VIII, IX, XIII, complex protrombinic b. indirect: fitomenandiona,menandiona 2) antifibrinolitice: a)sintetice: ac.aminocaproic b)animalier: aprotinina; 3) agregante: prep cu Ca- calciu clorid; serotonina; 4)angioprotectoare: etamsilat, vit c, fenoroton, sulodexid 5)vegetal cu mec.complexe:,coada soarecelui,urzica hemostatice locale:Această grupă cuprinde preparate care aplicate pe suprafeţele sângerânde, pot controla hemoragiile capilare. Se utilizează în caz de epistaxis,plăgi,extracţii dentare,intervenţii O.R.L. etc. Ele se împart în următorul mod:1).Vasoconstrictoare :Epinefrina(adrenalina),norepinefrin(noradrenalina),policrezulina. Sefolosesc în soluţie 1/100 0001/2000 pentru prima şi 1/5000 pentru a doua utilizare.Acţiunea vasoconstrictoare,responsabilă de oprirea sîngerării, durează 1/2-2 ore. 2).Preparate astringente, substanţe care provoacă ocoagulare a proteinelor de suprafaţă:Clorura ferică, în soluţie 5 -20%.Nu este recomandabilă aplicarea pe plăgi, deoarece întârzie cicatrizarea, iar soluţiile concentrate sunt caustice.Sulfatul de aluminiu şi potasiu(alumen, alaun de potasiu) sub formă de creioane sau în soluţie, este util pentru oprirea hemoragiilor produse prin tăieturi superficiale sau în ulceraţiile buzelor.3).Preparate cu activitate tromboplastinică:Pulbere sau soluţie de tromboplastină, veninul de viperă (Vipera russelli)cu acţiune analogă tromboplastinei . Efectul hemostatic se datoreşte activării protrombinei, cu declanşarea consecutivă a procesului de coagulare a sângelui. 4). Materiale hemostatice absorbabile (matrice pentru coagularea locală)•Fibrina umană sub formă de burete îmbibat în soluţie de trombină. Se aplică pe plăgi chirurgicale sîngerînde, unde trombina, venind în contact cusîngele îl coagulează în matricea fibrilară.•Gelatina,sub formă de burete,se aplică pe suprafeţe sîngerînde, ca atare sau îmbibată în soluţie salină izotonă sterilă,soluţie de trombină sau soluţie de antibiotic. Buretele absoarbe sîngele şi favorizează coagularea,acţionând hemostatic în sîngerările capilare şi venoase. utilizare in stom:se utilizeaza in ,plăgi,extracţii dentare, in tăieturi superficiale sau în ulceraţiile buzelor
15. Coagulantele: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse. Coagulante: directe: fibrinogen, factorii VIII,IX,XIII, complex protrombinic, fibrocel,venostat Indirect: vit K(fitomenandiona,menandiona,menandiol) indicatii: directe – in urgente,soc traumatic,obstretica,,arsuri, posttransfuzional,afectiuni hepatice,hemofilia A, hemoragii capilare. Cind.- hipercoagulabilitate, stari pretrombotice, infarct miocard acut mecanism:mecanismul de exemplu a preparatului ca vit.K consta in faptul ca acesta este cofactorul sistemului enzimatic microzomial ce catalizeaza sinteza factorilor de coagulare.Catalizeaza carboxilarea radicalilor glutamici de pe suprafata macromoleculelor glicoproteice,derivatii carboxilici faciliteaza legarea ionilor de de calciu,prin interactiunea complexului rezultat cu fosfolipidele tisulare,favorizind procesul de coagulare. Indicatii cele indirecte – insuficienta sint, fact, de coagulare ; supradozare anticoagulantilor indirecte ; profilaxia aparitiei hemorag in :tuberculoza, uremie,insuf card cr, af ficat, gestoza, senilitate,antibiotice generale.
contraindicatii-tromboze si tromboembolii,sindrom fibrinolitic,coagulopatii de consum,trombocitopeniile reactii adverse-in supradozare poate fi coagulare intravasculara,congestia pielii,bradicardie,hipotensiune(la injectarea intreavenoasa) utilizare in stom:se utilizeaza in ,plăgi,extracţii dentare, in tăieturi superficiale sau în ulceraţiile buzelor
16. Antifibrinolitecele: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse. clasificare:1.sintetice- ac aminocaproic; 2)inhibitorii proteazelor serice: aprotinina. mecanismul:.cele sintetice au str ca lizina. Precum lizina se cupleaza cu c.activ al plasminogenului si impiedica transform in plasmina activa. Inhiba direct plasmina. indicatii:hemoragii prin supradozarea medicatii fibrinolitice,sindrom fibrinolitic sistemic in ciroza,cancer metastatic,hematurie,profilaxia hemoragii dupa extractii dentare la hemofilici(acid aminocaproic),pancreatita acuta,stari de soc(aprotinina) contraindicatii:insuficienta renala severa,primul trimestru de sarcina,hemoragii intracavitare, reactii adverse:i/v poate produce hipotensiune,bradicardie,aritmii,dozele mari produc diureza osmotica(acid aminocaproic)reactii alergice uneori soc anafilactic(aprotinina) utilizare in stom:acidul aminocaproic se uitilizeza la ,profilaxia hemoragii dupa extractii dentare la hemofilici
17. Antiagregantele: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse. Contribuie la formarea trombilor albi prin stimularea Trombocitelor. Include: saruri de Ca; serotonina; adroxan; etamsilat; debesilat de Ca. mecanismul:activeza formarea de tromboplastina,trombina si polarizarea fibrinei. Ca participa la activarea fact de coagulare( X, protrombina). Ca participa la vasoconstrictie. Serotonina este eliminata de trombul labil impreuna cu ADP,adrenalina, determinind agregarea. Serotonina vasoconstictie. indicatii:boala actinica,vasculita hemoragica,hipocalcemiei,in perioada preoperatorie, sindr hemoragic, anemie, adm. Citostaticilor, hemoragii gastrice,hemoragii pulmonare, epistaxis. contraindicatii: insuficienţă renală severă, predispoziţie la tromboze, ateroscleroză. Hipersensibilitate la preparat. HTA, ed.Quinky, astm br. Tromboza,ateroscleroza. reactii adverse:la administrarea i/v pot surveni senzatii de caldura,disconfort in regiune cordului,iar in cazul patrunderii sub piele-necroza utilizare in stom: se uitilizeza la ,profilaxia hemoragii dupa extractii dentare la hemofilici
18. Angioprotectoarele: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse. clasificare:1) sintetice : etamsilat,dobesilat de Ca, vit C 2) vegetala : rutosid, fenorutontroxerutina 3)animal : sulodexid mecanismul: - antagonist cu bradichinina(reduce sp. Intercelulare, mics. Permiabilit) -antagonist cu hialuronidaza,cu mentinerea ac.hialuronic si nu se scindeaza mucopolizaharidele endoteliale(etamsilat)sinteza colagen si precolagen(vit C) -antiinflam cu micsor. Edem celular. indicatii:ateroscleroza vase cerebrale,coronariene, ictus cerebral, angiopatii dibetice, tromboza vaselor retinei, ulcer trofic al gambei, insuficienta venoasa. contraindicatii:hipersensibilitate,I trim,hemoragii de la anticoagulante. reactii adverse:cefalee,frisoane,ameteli,hyperemia fetei,tahicardie,alergii cutanate. utilizare in stom:
19. Substituientii de volum plasmatic: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse. clasificare: A.solutii cristaloide: 1.solutii saline: a)izotone- simple(sol.0,9% NaCl);-polielectronice(sol.Ringer,trisol,disol); b)hipotone- simple(sol.NaCl 0,45% si/sau glucoza);-polielectronice(ionosteril HF10,ionosteril HD5); c)hipertone: sol.NaCl 5%,10%,sau 20%; 2. solutii nesaline- sol.glucoza si fructoza 5,10,20 sau 40%. B.solutii coloidale: 1.dextraniia)cu masa moleculara mica(manitol,sorbitol); b)cu masa moleculara medie(dextran 40); c)cu masa moleculara mare (dextran 70); 2.amidonuri- hidroxietilamidon; 3.polimeri polipeptidici -poligelina,oxipoligelatina; 4.preparatele singelui -albumina umana,plasma mecanismul:la administrare contribuie la atragerea lichidului din spatiul extracelular in lumenul vascular cu cresterea volumului de singe efectele: efect de volum(restabileste volumul de singe circulant prin volumul de substituent si prin volumul de singe atras; efect hipertensiv-creste presarcina,debitul cardiac,presiunea arteriala; efect antitrombotic-micsoreaza viscozitatea si hematocritul,inhiba agregarea plachetara,dilata pasiv vasele; efect diuretic-intensifica fluxul renal si filtratia glomerurala; efect detoxicant-se produce hemodilutia cu reducerea relative a toxicului si accelereaza eliminarea lui. indicatii-tratamentul si socul hipovolemic(hemoragic,traumatic,septic,combustional),maladia Raynoud,cardiochirurgie-dextran 40 si 70,amidonurile;pancreatita acuta,sindrom nefrotic,ciroza hepatica-albumina contraindicatii-insuficienta cardiaca,insuficienta renala,traume cerebrale cu hipertensiune,ictus hemoragic-dextran 40 si 70,amidonurile;anemie grava,hipersensibilitatea,insuficinta cardiaca severa-albumina
reactii adverse-rareori salivatie,greata,voma,dureri lombare,urticarie(albumina);reactii alergice,risc de edem pulmonar,reactia de pseudoaglutinare-dextran 40 si 70 utilizare in stom:in interventii chirurgicale in regiunea oro-maxilo-faciala ca eliminari de chist,granuloame,extractie dentara
20. CLASIFICAREA PREPARATELOR VITAMINICE DUPA SOLUBILITATE SI PRINCIPIUL PROFILACTIC-CURATIV. CAUZELE HIPOVITAMINOZELOR. UTILIZAREA PREPARATELOR VITAMINICE IN STOMATOLOGIE. Clasificarea vitaminelor A. Preparatele vitaminelor Vitamina P – rutozid, cvercerutina, venoruton 1. Hidrosolubile Vitamina C – acidul ascorbic Vitamina B1 – tiamina, fosfotiamina, cocarboxilaza B. Preparatele vitaminoidelor Vitamina B2 – riboflavina, flavinat Vitamina B4 – colina Vitamina B3 (PP) – acidul nicotinic, nicotinamida Vitamina B8 – inozitol Vitamina B5 – acidul pantotenic, pantotenatul de calciu Vitamina B13 – acidul orotic, orotatul de potasiu Vitamina B6 – piridoxina, piridoxalfosfat Vitamina B15 – pangamatul de calciu Vitamina B12 – cianocobalamina, oxicobalamina, cobabamid Vitamina N – acidul lipoic, lipamida Vitamina Bc – acidul folic Vitamina U – metilmetioninsulfoniu clorid Vitamina H – biotina Vitamina H1 – acidul paraaminobenzoic C. Preparatele vitaminice complexe Ce contin preparate vitaminice hidrosolubile – ascorutin, tetravit, beviplex, vitergin, neuromultivit, votabex, covit. Ce contin preparate vitaminice liposolubile – aevit, seven Ce contin preparate vitaminice hidro si liposolubile – vitacutrol, revit, multitabs E, vitanova, hepavit, lecovit Preparate polivitaminice cu macroelemente (Ca, K, Mg, P) – biviplex, beroca Ca+Mg, picovit, multibionta cu Ca si Mg, revitasport Mg Preparate polivitaminice cu microelemente- multitabs LJ si LK, feniuls, triovit, vitrum laif, strestabs cu Fe, Zn, citrum circus, vitrum superstress. Preparate vitaminice cu macro si microelemente – biovital, vitrum, vitrum plus, duovit, materna, megavite, nova vita, nutrisan, oligovit, ol-min, pregnavit, centrum, imnicap M.T. D. In functie de efectul profilactic curativ 1. Influeteaza reactivitatea organismului – regleaza starea functionala a SNC, metabolismul si trofica tesuturilor: vitaminiele din grupul B, vitaminele C, PP si A. 2. Protejeaza mucoasele si tesuturile cutanate – regleaza metabolismul si trofica, contribuie la regenerarea mucoaselor, amplifica proprietatile protectoare ale epiteliului: vitaminele B2, B6, PP, E, H1 3. Vitaminele cu actiune antitoxica si antiinfectioasa – maresc rezistenta organismului la infectii, stimuleaza sinteza de anticorpi, fagocitoza, eliminarea toxinelor, inlatura hipoxia: vitaminele B1, B2, PP, B6, B12, Bc (acidul folic), B15, C, A. 4. Vitaminele ce influenteaza hematopoeza si coagulabilitatea sangelui – vitaminele B6, B12, PP, P, C si K. 5. Regleaza vazul – adaptarea in intuneric, mareste acuitatea vizuala, largeste campul culorilor: vitaminele A, E, C, B2 6. Influenteaza metabolismul tesutului osos si dentar – contribuie la formarea matricei proteice si depozitarea Ca in oase si tesuturile dure ale dintelor: vitaminele B, E, B1, B12, B5, C.
Cauzele hipo si avitaminozelor: 1. Micsorarea aportului alimentar de vitamine: Nivelul scazut de trai al populatiei (A, B1) Nou-nascuti si sugarii ce se afla la alimentarea artificiala (C, B6) sau la reducerea continutului vitaminelor in laptele matern (B12, B6, acid folic) Diete cu predominarea hidrocarburilor, deficitul sau surplusul de proteine, diete restrive Dereglari dispeptice: greturi, vomei sau durerilor cauzate de administrarea hranei, anorexie. 2. Necesitatea sporita la un aport obisnuit de vitamine (insuficienta relativa) Graviditate si lactatie Colita ulceroasa nespecifica, spru Febra durabila Stari urmate de scindarea excesiva a proteinelor Eforul fizic excesiv 3. Dereglarea sintezei vitaminelor endogene: Disbacterioza (antibioticoterapia) Nou-nascuti prematuri (insuficienta sintezei vit.K) Cresterea excesiva a bacteriilor in intestin (B12) 4. Dereglarea farmacocineticii vitaminelor a. Dereglarea absorbtiei Gastrectomie (B12), rezectia intestinului subtire Maladii pancreasului, cailor biliare, ce se manifesta prin steatoree si micsorarea absorbitie vitaminelor liposolubile: A, E, D, K Enteropatii, diaree cronica cu insuficienta proponderenta a vitaminelor hidrosolubile (B, C) Tratamentul cu preparate ce deregleaza absorbtia vitaminelor (anticonceptionalele orale, anticonvulsivantele - folatilor) b. Dereglarea distributiei Dereglarea transportului vitaminelor in caz de hipoproteinemie (A) in maladiile hepatice c. Dereglarea sau insuficienta metabolismului Factorii genetici – enzimopatii (vit B12 – anemii megaloblastice la copii) La nou-nascuti prematur – insuficienta sistemelor enzimatice ce transforma vitaminele in coenzime. Insuficienta sistemelor enzimatice in caz de insuficienta renala grava Ciroza biliara (Vit.D), ciroza alcoolica (B), deficitul functiei de sinteza a proteinelor in ficat (K) Interactiunea cu unele medicamente ce deregleaza metabolismul vitaminelor (anticonceptionale orale, metotrexatul, alcoolul, trimetoprimul – a folatiilor, anticonvulsivantele – vit.D) d. Accelerarea eliminarii vitaminelor In diabet Tirotoxicoze (a vitaminelor hidrosolubile) Efort fizic excesiv Principii de utilziare a preparatelor vitaminice: 1. Cu scop profilactic In caz de aport insuficient alimentar Eliminare excesiva
2.
Sindromul de malabsorbtie Cu scop de tratament specific In carente vitaminice stabilite in baza examinarii clince, a anamnezei alimentare, a cercetarii biochimice a sangelui si urinei.
21. PREPARATELE CU INFLUENTA ASUPRA METABOLISMULUI CALCIULUI SI FOSFORULUI. INFLUENTA ASUPRA METABOLISMULUI CALCIULUI SI FOSFORULUI A PREPARATELOR VIT.D, PARATIROIDINEI SI CALCITONINEI. c.
Clasificarea: A.
Dupa apartenenta de grupa 1. Hormonii, analogi si derivatiilor a. Hormonii sexuali (estrogenii, estroprogesterornii, androgenii) b. Modulatorii selectivi ai receptorilor estrogenilor: tamoxifen, clomifen, raloxifen c. Calcitoninele: Calcitonina porcina (calcitrina, calcimar) Calcitonina de somon (miocalcic, calcimar) Calcitonina de anghila (elcatonina) Calcitonina umana (sibacalcina) 2. Metabolitii acitivi ai vit D3 Alfacalcidol, calcitriol, calcifediol 3. Preparate de origine aninaliera Oseina, hidroxiapatita 4. Preparatele sintetice: a. Bifosfonatii Clodronat, antidronat, alendronat, pamidronat, risedronat b. Fluorurile Fluorura de sodiu, monofluorofosfat
B.
Sarurile de calciu Calciu citrat, calciu carbonat d. Anabolizantele steroidiene Nandrolona fenilpropionat (nerobolil, fonobolina) Nandrolona decanoat (retabolol) Dupa directa de actiune 1. Preparate ce inhiva rezorbtia tesutului osos Estrogenii, estropregestativele Modulatorii selectivi ai recepetorilor estrogeni Calcitoninele bifosfonatii 2. Preparatele ce contribuie la formarea si mineralizarea testutului osos Fluorurile Anabolizantele steroidiene 3. Preparatele ce inhiba resorbtia si contribuie la formarea si mineralizarea tesutului osos Osina, Hidroxiapatita Preparatele calciului
Preparatele vitD3 Calcitonina Indicatii: Boala Paget Osteoporoza postmenopauza Osteoporoza senila Osteoporoza dupa corticosteroizi Osteoporoza cu sindrom algic Stari de hipocalcemie (hiperparatiroidism, hipercalcemia in carcinomul mamar, pulmonar, renal, mielom) Pancreatita acuta (adjuvant) Afectiuni neurodistrofice (osteoporoza posttraumatica, distrofia reflexa, afectiuni neurotrofice provocate de medicamente) Preparatele vitaminei D Mecanismul de actiune: Calcitriol + receptorii nucleari (steroidieni) → fixarea de ADN si moduleaza transcriptia genica → stimularea sintezei unor proteine transportatoare specifice ale Ca. Efectele asupra metabolismului Ca: Creste absorbtia intestinala a Ca2+ si P (prin favorizarea sintezei unei proteine ce leaga Ca 2+ prin microfilii enterocitelor si membranelor mitocondriale) Mareste reabsorbtia Ca2+ din tubii renali (prin stimularea sintezei proteinei transportatoare specifice si prin favorizarea actiunii parathormonului la acest nivel) Retentia de fosfati La doze fiziologice vit D contribuie la mineralizarea oaselor si la raspunsul calciemic fiziologic ale parathormonului (in rahitism contribuie la depundere Ca in oase) La doze mari de vit D se favorizeaza formarea osteoclastilor din precursorii nucleoizi si creste sinteza unor proteine secretate de osteoblasti, care stimuleaza functia osteoclastilor, mareste productia de interleuchina I, o limfochina ce stimuleaza resorbtia osoasa. Indicati: Hipocalcemie (inclusiv si in hiperparatireoza) Osteoporoza Rahitism la copii Osteomalacie (osteoporoza) la adulti Hipo sau avitaminoza D este provocata de: Deficitul vitaminei D din cauza expunerii insuficientei la soare Aportul scazut sau absorbtiei digestive necorespunzatoare Inhibarea formarii calcitriolului in rinichi in Insuficienta renala cronica si acidoza hipocloremica Exista bolnavi cu dependenta la vitamina D, care dezvolta fenomene de hipovitaminoza in conditiile existentei uor cantitati fiziologice de vitamina D. Aceasta se datoreaza unor deficiente genetice si in cazul administrarii prelungite de antiepileptice (fenitoina, fenobarbital), glucocorticoizii Hipervitaminoza D Poate provoca intoxicatie acuta sau cronica (D-hipervitaminoza) Se manifesta prin demineralizarea patologica a oaselor si depunderea calciului inrinichi, cord, plamani, intestin → la dereglarea functiilor organelor respective si poate fi cauza e deces (de exemplu, ca rezultat a insuficientei renale si uremiei) Simptoamele clinice sunt foarte variate - de la moleseala si somnolenta la nelineste si convulsii. Tratamentul hipervitaminozei D consta in: Suspendarea vitaminei D Administrarea corticosteroizilor, vitaminei E, preparatelor de magneziu si calciu, vit C, retinolului, tiaminei Preparatele fosforului Farmacodinamia intensifica mineralizarea oaselor contribuie la formarea compusilor organici
↑ formarea 2,3-difosfogliceratului in eritrocite si miocite Sub forma de acid participa in sistemele bufer ale organismului si in mentinerea presiunii osmotice a lichedelor organismului. Mentine echilibriul dintre fosforul cristalin din oase si compusii organici ai fosforului (fosfolipide, acizi nucleici)
Indicatii: Profilaxia cariei Tratamentul paradontozei Profilaxia si tratamentul osteoporozei primare si secundare Corectia dereglarilor metabolismului Ca si fosforului in timpul graviditatii, lactatiei Accelerarea consolidarii fracturilor Suport mineral la copii la retentia eruptia dintilor Osteina-hidroxiapatita (osteogenon): Stimuleaza osteoblastii Inhiba osteoclastii ↑ absorbtia Ca si fixarea lui in oase Mecanismul de actiune: Actiune directa stimulatoare asupra osteoblastilor si formarea tesutului osos Restabilirea dificitului fluorului cu stimularea osteoblastilor Efectele: Stimularea osteoblastilor cu intensificarea proliferarii lor Favorizeaza mineralizarea oaselor Formarea apatitelor stabila cu ↑ rezistentei la resorbtia indusa de osteoclasti Cel mai esential ↑ densitatea tesutului osos Stabilizeaza cristalele de hidroxiapatita Inhiba enzimele si respiratia tisulara Inhiba glicoliza anaeroba Inhiba glicoliza in eritrocite Manifesta proprietati anticoagulante ↓ formarea lacatatului si acizilor de microorganisme
22. PREPARATELE CALCIULUI. MECANISMUL DE ACTIUNE. INDICATIILE SI CONTRAINDICATIILE PENTRU ADMINISTRARE. PARTICULARITATILE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE. REACTIILE ADVERSE. Preparatele de calciu Calciu gluconat, Calciu glicerofosfat, Calciu hidroxid Calciu – D3, vitrum osteomag, vitrum mag Calciu sandoz, vitacalcin, calcopel Indicatii: Osteoporoza si osteomalacia Hipocalciemia de diferita geneza Stari cu necesitate crescuta in Ca – copii, graviditate, lactatie Reactii si maladii alergice (tratament de sustinere) Hemoragii Intoxicatii acute cu magneziu, barbiturice, fluor Procese inflamatorii si exudative Contraindicatii: Hipercalciemie, hipercalciurie Hipokaliemie Glicozide cardiace i/v Tromboze Aritmii, hipertensiune arteriala grava Nefrolitiaza, urolitiaza, afectiuni renale grave Ateroscleroza marcata Supradozarea vit D Hipersensibilitate la calciu Reactii adverse: i/v, i/m – necroze intern si i/v – greata, voma, diaree sau costipatie, dureri in epigastru i/v – bradicardie, rara fibrilatie ventriculara supradozare – slabiciune generala, anorexie, greata, voma, depresie ST, QT, atonie intestinala, coma
23. PREPARATELE FLUORULUI. MECANISMUL DE ACTIUNE. INDICATIILE SI CONTRAINDICATIILE PENTRU ADMINISTRARE. PARTICULARITATILE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE. REACTIILE ADVERSE. Preparatele fluorului Fluorul influenteaza asupra smaltului prin cateva mecanisme: a. Influenteaza morfologia dintilor – fluorul micsoreaza adancimea si mareste latimea fisurilor, in localitatile cu cotinut optimal de Fluor in apa smaltul este mai neted si mai tare. b. Influenteaza cristalele smaltului Pana la aparitia dintilor in cristalele hidroxiapatitei fluorul diminuie difuzia carbonatilor si creste dimensiunea cristalelor Dupa aparitia dintilor fluorul contribuie la depozitarea fosfatilor de calciu, inlocuieste carbonatii in cristale, diminuie solubitatea smaltului, imbunatateste remineralizarea smaltului partial dimeneralizat. Fl patrunde in organism prin apa,alimente.Se absoarbe la stomacului si intestinului subtire prin difuzie simpla.Se concentreaza atit in os,cit si la nivelul dintilor,unde concentratia lui scade de la suprafata smaltlui catre jonctiunea smalt-dentina,ca apoi sa creasca din nou catre pulpa.Traverseaza placenta.se administreaza gravidelor in luna 3 si 9 pentru a creste captarea Fl in dintii copilului.Se excreta in principal renal.concentratia f in smalt este de 116-180mg% si 56mg% in dentina. Actiunea F la nivelul dintilor se realizaza prin incorporararea lui in smaltul dentar,urmata de transformarea hidroxiapatitei in fluorapatita.Fluorapatita amelioreaza stuctura smaltului,fiind mai putin solubil la actiunea acizilor.F are si efect antiplaca prin actiunea antienzimatica si antibacteriana,prin reducerea capacitatii microorganismelor de a produce acizi. La nivelul oaselor F stimuleaza activitatea osteoblastelor,favorizeaza mineralizarea oaselor.
Indicatii: Osteoporoza postmenopauzala Osteoporoza senila Osteoporoza steroidiana Osteoporoza in metastazele tumorale Profilaxia cariei dentare Paste dentare curativ-profilactice (↓ hipersensibilitatea smaltului si formarea cariilor) Contraindicatii: Insuficienta renala si hepatica Perioada de crestere (copii) Graviditatea, lactatia Hipercalciemie, hipercalciurie Reactiile adverse 1. La doze mari dereglarea patologica de formarea a tesutului osos cu microfracturi 2. Fluoroza (sclerozarea coloanei vertebrale, osteomalacie, dereglari neurologice) 3. Dereglari gastro-intestinale 4. Sindrom osteo-articular (dureri in calcai, mai rar in genunchi, articulatia coxo-femurala) 5. In cazul intoxicatiilor cu insecticide ce contin fluor survin: a. Iritarea mucoaselor cu greata, hipersalivatie b. Simptome sistemice: Iritabilitate Hipotensiune arteriala (inhiba centrul vasomotor, cardiotoxicitate) Hipoglecemie, hipocalciemie Stop respirator si cardiac Gradul de dimeneralizare a smaltului in cariesul dentar depinde de gradientul de concentratie a complexurilor neutre de calciu, fosfor, fluor si a acizilor organici, de structura si componenta smaltului. Demineralizarea de focar se petrece prin decalcinare. In timpul schimbului ionic, ionii de H+ pana la un nivel pot fi absorbiti de smalt fara modificarea structurii lui, dar se diminuie coeficientul Ca/P. Prin urmare smaltul prezinta un bufer pentru acizii de la suprafata lui. Important e, ca acest proces este reversibil, si sub actiunea substantelor remineralizante, ionii de Ca2+ pot patrundein reteaua cristalina, inlocuind ionii de H+.
24. ANTIINFLAMATOARELE NESTEROIDIENE: CLASIFICAREA. MECANISMUL DE ACTIUNE. INDICATIILE SI CONTRAINDICATIILE PENTRU ADMINISTRARE. PARTICULARITATILE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE. REACTIILE ADVERSE. Preparate antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) Clasificarea: A. Neselective (actioneaza asupra ciclooxiginazei 1 si 2) 1. Salicilatii (derivatii acidului salicilic): Acidul acetilsalicilic, Salicilatul de metil, Salicilamida, Difunisal 2. Derivatii de pirazolona: Fenazona, Aminofenazona, Propifenazona, Fenilbutazona, Oxifenbutazona, Kebuzona, Clofezona, Azapropazona 3. Derivatii acizilor indolacetice: Indometacin, Sulindac, Etodolac, Ketorolac, Tolmetina 4. Derivatii acizilor arilacetici: Diclofenac, Alclofenac, Aceclofenac, Lonazolac, Nabumetona 5. Derivatii acizilor arilpropionici: Ibuprofen, Flurbiprofen, Ketoprofen, Fenoprofen, Dexketoprofen. Carprofen. Naproxen. Acid tiaprofenic 6. Derivatii acidului fenamic (fenamatii): Acid flufenamic, Acid mefenamic, Acid meclofenamic, Acid tolfenamic. Acid niflumic 7. Oxicamii: Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam 8. Derivatii paraaminofenolului: Paracetamol, Fenacetina B. Selective (actioneaza selectiv asupra cicliooxigenazei 2 neinfluențată de ciclooxigenaxa 1) 1. Coxibii: Celecoxib, Etoricoxib, Limiracoxib 2. Alte: Nimesulid, Meloxicam are actiune preponderent selectiva 3. Cu actiune selectiva asupra ciclooxigenazei 1: Acid acetilsalicilic in doze mici Actulamente, AINS se utilizeaza pe larg in diferite domenii ale medicinei, in deosebi in reumatologie. Aceste preparate poseda efect antiinflamator, analgezic, antipiretic, antiagregant. Mecanismul de actiune Antiinflamatoarele nesteroidiene inhiba ciclooxigenaza (COX), responsabila de metabolizarea acidului arahidonic care se formează prostănaci unde duce la sinteza prostaglandinelor, prostaciclinei si tromboxanului. Exista 2 izoenzime a cicloxigenazei COX-1 si COX-2. COX-1 persista permanent in majoritatea tesuturilor fiind necesara pentru mentinerea homeostaziei tisulare. COX-2 nu se depisteaza in tesuturile normale, dar nivelul ei creste considerabil in focarele de lizare tisulara ca raspuns la eliminarea mediatorilor proinflamatorii si citochinelor. Blocarea COX-2 este un mecanism important al actiunii antiinflamatoare si analgezice, iar blocarea COX-1 este cauza aparitiei efectelor adverse. Pe langa blocarea COX-2, efectul antiinflamator al AINS este conditionat si de alte mecanisme: Inhibarea functiei neutrofilelor (cauzata inclusiv si de blocarea fosfodiestezei) Dereglarea interactiunii leucocitelor cu endoteliul vascular Inhibarea activarii factorului de transcriptiei NF-kB (reglator a sintezei mediatorilor proinflamatorii) Blocarea sintezei metaloproteinazelor sunt enzime care favorizează procesele distructive in artrite duc la dereglarea structurii cartilajului si pot duce la necroza. Ele sunt proteiolitice Efectele centrale antinocieptive Influentarea asupra proceselor de apoptoza Prostaglandinele induce vasodilatarea.
Indicatiile AINS:
Afectiuni reumatice: reumatism, artrita reumatoida, artrita gutoasa, artrita psoriatica, spondilita anchilozanta, sindrom Reiter. Maladii nereumatoce a aparatului locomotor: osteoartroza, periartritele, tendinitele, bursitele, afectarile traumatice a articulatiilor si tesuturilor moi, inclusiv cele sportive . Afectiunile neurologice: neuralgia, radiculita, sindromul lumbago, sindromul isiatic. Sindromul algic: durerile postoperatorii, durerile de dinti, cefaleia, colica renala, hepatica Dismenoreia (pe langa cuparea sindromului dureros cauzat de cresterea tonusului uterin in urma hiperproductiei prostoglandinei F2 alfa, se diminueaza si hemoragia. Starile febrile (febra > 38 grade C) Profilaxia trombozelor arteriale. Contraindicatii Ulcer gastroduodenal evolutiv (si antecedentele de leziuni gastrointestinale), Insuficienta hepatica, Insuficienta renala, Cardiopatii decompensate, Hipertensiunea arteriala severa, Hemopatii si diatezele hemoragice, Sarcina, Hipersensibilitatea la preparat. Efectele adverse ale AINS: 1. Tulburari gastro-intestinale: Cresterea nivelului TA Dereglari dispeptice subiective (greturi, voma, diaree, Necroza papilara constipatii, pirozitate, dureri epigastrice) Nefrita interstitiala Afectarea mucoasei gastrointestinale-eroziuni 3. Tulburari cardio-vasculare: Ulcere Riscul trombozelor Hemoaragii (gastropatia AINS) Decompensarea activitatii cardiace Afectarea ficatului 4. Tulburari nerologice: cefalee, meningita aseptica 5. Tulburari hematologice: agranulocitoza Afectarea intestinului 6. Hipersensibilitate, reactii alergice: urticarie, astim bronsic, 2. Tulburari renale: pneumonita Dereglarea filtrarii glomerulare 7. Altele: ototoxicitate, stomatita, sialodenita, cardita, vasculita, Scăderea formarii urinei primare pancreatita, retentie urinara acuta, sterilitate femenina
25. Antiinflamatoarele steroidiene: clasificarea dupa activitate si durata de actiune. Mecanismul actiunii antiinflamtoare. Reactiile adverse. Clasificarea dupa activitate 1)putin active- cortizon, hidrocortizon(20-25mg) 2)active-prednisolon,prednisone, metilprednisolon,triamcinolona( 4-5mg) 3)foarte active- dexametazona,betametazona(0,5-0,75mg) Clasificarea dupa durata de actiune 1)scurta-T0,5 in plasma=90-120min ,T0,5 biologic-8-12ore(cortizon,hidrecortizon) 2)medie- T0,5 in plasma=200min, T0,5 biologic- 12-36 ore (prednisolon,prednisone, metilprednisolon,triamcinolona) 3)lunga- T0,5 in plasma=300 min, T0,5 biologic- 36-54 ore(dexametazona,betametazona) Mechanism de actiune –molecula de corticosteroid dupa detasare de pe globulina specifica penetreaza in celula unde se cupleaza cu receptorii intracelulari specifici care sunt inactivati. Acesti receptori constau din 2 sedii- nespecific si specific. Cel nespecific este format dintr-o secventa de aminoacizi comuna tuturor receptorilor nuclear. Sediul specific are 3 domenii functionale –de legare a molecule de corticosteroid ,de fixare a receptorului activat de AND, de reglare a transcriptiei genice.La actiunea glucocorticoizilor se sintetizeaza lipocortina care inhiba fosfolipaza A2 si se impiedica initierea cascade acidului arahidonic si respective sinteza prostaglandinelor,leucotrienelor, factorului agregarii plachetare, mediatoriresponsabili de inflamatie.Prin reglare pozitiva glucocrticoizii cresc expresia unor nucleaze implicate in scindarea AND ,acesta contribuie la apoptoza celulelor limfatice.Prin reglarea negative a unor gene se poate explica actiunea antiinflamatoare si imunodepresiva a glucocorticoizilor. Astfel ei inhiba expresia COX-2,enzima inductibila pentru procesul inflamator. Reactii adverse- edeme(majorarea VSH), hipokaliemie, hiperglicemie,osteoporoza, necroza aseptic a vaselor, miopatii, vasculite, generalizarea sau acutizarea infectiilor cornice, sindrom Cushing iatrogen, sindrom rebound, ulcer gastric si duodenal, atrofia pielii, striuri, echimoze, leziuni purpurice, excitatie ,insomnia,tulburari neurologice sau psihotice, glaucoma cortizonic, cataracta steroidica.
26. Antiinflamatoarele steroidiene: clasificarea dupa raportul actiunii antiinflamatoare si mineralocorticoidele. Influenta asupra metabolismului. Indicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Clasificarea dupa raportul actiunii antiinflamatoare si mineralocorticoide 1)poseda effect antiinflamator si mineralocorticoid(1 /1)- cortizon, hidrocortizon 2)efect antiinflamator marcat si mineralocorticoid slab(3-5/1)- prednisolon, prednison, metilprednisolon, 3)efect antiinflamator puternic, mineralocorticoid practice lipseste (30/1) –triamcinolona, dexametazona, betametazona Influenta asupra metabolismului -Metabolismul glucidic- majorarea concentratiei glucozei in singe.Mecanism- glucocorticoizii stimuleaza in ficat gluconeogeneza si sinteza glicogenului. P rocesul de gluconeogeneza este reglat de glucocorticoizi, glucagon, insulin prin influenta expresiei asupra genei fosfoenolpiruvatcarboxichinazei. -Metabolismul proteic- stimuleaza catabolismul proteinelor la nivelul muschilor scheletici, pielii, tesutului limfoid,tesutului conjunctiv si oaselor, ce se manifesta prin bilant azotat negativ. In ficat se constata intensificarea captarii aminoacizilor cu cresterea sintezei proteinelor.Aminoacizii pot fi utilizati si in procesele de gluconeogeneza. -Metabolismul lipidic- la nivelul adipocitelor se amplifica actiunea lipolitica a catecolaminelor, hormonului de crestere, hormonilor tiroidieni cu cresterea nivelului acizilor grasi liberi in plasma.La utilizarea dozelor mari pe o durata indelungata hormonii respectividetermina efectul caracteristic-redistribuirea tesutului adipos pe fata si trunchi cu pierderea lui pe member. -Metabolismul hidro-electrolitic- manifesta efecte de tip mineralocorticoid la nivelu tubilor distali si colectori concretizate prin retentia apei si natriului cu eliminarea urinara a ionilor de kaliu si hidrogen. In concentratii fiziologice hidrocortizonul exercita actiune permisiva asupra functiei renale normale cu mentinerea filtratiei renale si functiei tubilor renali, iar in hipercorticism este responsabil de hipervolemie si cresterea presiunii arteriale. -Este importanta si influenta glucocorticoizilor asupra metabolismului calciului. Se constata hipocaliemie prin reducerea absorbtiei intestinale si accelerarea eliminarii renale, care la utilizarea de durata duce la osteoparaza. Indicatii 1)cu scop de substitutie in insuficienta corticosuprarenala acuta si cronica 2)cu scop de supresie in disfunctia congenital a corticosuprarenalelor 3)cu scop farmacodinamic in maladiile reumatice(poliartrita nodoasa,nefrita lupica,polimiozita,poliartrita reumatoida,ertrita acuta gutoasa,tendinite,bursite Bolile renale-glomerulonefrita, sindrom nefrotic,nefrita lupica Maladii hepatice si digestive- hepatita cronica, necroza hepatica subacuta, hepatita alcoolica,ciroza hepatica Afectiuni oftalmice(irite,conjunctivite,iridochiclite) Maladii infectioase(tuberculoza pulmonara, meningita tuberculoasa, encefalite virotice) Bolile alergice(soc anafilactic,edem Qiuncke, dermatite,rinita alergica Tumori –leucemia acuta ,limfoame maligne In stomatologie se utilizeaza in soc anafilactic,edem Qiuncke, colaps
27. CLASIFICAREA PREPARATELOR ANTIALERGICE. PREPARATELE UTILIZATE IN TRATAMENTUL SOCULUI ANAFILACTIC, ASTMULUI BRONSIC, EDEMULUI QUINCKE, URTICARIE, DERMATITELOR. In reacțiile de hipersensibilitate de tip imediat sunt folosite:
1.
Preparatele care împiedica eliberarea de histamina si alte substanțe biologic active din mastocite si bazofile: Glucocorticoizii (prednisolon, dexametazon) Beta-adrenomimeticele (epinefrina, izoprenalina, orciprenalina, salbutamol, etc.) Xantinele (aminofilina) Cromoglicatul disodic (intal) Heparina M-colinoblocantele (atropina, ipratropiu) 2. Preparate care împiedica intractiunea histaminei libere cu receptorii histaminergici H1 – histaminoblocantele (difenhidramina, prometazina, diazolin, tavegil, etc.) 3. Preparatele ce reduc leziunile tisulare Medicamente anti-inflamatoare steroidiene 4. Preparatele care reduc manifestări comune de reacții alergice, cum ar fi socul anafilactic: Adrenomimetice Bronhodilatatoare acțiune miotropa Glucocorticoizii Medicatia reactiilor alergice de tip intirziat 1)imunodepresive a) majore-glucocorticoizii(predisolon,metilprednisolon,dexametazon), citostatice(azatioprina,metotrexat,mercaptopurina,ciclosporina) b)minore- derivatii chinolonei(clorochina, hidroxiclorochina) 2)preparate care diminua reactiile citotoxicesi afectarea tesuturilor –AINS si steroide Indicatii Şoc anafilactic – Epinefrina,Morfina, Prednizolon, Angiotenzinamida, Poliglucina astm bronşic – Epinefrină, Izoprenalină, Oriciprenalină, Salbutamol, Ipratropiu iodid, Beclometazonă Urticarie – Difenhidramina, Prometazina, Cloroperamida, Clemastina, Quifemacina Dermatită de Contact – Flumetazona, Dieridramida, Cloropiramina, Prednizolon, Hidrocortizon Cloropiramida In reacțiile de tip întârziat sunt utilizate: 1. Medicamente care suprima immunogeneza, inhibitoare predominant a imunitatii celulare (imunosupresoare): Steroizi (prednisolon, dexametazona, triamcinolon, etc.) Medicamente citostatice (ciclofosfamida, azatioprina, mercaptopurina) Serul antilimfocitar, globulina antilimfocitara, imunoglobulina antialergica umana Preparatele antireumatice specifice (chinidina, penicilina) Antibiotice (ciclosporina) 2. Preparatele ce diminuează lezarea țesuturilor: Glucocorticosteroizii (prednisolon, dexametazona, triamcinolon, etc.) AINS (diclofenac, piroxicam, indometacină, naproxen, etc.)
28. ANTIHISTAMINECELE: CLASIFICAREA DUPA GENERATII SI DURATA DE ACTIUNE, MECANISMUL DE ACTIUNE. EFECTELE. INDICATIILE SI CONTRAINDICATIILE PENTRU ADMINISTRARE. PARTICULARITATILE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE. REACTIILE ADVERSE. Antihistaminicele Generația I Generația II Generația III Clasificarea preparatelor antihistaminice din generația I: 1. Etanolamine : Difenhidramina (Dimedrol), Clemastina (Tavegil), Dexilamin - somnifer, Dimenhidrinat – dereglari vestibulare, Carbenoxamin, Fenitolxamin, Definilpiralamin 2. Dupa ferotiazine: Prometazina (Diprazin, Pipofen), Trimeprazin (Alimemazin) – antipsihotic, Dimetotiazina, Oxomimazina, Izotipendil 3. Dupa etilendiamine: Cloropiramina (Suprastin), Tripelenamina, Antazolina 4. Dupa alchilamin: Clorfeniramin (combinatii), Bromfeniramin (combinatii), Triplopiridina, Disclorferamina 5. Dupa piperazine: Ciclizin (dereglari vestibulare), Clorciclizina, Hidroxizin (sedativ, anxiolitic), Meclozin (dereglari vestibulare) 6. Dupa piperindia: Ciproheptadin (orexigen), Azaladin 7. Dupa quinocladine: Quifenadin (Fencarol) Sequfena Clasificarea preparatelor antihistaminice din generatia II 1. Piperidinimidazoli: Astemizol (hismanal), Norastemizol, Azelastin (Alergodil) 2. Triprolidine: Acrivastin (Semprex) 3. Azatidine: Loratadin (Claritin), Mebhidrolin (Diazolin) 4. Piperidine:Terfenadin (Trexil, Bronal), Dimetinden (Fenistil) 5. Oxipiperidine: Ebastin (Kestin) 6. Benzimidazoli: Mizolastin, Epinastin , Levocabastin (Histimet) 7. Bamipin (intepaturi, arsuri, digeraturi) 8. Oxatomid (Tinset) Antihistaminice din generația III Desloratadin (Aerius) Cetirizin (Zirtec) Levocetirizin (Xizal) Fexofenadin (Telfast) Preparatele antihistaminice poseda un sir de efecte comune: Entiedematos, Antipruritic, Antispastic, Antiserotoninic, Anticolinergic, Anestetic local, Sedativ, Antihistaminic Mecanismul de acțiune Generatia I
Histamina este formata de aminoacidul histidina sub actiunea enzimei histindecarboxilaza. Histamina este stocat in granulele mastocitelor si bazofilelor, in care este legata cu matricea proteinglicanica a granulelor. La activarea mastocitelor si bazofilelor (de exemplu, reactii alergice de tip imediat), histamina este eliberata din granulele, iar concentratia acesteia in sange si lichidele tisulare creste. Receptorii histaminic-H1 sunt localizati in muschi netezi al bronhiilor, stomacului, intestinelor, vezicii urinare si biliare. Intercationand cu receptori H1, histamina contribuie la o constrictie a musculaturii netede a bronhiilor, stomacului, intestinului, vezicii biliare si urinare. Creste permeabilitatea vasculara si creste cantitatea intracelulara a GMPc. Se intesifica secretia de mucus, secretiile nazale, provoaca chemotaxisul eozinofilic si neutrofilic, intesifica formarea de prostaglandine, tromboxan si prostacicline. Blocantele receptorilor H1-histaminici inlatura efectul histaminei asupa receptorilor H1 prin mecanismul de inhibare competitiva. Cu toate acestea, afinitatea blocantelor H1-receptorilor pentru acesti receptori este considerabil mai mica decat cel al hisatminei. Prin urmare, blocante H1 receptorilor nu deplaseaza histamina de pe receptori, ci doar interactioneaza cu receptorii liberi sau eliberati. Prin urmare, blocante H1 receptorilor sunt mai eficiente pentru prevenirea reactiilor alergice de tip imediat, iar in cazurile de reactie deja dezvoltate previn eliberarea de noi portiuni de histamina. In rezultatul blocante H1-receptorilor contribuie la o scadere a spasmului musculaturii netede bronsice si intestinale induse de histamina. Reduc permeabilitatea capilara, preven dezvoltarea de edem, previn aparitia de reactii alergice si contribuie la o evolutie a lor mai usoara. Efectele de baza a H1-histaminoblocantelor (generatia I): 1. Antihistaminic – H1-histaminoblocante (generatia I) nu afecteaza sinteza de histamina. Ele inhiba eliberarea de histamina din mastocite si bazofile sanguiune. Poseda un efect bronhodilatator direct. H1-histaminoblocantelor inhiba reactia musculaturii netede bronsice la histamina, reduc pruritul, preven vasodilatarea si cresterea permeabilitatii vaselor sub influenta histaminei. 2. Anticolinergic (mai specific pentru etanolamine si etilendiamine) – H1-histaminoblocantele blocheaza m-colinoreceptorii centrali si periferici, potduce la o reducere a secretiei glandelor exocrine cu majorarea viscozitatii secretelor. Apare xerostomia, retentia urinara, constipatii, tahicardia, dereglarea vederii. 3. Sedativ – H1-histaminoblocantele (generatia I), fiind lipofile, patrund cu usurinta bariera hematoencefalica si blocheaza H1-histaminoreceptorii din creier. De asemenea blocheaza receptorii centrali serotoninergici si m-colinoreceptorii. Au un efect sedativ marcat. Gradul de exprimare al efectului sedativ variaza de la moderat la semnificativ si se intesifica lacombinarea acestor medicamente cu alcoolul si preparatele psihotrope. 4. Antivomitiv si anticinetozic – difenhidramina, prometazina, ciclizina, meclizina sunt capabile sa diminuieze stimularea receptorilor vestibulari, in legatura cu care pot fi utilizate in cinetoze. 5. Unele H1-histaminoblocante au actiune antiserotoninica (in special din grupul piperidinelor (ciproheptadina) si activitate antidopaminica (fenotiazinele – prometazina, (pipolfen), trimeprazina). 6. Fenotiazinele pot bloca, de asemenea, receptorii α-adrenergici cu efect hipotensiv 7. Efect antitusiv este cel mai tipic pentru difenhidramina si se manifesta datorita actiunii directe asupra centrului tusei la nivelul bulbului rahidian. Generatia II si III: Afinitate pt receptorii H1 fara a influenta M-colinorp si serotoninergici Nu au efect sedativ Nu dezvolta toleranta Debut rapid 30-60min,durata lunga 24-28h Blocheaza can K in sistemul de conducere a inimii cu dereglare GT,aritmii,cardiotoxic(pt gen II) Efectele adverse: Efecte adverse pentru blocante H1-histaminnergice (generatia I): 1. Din partea CNS: Greata Somnolenta Vărsături Vertij Diaree Tulburări de coordonare Senzație de disconfort in regiunea epigastrica 2. Din sistemul digestiv: 3. Altele: Creșterea sau scăderea apetitului Tahifilaxie In stomatologie se utilizeaza in caz de edem Qiuncke si datorita actiunii anestezice si analgezice pot fi utilizate topic
29. Clasificarea antibioticelor dupa structura chimica. Princiipiile chimioterapiei. Principiile de utilizare si selectare a antibioticelor. 1)Betalactamine:
A.
Peniciline: Biosintetice: Benzilpenicilină Benzatinbenzilpenicilină Procainpenicilină G Fenoximetilpenicilină Izoxazolilpeniciline (antistafilococice): Meticilină Cloxacilină Flucloxacilină Oxacilină Dicloxacilină Nafcilină Aminopeniciline: Ampicilină Epicilină Amoxicilină Bacampicilină Ciclacilină Talampicilină Pivampicilină Hetacilină Carboxipenicicline: Carbenicilină Carfecilină Carindacilină Ticarcilină Urcidopeniciline: Mezlocilină Azlocilină Piperacilină B.CEFALOSPORINE cefalosporine de generaţia I(Cefalexina ,Cefradina ,Cefalotina ,Cefapirina ,Cefadroxil ,Cefazolina) cefalosporine de generaţia 2 (cefaclor, cefamandola, cefuroxim, cefatrizina, cefonicid, cefotetam, cefoxitina cefprozil, cefuroxim) cefalosporine de generaţia a III( ceftibuten, cefotaxima, cefoperazona, ceftazidima, ceftibuten, ceftizoxima cefixima) cefalosporine de generaţia a IV-a a.cefepima, cefpiroma C.Carbapenemii: imipenem,biopenem,faropenem D. Monobactamii: aztreonam,carumonam E. asocieri amoxicilina+ ac. Clavulamic 2) aminoglicozide : gen 1: streptomicina,neomicina,kanamicina Gen2:gentamicina,sisomicina Gen 3: amikamicina,netilmecina 3)))Macrolidele Generatia1 –eritromicina,oleandomicina,spimamicina,josamician Generatia2 –roxitromicina,azitromicina, diritromicina, fluritromicina, claritromicina 4)))Lincosamide- clindamicina, lincomicina 5)))Tetracicline Generatia 1-tetraciclina,rolitetraciclina,metaciclina,oxitetraciclina, demeclociclina Generatia2 –doxiciclina, minociclina 6)))Amfenicoli- cloramfenicol, tiamfenicol 7)))polipeptidele- polimixina B si M, colistina, bacitracina 8)))Glicopeptide- vancomicina, ristomicina, teicoplanina, daptomicina 9)))derivatii acidului fuzidinic- fuzidina 10)))Ansamicinile- rifampicina, refaximina, rifamicina, rifabutina 11)))Polienele- nistatina, levorina, amfotericina B, grizeofulvina, natamicina 12)))Alte antibiotice- cicloserina, capreomicina,fosfomicina Principiile de baza ale chimioterapiei includ urmatoarele: in primul rand, trebuie obtinut material biologic ce contine microorganismele infectante, astfel incat sa poata fi facuta o identificare prezumtiva prin examinare microscopica a esantioanelor colorate si in plus microorganismele sa poata fi cultivate pentru identificarea definitiva si testarea sensibilitatii acestora. in al doilea rand, odata ce un microorganism este identificat si sensibilitatea sa la agentii antibacterieni este determinata, ar trebui aleasa schema de tratament cu cel mai ingust spectru eficace. in al treilea rand, alegerea agentului antibacterian se ghideaza dupa profilul farmacocineticii si al reactiilor adverse ale compusilor acti, dupa localizarea infectiei, dupa starea imuna a gazdei si dovedirea eficacitatii prin teste clinice bine realizate. in sfarsit, daca toti factorii sunt echivalenti, ar trebui ales tratamentul antibacterian cel mai putin costisitor. Principiile de utilizare si selectare a antibioticelor sa fie individualizat in functie de particularitatea cazului ; sa fie malabil, adaptat evolutiei ; sa aiba in vedere toleranta, contraindicatiile si nu in ultimul rand, pretul de cost. sa fie initiat tratamentul cat mai devreme in evolutia bolii, aceasta fiind o conditie esentiala; sa fie complet, cumuland toate posibilitatile de atac. Se disting astfel 4 tipuri de masuri terapeutice : tratamentul etiologic ; tratamentul patogenetic ; tratamentul simptomatic ; tratamentul igieno-dietetic.
30. Clasificarea antibioticelor dupa spectrul si mecanismul de actiune. Utilizarea antibioticelor in stomatologie. 1) Antibiotice cu actiune preponderent asupra florei G+(cocii si bacilii G+,cocii G- ,spirochete ,actinomicete) penicilinele biosintetice si semisintetice din grupa oxacilinei, cefalosporinele de generatia 1, macrolidele, lincosamidele, glicopeptidele, derivatii acidului fuzidinic 2) Antibiotice cu actiune preponderent asupra florei G- (cocii si bacilii G- ,cocii G+)- aminoglicozidele, polimixinele, cefalosporinele generatia 2, aminosi carboxipenicilinele
3) Antibiotice cu spectru larg de actiune(cocii si bacilii G+ si G-,riketsii,chlamidii, protozoare, vibrioni)- tetracicline, amfenicoli, ansamicinele 4) Antibiotice cu spectru ultralarg de actiune( G- si cu polirezistenta ,agentii intraspitalicesti)- ureidopenicilinele, cefalosporinele generatia 3 si 4, monobactamii, carbapenemii, carbacefemii, asocieri beta-lactaminelor cu inhibitorii beta-lactamazelor) Clasificarea dupa mecanismul de actiune Inhibitorii sintezei peretelui celular(penicilinele, cefalosporinele, vancomicina, ristomicina, bacitracina, cicloserina) Inhibitorii functiei membranie citoplasmatice( polimixinele, amfotericina B, polienele) Inhibitorii sintezei proteinelor(aminoglicozidele, tetraciclinele, macrolidele, lincosamidele, cloramfenicolii, fuzidina) Inhibitorii sintezei acizilor nucleici(ansamicinele, grizeofulvina) In stomatologie Aminopenicilinele, roxitromicina, claritromicina se indica in sinusite Carbapenemii,lincosamide, fuzidina, ansamicinele-osteomielita
31. Utilizarea antibioticelor cu scop profilactic. Indicatiile si principiile de asociere a antibioticelor. Antibioticoprofilaxia are urmatoarele scopuri: 1. Preintimpinarea contaminarii cu agentii exogeni 2. Preintimpinarea diseminarii florei rezidentiale dintr-un compartiment al organismului in altul in norma steril 3. Preintimpinarea dezvoltarii maladiilor in infectiile latente. Criteriile de selectare: 1. Spectru de act. 2. Doza terap. Obisnuita 3. Timpul administrarii : cu 30-40 min i/v inainte de operatie Cu 40-60 min. i/m 4. Frecv. Depinde de timpul de ½ 5. Durata administrarii Depinde de timpul de ½ 6. Calea de admin. Mai bine i/v 7. Prep. De electie: cefalosporinele I,II Aminopinicilinele combinate :amoxiclav, In stomat. Se folos. : teren imunodeprimat(hemopatii maligne, HIV) Teren imunodeprimat cu af. Cardiovasculare native Af. Cardiovasculare protetice Articulatii artificiale Indicatii pentru asociere: -tratamentul empiric (agentul nu este cunoscut), in infectii grave, -inf. Polimicrobiene:peritonita prin perfor intestinal,endometrita,inf. Cu bacterii endogene -Potentarea efectului bacterian in :endocardita enterococica,tuberculoza,infect. Stafilococ aureus. Preintimpinarea rezistentei bacteriene :tuberculoza,inf. Cu H.pylori. Principii de asociere: Depind de spectrul de actiune mecanismul de actiune,efectul, Cele mai eficiente asocieri: beta-lactamice +aminoglicozide. Permite: aminoglicozide+fluorchinolone,co-trimoxozal; monolide,lincosamide +fluorchinolone, co-trimoxal; Tetracicline, cloramfenicol+monoloide, lincosamide Tetracicline, cloramfenol+fluoradinol, co-trimoxal Aminoglicozide +tetracicline Beta-lactamice+fluorchinolone Nerecomandabil: beta-lactamice+tetracicline, cloramfenicol Interzise:Aminoglicozide+polimixine Tetracicline+cloramfenicol Monolide+lincosamide
32. Derivatii nitroimidazolului: clasificarea. Mecanismul de actiune. Indicatiile si contraindicatiile pentru administrare. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Reactiile adverse. *Clasificare: 1)Preparate monocomponente: A.cu actiune sistemica:metronidazol,tinidazol,nimorazol,ornidazol,secnidazol B.pt uz topic:aminitrozol,metronidazol
2)Preparate combinate:helicocina(metronidazol+amoxicilina) Ginalgina(metronidazol+clorchinaldol),metrogil denta(metronidazol+clorhexidina),clionD(metronidazol+miconazol),terjinan(metronidazol+nistatina+neomicina+prednisolon),trochomicon(metronidazol+cloramfenicol+nistatina+lactaza),medoz ol(metronidazol+clotrimazol+neomicina+hexestrol+azulena). *Spectru de actiune:protozoare-Entamorba hystolica,trichomonas vaginalis,Giardia intestinalis,Balantidium coli.Bact.anaerobe:gram+ (peptoccosus,clostridium;gram-(bacteroides spp.(B.fragilis),eubacterium,h.pylori.A cav.bucale:porphoromonas gingivalis,borrelia vincenti,selemonas spp. *Mecanism de actiune:Preparatele se capteaza selectiv prin difuziune de agenti anaerobi lipsiti ,cu impiedicare producerii de hidrogen.Se blocheaza procesele metabolice si se inhiba dezvoltarea mitocondriilor.Metronidazolul este inactiv ca atare.Metronidaz.actioneaza.asupramicroorg.anaerobe,ele avind feroxidine,cu proprietate reducatoare inalta,ele transportaelectronul pe mitronidazol,cu reducerea nitrogrupei si formarea radicalului liber NO.Cu cit e mai mult oxigen in mediu,cu atit mai putin metaboltit activ se formeaza si mai slab va fi efectul metronidazolului. *Indicatii:tricomonaza,giardioza,balantidiaza,garndenereloza,amibiaza,infect.anaerobe intraabdominale,abcese,peritonite,pneumonii,abcese pulmonare,empiemul pleurei,endocardite,infect.oaselor,tesuturi moi,capului,gitului,sepsis,colita preudomembranoasa,ulcer gastric so duodenal,profilaxia inf.anaerobe dupa interventii chirurgicale. *Contraindicatii:afectiuni cerebrale organice,maladii hepatice grave,sarcina(trimestru I)si dupa nastere,,lactatie,asociere cu disulfiram,hipersensibilitate la prep. *In stomatologie:in infectii anaerobe a cavitatii bucale,gingivita acuta,cron.,gingivita acuta ulceronecrotica Vensan,stomatita aftoasa,cheilita,alveolita postextractiva,parodontita a/c,parodontita cu gingivita,maladii inflam.provocate de proteze,periodontita si abces periodontal. *R.adverse:anorexie,greata,gust amar,metalic,voma,diaree,dureri abdominale,,cresterea tranzitorie a transaminazelor si bilirubinei.cefalee,vertij,ataxie,insomnie,ameteli,depresie,slabiciune,nevrita,parestezii,prurit,urticarie,eruptii cutanate grave,reactii mutagene si cancerigene,ocazional:neutropenie.
33. Complicatiile antibioterapiei: clasificarea, exemple - reacţii alergice. Se manifestă prin erupţii cutanate, dereglări respiratorii, spasm bronşic, până la dezvoltarea şocului anafilactic. Apariţia reacţiilor alergice este motivată prin fapt – că preparatele sunt de origine biologică; - acţiune toxică asupra organelor interne – altă complicaţie tipică. Mai frecvent se afectează auzul, funcţia ficatului şi rinichilor; - disbacterioză – mai frecvent este întâlnită la copii, precum şi la administrarea îndelungată a antibioticelor în doze mari. De asemenea, este mai caracteristică la administrarea enterală a medicamentelor; - formarea bacteriilor rezistente către antibiotice – complicaţie invizibilă, dar neplăcută, care cauzează ineficienţaantibioticoterapiei. - SUPRAINFECTARE(CLOSTRIDIUM DIFFISILIS, MICOZA) - SUPRADOZARE ABSOLUTA,RELATIVA
34. CLASIFICAREA PREPARATELOR CU ACTIUNE PROTECTOARE ASUPRA MUCOASEI CAVITATII BUCALE. PREPARATELE ASTRINGENTE: CLASIFICAREA, MECANISMUL DE ACTIUNE, CARACTERIZAREA GRUPELOR, PARTICULARITATILE IN STOMATOLOGIE.
1. Preparatele cu acțiune protectoare asupra mucoasei cavitații bucale I Preparatele astringente: Clasificarea: 1. Organice: Infuzii, decocturi, extracte si tincturi din frunze de salvie (salvina), flori de romanița, iarba de pojarnița, rizom de serpigin, rizom de palmat, coaja de stejar, tanina. Preparate neogalenice (salvina, romazulan, etc.) Multicomponente (marasalcina, fitodont, herbadont) 2. Neorganice: Cuprul sulfat, bismutul nitrat bazic, plumbul acetat si alaunii Poliminerol, proposol II)Prep.absorbante si mucilaginoase-carbune medicinal,oxid de zinc,argila alba,mucilagiul de amidon,mucilagiul din seminte de in,radacini de nalba mare,lizocimul III)Prep.emoliente-glicerina,vaselina,lanolina,uleiul de piersici,masline,floarea soarelui,regesan,balsam Sostacovski Farmacodinamia Mecanismul de acțiune (substanțe tanante, glicozide, uleiuri eterice, etc.) Formează o pelicula protectoare de albuminate datorita coagulării parțiale ale proteinelor lichidului extracelular, exudatului, mucusului stratului superficial al celulelor ce protejează terminațiile nervoase sensibile, ceea ce duce la micșorarea perceperii durerii Penetrează in spatiile intracelulare cu diminuarea permeabilității membranelor celulare si constricției vaselor, reducerea secreției, permeabilității vaselor. Suprima apariția reflexelor si astfel micșorează procesul inflamator Inhibarea enzimelor care mențin procesul inflamator. Efecte: Astringent Antiinflamator local Protector Antiseptic Regenerator Deodorant Hemostatic Indicatii: Maladii si procese inflamatoare ale pielii si mucoaselor Combustii (local)
Maladii inflamatoare cronice ale cavitații bucale (gingivite, stomatite, diverticulite, etc.) Diverse forme de parodontite si parodontoze cronice sau in acutizare Ulcere termice si decubitule ale mucoasei cavitații bucale Afecțiuni bacteriene ale mucoasei si parodonțiului Profilaxia cariei dentare Hemoragii capilare Stomatita aftoasa Dureri dentare, pulpite Laringite, faringite, angine Tanina se poate folosi intern in boala ulceroasa, enterite, colite, intoxicații cu sărurile metalelor grele si unii alcaloizi (morfina, atropina)
35. PREPARATELE ADSOBANTE, MUCILAGINOASE SI EMOLIENTE: MECANISMUL DE ACTIUNE, CARACTERIZAREA GRUPELOR, PARTICULARITATILE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE.
Preparate adsorbante Clasificarea enterosorbantilor: Cărbuni activi (cărbunele medicinal, carbosem, Medicas E, carbolong, carbovit, antralen, etc.) Enterosorbantii pe baza de rasini anionice, polimeri sintetici (colestiramina, colestipol) Enterosorbantii pe baza de siliciu (silicagel, enterosgel, polisorb, silard, argila alba, smecta, etc.) Enterosorbantii organici naturali pe baza de fibre alimentare, lignina, hitina, pectine, alginati (celuloza microcristalina, polifepan, multisorb, algisorb, micoton, etc.) Enterosorbantii combinați (SUMS, ultrasob, etc.) Mecanismele de acțiune 1. Adorbtia in tubul digestiv si limitarea agresiunii organismului cu diverse toxine din intestin se poate realiza prin: Fixarea exotoxinelor si xenobioticelor pe suprafata sorbatilor Cuplarea bacteriilor si toxinelor lor, alergenilor, altor produse toxice (fenol, indol, scatol) si aminoacizilor aromatici Epurarea suprafeței epiteliului lezat al intestinului de masele necrotice, ce conțin agenți patogeni ai infecțiilor Adsorbția si diminuarea pătrunderii in organism a componenților agresivi din intestin (enzimelor hidrolitice, acizilor grași, etc.) 2. Influențarea funcțiilor tubului digestiv de către enterosorbanti prin: Transportul enzimelor pe particulele sorbantului cu activarea si prelungirea acțiunii lor Modificarea activității funcționale a intestinului prin influențarea metabolismului aminelor biologice active si peptidelor reglatoare. 3. Eliminarea endotoxinelor prin: Accelerarea transportului endotoxinelor din sânge in intestin in prezenta sorbantului Cuplarea si eliminarea endotoxinelor de către sorbant 4. Acțiunea indirecta a enterosorbantilor se manifesta prin: Reducerea activității metabolice asupra organelor si sistemelor de detoxicare si eliminare Corecția dereglărilor metabolice si statutului imun, ameliorarea homeostaziei organismului Diminuarea permeabilității mucoasei intestinale pentru bacterii, toxine si normalizarea proceselor metabolice in ea Înlăturarea disbalantei substanțelor biologic active Diminuarea meteorismului, ameliorarea circulației in peretele intestinal Stimularea motilității intestinale Indicațiile: Prepararea pastelor stomatologice si pulberilor dentare curative In parodontologie recurg la diferite tipuri de sorbție – hemosorbtie, enterosorbtie, vulnerosorbtie (sorbție aplicativa) cu utilizarea diferitor substanțe si preparate combinate cu medicamente imobilizante (argint, antiseptice, enzime) Maladiile inflamatoare ale parodonțiului (gingivite, inclusiv hipertrofice, parodontita de diferit grad de gravitate) sub forma de pansamente, cape sau gel Protecția țesuturilor inflamate sau lezate Preparatele mucilaginoase Clasificarea: Vegetala – mucilagiul de amidon, mucilagiul din semințe de in, infuzie de nalba mare Proteica (animaliera) – lizocim Neorganica – hidroxidul de aluminiu, trisilicatul de magneziu Farmacodinamia. Mecanismul de acțiune: Formează o pelicula coloidala si apăra terminatiunile senzitive de iritare cu diminuarea reflexelor patologice nocive Efectul protector e cauzat si de capacitatea macroparticulelor coloidale de a adsorbi moleculele de agenți iritanți Indicațiile si particularitățile de utilizare: a. Se utilizează sub forma de gargare, aplicații, irigații in: Tratamentul maladiilor acute ale cavitații bucale (gingivite, stomatite) si leziunilor mucoaselor cavitații bucale Pentru diminuarea mirosului neplăcut din gura In afecțiuni cu sindrom algic b. In gastroenterologie se pot folosi in: Maladii inflamatorii si erozive ale tubului digestiv (ulcer gastric si duodenal, enterite, colite) In asociere cu substanțe iritante, inclusiv sub forme de clisme in afecțiunile rectului In unele intoxicații (la ingerarea per os a toxicelor)
Preparatele emoliente Sunt grăsimile sau substanțele lipofile: glicerina, vaselina, lanolina, uleiul de piersici, măsline, floarea soarelui, regesan (uleiul din semințe de struguri), balsamul Sostakovki (vinilina) Mecanismul de acțiune Majorarea elasticității mucoaselor si pielii Formarea peliculei protectoare pe suprafata țesuturilor care protejează de iritare si contribuie la diminuarea procesului inflamator. Exercita acțiune bacteriostatica si mucilaginoasa (vinilina) Efectele: Preparatele emoliente in practica stomatologica: Emolient Baza pentru pregătirea formelor medicamentoase moi si lichide in tratamentul stomatitelor, gingivitelor si chelitelor de geneza Protector diversa Mucilaginos Procese inflamatorii al pielii si mucoaselor Bacteriostatic Combustii Antiinflamator local Gastrite, ulcer gastric si duodenal Regenerator Ca laxative emoliente (uleiuri vegetale) Indicațiile si particularitățile de utilizare:
36. CLASIFICAREA PREAPARATELOR CU ACTIUNE CURATIVA LOCALA ASUPRA MUCOASEI CAV BUCALE. PREPARATELE DEODORANTE: CLASIFICAREA, MECANISMUL DE ACTIUNE, CARACTERIZAREA GRUPELOR, PARTICULARITATIELE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE.
Clasificarea: Preparate deodorante Preparate cheratoplastice Preparate cu influenta asupra salivației Preparate deshidratante, cauterizate si sclerozante Preparate cu influenta asupra pulpei dentare Preparate pentru tratamentul medicamentos al combustiilor cavitații bucale Paste dentare curativ – profilactice Preparate deodorante (utilizate in halitoza, stomatodisodie, ozostomie) sunt: Oxidații – peroxidul de hidrogen, permanganatul de potasiu Acizii si bazele slabe – hidroxidul de calciu, hidroxicarbonat de sodiu Uleiurile eterice aromatice – ulei de eucalipt, de menta, tim Preparatele astringente organice Derivații tiosemicarbazonei – ambazona, pronilid Detergenții cationici – benzalconiu clorid, cetilpiridiniu aurilsulfonatul de sodiu Halogenii – etacridina, hexatidina Fenolii – eucaliptol, timol, Biguanidele – clorhexidina, alexidina Preparatele fluorului – natriu fluorid, natriu monofluorfosfat Preparate vegetale – menta, pojarnița, romazulan Pastele dentare – hexodent, lacolut activ
Antiseptice din diverse grupe – triclozan, natriu hipoclorid Preparatele deodorante:*mecanism:e divers si poate fi cauzat de denaturarea proteinelor,inhibitia enzimelor,necesare pt activitatea microorganismelor,dereglarea permiabilitatii membr.citoplasm.Se folosesc in stom.pt suspendarea mirosului din gura in diferite boli.
37. PREPARATELE CHERATOPLASTICE: CLASIFICAREA, MECANISMUL DE ACTIUNE, CARACTERIZAREA GRUPELOR, PARTICULARITATILE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE.
Preparatele cheratoplastice Clasificarea: Vegetala (sucul de calanhoie, tinctura de galbenele, carotolina, uleiul de catina alba, din semințe de struguri, de macies, linetol) Animaliera (propolis, proposol, lizocim)
Sintetice (retinol, tocoferol, acid ascorbic, metiluracil) Combinate (aevir, aecol, livian, vinisol, spedian) Mecanismul de acțiune: Stimulează formarea anticorpilor, fagocitoza Intensifica dezvoltarea si reproducerea celulelor Stabilizează membrana si reglează permeabilitatea lor Contribuie la sinteza membranelor celulare si intracelulare Participa la procesele respirației tisulare Efectul final – intensificarea regenerării mucoasei cavitații bucale. Efectele: Cheratoplastic Mucilaginos Regenerator Antiinflamator nespecific
Indicațiile: Tratamentul complex al afecțiunilor erozivo-ulceroase ale mucoasei in perioada epitilizarii sub forma de soluții si unguente pentru badijonări si aplicații.
Uleiul de semințe de struguri (regresan): Formele de livrare: Flacoane a 50; 100; 200 ml Farmacodinamia: Conține 80% acizi grași nesaturați (mirictinic, palmitic, palmitoleinic, stearinic, oleinic, linoleic, linoleinic si arahidonic) Tocoferoli (90-135 mg%) Manifesta efect citoprotector si regenerator prin intermediul principiilor active (acizilor grași nesaturați) predecesori ai prostaglandinelor Poseda proprietati antioxidante prin prezenta tocoferolilor Indicatii: Afecțiunile insotite de deteriorarea pielii si mucoaselor Traume, combustii superficiale si profunde, ulcere trofice Unele maladii ale organelor interne (esofagite erozive, ulcere gastrice si duodenale, colite cronice) Unele patologii chirurgicale (tratamentul complex al hemoroizilor, osteomielitelor hematogene, anastomozelor intestinale, hemangioamelor infectate, etc.) Tratamentul topic al plăgilor
38. PREPARATELE CU INFLUENTA ASUPRA SECRETIEI SALIVEI: CLASIFICREA. MECANISMUL DE ACTIUNE, CARACTERIZAREA GRUPELOR, PARTICULARITATILE IN STOMATOLOGIE.
Preparate cu influenta asupra proceselor salivației Clasificarea: 1. Stimulatoare ale secreției (remedii umectate) M-colinomimetice – pilocarpina Anticolinesterazice – neostigmina, ezerina, galantamina Preparate combinate – borat si bicarbonat de natriu, glicerina, fenol lichid 2. Inhibitoare ale secreției Atropina, tropicamida mecanism:stimulatoare a secretiei,inhibitoare a secretiei. M-colinomimeticelestimuleaza direct M-colinoreceptorii din gl.salivare-creste salivatia.Prep. anticolinesterazicele –blocheaza anticolinesterazicele cu acumularea de acetilcolina care stimuleaza secretia M3-colinoreceptorii. Indicatii in stomatologie:xerostomie,sindrom Sjogren,inainte de interventii chirurgicale si manipulatii in cav.buc,leziuni traumatice,perocoronarite
39. PREPARATELE DESHIDRANTANTE, CAUTERIZANTE SI SCLEROZANTE: CLASIFICAREA, MECANISMUL DE ACTIUNE, CARACTERIZAREA GRUPELOR. PARTICULARITATILE DE UTILIZAREA IN STOMATOLOGIE.
Preparatele deshidratante, cauterizante si sclerozante Clasificarea: Sărurile unor metale grele (argintul nitrat, plumbul acetat, sulfatul de cupru, etc.) Acizii in concentrații mari (acidul azotic, acetic, tricloracetic, lactic, etc.) Bazele (hidroxid de sodiu si potasiu)
Preparatele iodului (iodura de potasiu cristalina, etc.) Coloranții (albastru de metilen, verdele de briliant, etc.) Fenolii (fenol, crezol, etc.) Compușii arseniului (arsenit de potasiu) Astringente vegetale (marasalvina, policrezulen, etc.) Farmacodinamia: Se disting preparate cauterizante: Superficiale – acidul acetic, tricloracetic, lactic, argintul nitrat, arsenit de potasiu, fenolii, podofilina. Profunde – acidul azotic, hidroxidul de sodiu si potasiu. Efectul cauterizant este datorat denaturării proteinelor si formarea strupului Efectele: Deshidratant Cauterizant Sclerozant Antiseptic Antiinflamator Hemostatic Indicațiile si particularitățile de utilizare: a. Preparatele cauterizante: Înlăturarea candiloamelor, papiloamelor, nevoizilor, tumorilor benigne mici, granulațiilor Identificarea tartrului dentar – soluții alcoolice albastru de metilen si verde de briliant, soluția alcoolica eirtrozina, soluție 0.75 si 6 % fucsina bazica si Schiller-Pisarev. Aceste soluții se aplica mai frecvent cu tampon pe suprafata dintelui. b. Preparatele sclerozante: Tratamentul parodontozei pentru micșorarea edemului si sângerărilor gingiilor (soluția 5% sulfat de cupru – efect deshidratant si sclerozant) Stadiile inițiale ale parodontozei, gingivite, diverticule superficiale fara puroi (iodura de potasiu la asocierea cu peroxidul de hidrogen eliberează oxigenul atomar cu efect antiseptic si cauterizant slab, ce contribuie la întărirea marginii gingivale si micșorarea hemoragiilor) Sclerozarea profunda in formele inflamatoare ale parodonțiului cu hiperplazia gingiilor – injectarea in papilele gingivale a soluției 10 % peroxidul de hidrogen, salicilații, soluția 50-60% glucoza, chinuretan.
40. CLASIFICAREA PREPARATELOR CU INFLUENTA ASUPRA PULPEI DENTARE. PREPARATELE UTILIZATE PENTRU NECROTIZAREA PULPEI DENTARE: MECANISM DE ACTIUNE, CARACTERIZAREA GRUPELOR, REACTIILE ADVERSE.
grupe :I.pentru necrotizarea pulpei dentare; II.pentru conservarea pulpei dentare prin metoda biologica de tratare a pulupitei Preparatele cu influenta asupra pulpei dentare Clasificarea: 1. Pentru necrotizarea pulpei dentare (remedii devitalizante) Paste ce conțin anhidrida arsenioasa (acid arsenios) sau trioxid de arseniu in asociere cu lidocaina si antiseptice (timol, eugenol, fenol, etc.) Paste fara arseniu ce conțin ca substanțe de baza – aldehida formica (paraformaldehida), polioximetilen, trioximetilen, clorfenol, etc. in asociere cu anestezice locale si alte anitmicrobiene. 2. Pentru conservarea pulpei dentare prin metoda biologica de tratare a pulpitei: antimicrobiene, antiinflamatoare, anestezice, analgezice, ce stimulează formarea dentinei (hidroxid de calciu) Anhidrida arsenioasa Mecanismul de acțiune: Actiuneaza ca toxic citoplasmatic care la contactul cu pulpa produce devitalizarea ei Manifesta acțiune citotoxica directa prin blocarea citocromilor cu dereglarea respirației tisulare si moartea celulelor Denaturarea proteinelor Interactiuneaza cu grupele tiol prin substituirea ionilor de hidrogen cu inhibarea sistemelor enzimatice («enzimele tiolice») si dereglarea respirației tisulare, metabolismului cu moarte celulara. Blochează sinapsele nervilor simpatici cu vasodilatație, staza si tromboza ce contribuie la diminuarea circulației in pulpa. Pastele dentare fara arseniu Pentru devitalizarea pot conține ca substanțe active: paraformaldehida (aldehida formica sau trioximetilen), polioximetilen, clorfenol, iodoform, etc. Paraformaldehida (aldehida formica, trioximetilen, paraform) si unele paste patentate precum caustinerv fara arseniu, caustinerv pedodontic, sinarsen, pulpodoxin, devidont, pulpex, depulpin, parapasta, etc. Mecanismul de acțiune Efect antiseptic prin coagularea proteinelor In concentrații mari cauterizant cu necroza țesuturilor Efectul devitalizat survine peste 6-8 zile
Nu influențează toxic asupra țesuturilor periodontului Pasta se pregătește ex tempore deoarece paraformaldehida se descompune la temperatura camerei. Indicatii terapeutice: Pentru devitalizarea indolora a pulpei dentare, fara arseniu si pentru completarea devitalizării cu pasta arsenioasa intr-o a 2-a faza Utilizarea lor e indicata îndeosebi la tratamentul pulpitelor dinților de lapte si celor permanenți, la care nu s-a format definitiv rădăcina (in caz de contraindicații la metoda biologica de tratament) Pastele ce conțin formaldehida sunt recomandate pacienților cu coagulopatii
Reactii adverse:dureri, poate difuza in periodont, necroza tes. Adiacente, afect. Toxice ale mucoasei tubului digestiv
41. Preparatele utilizate pentru tratamentul biologic al pulpitelor: principiile si particularitatile de actiune, indicatiile. Preparatele utilizate in combustiile mucoasei cav bucale. preaparate dupa metoda biologica de tratament :1.cu actiune antimicrobiana-streptomicina,cloramfenicol,microcida,antisepticele-nitrofural,vinilina;sulfamidele; 2.ce diminueaza reactia inflamatorie a pulpei:enzimele,corticoizii,prednisolon; 3.cu actiune anestezica si analgezica-benzocaina; 4.ce stimuleaza formarea dentine substituiente-cecontin hidroxid de calciu. II.
Preparatele pentru combustiile mucoasei: 1.pasta arsenioasa;-iodinol,sol.lugol,iodoform 2.solutie fenol;-40-70%alcool,eter, glicerina, 3.lichidul rezorcinformalina-sol.3%amoniu carbonat; 4.sol. de argint nitrat-clorura de sodiu -5sol.amoniac-a.citric, a.acetic,a.sulfuric 6. permanganat de potasiu-a.ascorbic 7.prep.calciului-20%zahar,a.citric.
42. PASTELE CURATIV-PROFILACTIVE: CLASIFICAREA, COMPONENTELE SI PRINCIPIILE DE ACTIUNE, SELECTAREA PASTELOR DENTARE
Pastele individuale curativ-profilactice – sunt cele care au in componenta substanțele active cu acțiune curativ-profilactica si se subdivizează in: 1. Pastele individuale curativ-profilactice simple sunt de generația a 2-a si se împarte in: Anticarioase – paste componenți activi ai cărora sunt natriu florid si natriu monofluorfosfat Antiinflamatoare – conțin extracte din plante si manifesta un efect curativ-profilactic moderat. Antisensitive – datorita calciului trifosfat sau hidroxiapatitei contribuie la obturarea canalelor dentinice cu micșorarea sensibilității dinților Antitartar – prin conținutul de substanțe abrazive contribuie la diminuarea depunerilor de tartar. 2. Pastele individuale curativ-profilactive compuse – se subdivizează in combinate si complexe. a. Pastele individuale curativ-prfilactice compuse combinate – sunt paste de generația a 3-a si 4-a care conțin 2 sau mai mulți componenți care influențează una si aceiași patologie si care pot fi: Anticarioase – asigura efectul prin cativa componenți activi Antiinflamatoare – exercita efect prin mai mulți componenți activi Antisensitive – micșorarea sensibilității este asigurata de mai mulți componenți Înălbitoare – asigura efectul înălbitor sau poseda capacitați de curatare mai mari (prin carbonat de calciu si a unui compus de cremiu) Antitartar – preîntâmpina depinderile prin mai mulți componenți activi Destinate fumătorilor – conțin abrazive mai agresive (nu se recomanda a fi folosite zilnic din cauza distrugerii smaltului) Antimicrobiene – prin componenți activi, inclusiv compușii fluorului, micșorează cantitatea florei patogene sau condiționat-patogene. b. Pastele individuale curativ-profilactice compuse complexe – fac parte din generația a 5-a si conțin unul sau mai mulți componenți activi si care influențează asupra a 2 patologii diferite. Ele pot fi subdivizate in: Anticarioase si antiinflamatoare Anticarioase si antisensitive Anticarioase si ce diminuie formarea plăcii Anticarioase si antitartar Antiinflamatoare si ce diminuie formarea plăcii Antiinflamatoare si antisensitive Anticarioase, antiinflamatoare, antimicrobiene si ce diminuie formarea plăcii Antiinflamatoare, regeneratoare si hemostatice Clasifiarea pastelor dentare in dependenta de scopul utilizării A. Paste igienice – poseda proprietati de curatire si deodorante
B. Paste curativ-profilactice – care la rândul lor convențional pot fi subdivizate in: 1. Ce întăresc smaltul dentar Conțin fluor si calciu (majorarea pastelor ca: Blend-a-med, Dental Dream bi-fluor) 2. Ce reduc formarea tartrului dentar si întăresc gingiile a. Cu componenți vegetali – Colgate Herbal, Parodontax, Lesnoi balsam, Eledent, Parexyl, Dental Herbal, Dental Academy Q10, Dental Dream Anti-Tartar, Dental Dream Anti-Plaque b. Ce conțin substanțe antimicrobiene – Colgate Total, Blend-a-med Complete, Pepsodent Ultra c. Ce conțin lactat sau citrat de zinc d. Ce conțin macro si microelemente din surse naturale - Pomorin, Leghela 3. Ce micșorează sensibilitatea – Sensodyne F, Dental Academy Sensitive 4. Ce înălbesc dinții, de regula conțin si fluor a. Cu bicarbonați – Blend-a-med Soda bicarbonat, Dental Academy Whitening, Dental Dream Backing Soda b. Cu pirofosfati – Acvafres înălbitoare c. Cu abrazive – de regula conțin pulbere – creta destinate fumătorilor – Dental Dream for smokers C. In dependenta de destinație 1. Igienice – folosite doar pentru înlăturarea plăcii bacteriene 2. Familiale – pastele de fluor ce sunt binevenite pentru toți copii si vârstnici (Fluoredent, Jemciug, Extra, Fosfodent, Semeinala) 3. Terapeutice – poseda acțiune curativ-profilactica dar preîntâmpina sau tratează doar o anumita maladie (Blend-a-med cu fluorestat, Blend-a-med medic vait, Pepsodent, Aquafresch, Colgate, Carimed, Farmadent, Cistiulea, Dental Dream) 4. Multifuntionale – combina mai multe proprietati (3-4 de regula) – Acvaftem, Blend-a-med Complit, Colgate Tota, Maclins, Parodontal, Camilifo, Blend-a-med Zdorovoe dihanie, Dental Academy Maximum) In ultimul timp evidenteaza paste pentru copii – dinții de lapte (Blend-a-med Blendy) Componentele pastelor dentare Substanțe abrazive Substituientii țesutului osos (hidroxiapatitele – conțin calciu si fosfor) Preparate de fluor Preparate cu acțiune antimicrobiana Substanțe ce modifica pH Compuși ce reduc formarea tartrului dentar Substanțe adsorbante Suplimente de extracte vegetale, mineral Substanțe abrazive Din timpurile străvechi ca substanțe abrazive se foloseau: sticla mărunțita, cărbunele din lemn, cenușa, sarea, iar ulterior creta. Actualmente ca abrazive se utilizează dioxidul de cremniu: Care este compatibil cu compușii fluorului si alți componenți activi Permite de a forma paste cu un diapazon mare al proprietatilor lor Are un pH optimal (pH=7.0) In unele paste continua sa se folosească ca abraziv creta cu un conținut redus de oxid de aluminiu, fier si microelemente dar cu o capacitate mai mare de curatire. Substituientii țesutului osos (hidroxiapatitele) Hidroxiapatita sintetica Trebuie maximal sa corespunda proprietatilor hidroxiapatitei naturale Trebuie sa fie fina (dimensiunile particulelor 0.05 microni) Sa aibă o densitate relativ înalta Acești parametri ai hidroxiapatitei ii asigura: O activitate biologica înalta Fac sa fie similare cu dimensiunile macromoleculare proteice Hidroxiapatitele: Stimulează creșterea țesutului osos (osteogeneza) Asigura prelucrarea țesutului osos si dentar si a defectelor lui Diminuarea sensibilității dinților protejează straturile superficiale ale smaltului. Manifesta proprietati antiinflamatoare, adsorbante (a microbiilor) si preintampina dezvolatrea proceselor infectioase si inflamatorii. Preparate cu acțiune antimicrobiana Detergenții anionici – laurilsulfonatul de sodiu, laurilsacrozinatul de sodiu Triclozanul Antiul dioxid Clorhexidina, metronidazolul Triclorozan a. Activa fata de bacteriile gram + si gram -, fungi, virusuri b. Mecanismul acțiunii antimicrobiene este cauzat de dereglarea permeabilitatii membranei citoplasmatice si pierderii componentilor intracelulari cu masa moleculara mica c. Se caracterizează prin: Eficacitatea înalta, chiar la doze mici
Efect rapid si durabil Inofensivitatea pentru pacient si mediul ambiant Toxicitate si alergizare mica Preîntâmpina dezvoltarea periodontitei, gingivitelor, formarea tartrului dentar Antiul dioxid Substanța cu proprietati antiseptice si antiinflamatoare marcate Practic este lipsit de toxicitate Preîntâmpina caria dentara si parodontoza Contribuie la dizolvarea tartrului dentar Inalbeste dinții, Înlătura mirosul neplăcut din gura Clorhexidina si metronidazolul se folosesc rar Substanțe ce modifica pH – carbamida, bicarbonatul de sodiu, zincul lactat si citrat Carbamida exercita: Acțiune neutralizanta asupra acizilor, in principal lactatul eliberat de microorganismele plăcii bacteriene prin fermentarea glucidelor din produsele alimentare si băuturilor Inhiba procesul de demineralizare, care este îndeosebi pronunțat la un pH sub 5.5 cu favorizarea cariei dentare Penetrează in placa dentara unde sub influenta ureazei se descompune inCO 2 si NH3. Ultimul creaza un mediu alcalin si neutralizează acizii. Efect similar poseda compușii zincului ce reduc producerea acizilor de bacterii. Acestea prin microdoze de zinc, sunt prioritare la persoanele ce dereglări ofactile. Substanțele ce reduc formarea tartrului dentar Cu acest scop sunt incluse in pastele dentare unii compuși vegetali, substanțe sintetice (triclozan), lactatul si citratul de zinc, macro si microelementele etc. Solvenții – glicerina, polietilenglicolul sunt substanțe ce predau consistenta respectiva, precum si asigura elasticitatea si vâscozitatea pastelor. Adsorbantele – hidrocoloizii, alginatul de sodiu, amidonul, pectina, dextranii Înălbitoare – bicarbonatul de sodiu si pirofosfatii sau substanțe abrazive cu dimensiuni mari ale particulelor.
43. Preparatele ce micsoreaza inflamatia si permeabilitatea vasculara: clasificarea, mecanismul de actiune, caracterizarea grupelor, particularitatile utilizarii in stomatologie, reactiile adverse. Se utilizeaza 2 grupe: 1.preparatele enzimelor:tripsina si chimotripsina cristalina,ribonucleaza. Tripsina-scindeaza tesuturile necrotizante si conglomeratele fibrinoase,se indica in asociatie cu antibioticele si sulfamidele pentru prelucrarea can.radiculare.Electroforeza cu tripsina se indica in canalelel rad.greu permeabile,in periodontita fibrinoasa-2 proceduri,si granulomotaosa -3-6 proceduri. Chimotripsina cristalina:spre deosevire de tripsina ,provoaca o hidroliza mai profunda a proteinei,se utilizeaza in tratam.periodontitei impreuna cu antibioticel cu spectru larg de actiune(strptomicina,microcidul).Pentru introducerea pentru un timp mai indelungat in can.radiculare se aplica emulsia enzimelor proteolitice si antibioticelor in sol.uleioasa. Mecanismul: enzimele provoaca hidroliza polionucleotidelor cu desfacerea legaturilor dieterice duce la fluiditatea puroiului,produselor de origine inflamatoare , contribuie la lichifierea mucusului viscos,si expulzarii din el a tes.neviabile 2.preparatele antiinflamtoare steroidiene:glucocorticoide sintetice ca triamcinoloca acetonid,fluocinolona acetonid,si flumetazona pivalat. Spectrul larg al glucocorticoide permite intrebuintarea lor cu success in terapia maladiilor inflamatorii si alergice ale mucoasei cav.bucale. Fluocinolona acetonid-unguent,crème, afectiunile ale muvoasei cav.bucale. Flumetazona pivala-se aplica lacal,unguent sau crema,pot fi utilizate hidrocortizonul hemisuccinat si prednisolone,se indica in soc,colaps,reactii alergice. Hidrocortizonul-se introduce i/v se injecteza in soc. Prednisolon- se livreaza sub forma liofilizata se administreaza i/v sau i/m.
44. PREPARATELE CU INFLUENTA ASUPRA MICROFLOREI CAVITATII BUCALE. PREPARATELE ANTIMICOTICE: CLASIFICAREA. MECANISMUL DE ACTIUNE. CARACTERIZAREA GRUPELOR. PARTICULARITATILE UTILZIARII IN STOMATOLOGIE.
In practica stomatologica se folosesc următoarele grupe de remedii antimicrobiene: Antisepticele Antibioticele si sulfamidele Antimicoticele Antiviroticele Antimicoticele dupa modul de administrare 1. preparatele utilizate local in tratamentul micozelor pielii si mucoaselor clotrimazol, izoconazol, bifonazol, nistatina, natamicina, naftifina, amfoterina B, tolnaftat, fluonilida, tolciclat, ciclopiroxolamina, acidul undecilenic, antisepticele 2. preparatele utilizate in tratamentul micozelor sistemice: amfotericina B, flucitozina, itraconazol, fluconazol 3. preparatele utilizate local si sistemic
ketoconazol, terbinatina, miconazol, amfotericina B Antimicoticele (antifungicele) Clasificarea: a. antibioticele – nistatina, natamicina, levorina, grizeofulvina, amfotericina B b. preparatele sintetice: azolii – ketoconazol, mikonazol, clotrimazol, fluconazol itraconzol alilaminele – naftifina, terbinafina tiocarbanilidele – fluomilida diverse – fluocitazina, tolnaftat, ciclopiroxalamina, capsafungina c. preparate combinate – micozolon, triderm, micodecil, travocort, primafucort, macmiror d. preparate cu afecțiune nespecifica – antisepticele (halogenii, fenolii, acizii, colorantii) Dupa modul de administrare preparatele utilizate local in tratamentul micozelor pielii si mucoaselor – clotrimazol, izoconazol, bifonazol, nistatina, natamicina, naftifina, amfotericina B, tolnaftat, fluonilida, tolciclat, ciclopiroxolamina, acidul undecilenic, antisepticele preparatele utilizate in tratamentul micozelor sistemice – amfotericina B, flucitozina, itraconzol, fluconazol preparatele utilizate locale si sistemic – ketoconazol, terbinatina, miconazol, amfotericina B Mecanismele de acțiune Cuplarea ireversibila cu ergosterolul si alți steroli specifici din membrana celulelor fungilor cu dereglarea permeabilitatii membranei citoplasmatice si pierderea de ioni, macromolecule cu consecinte toxice: amfotericina B, nistatina, natamicina, levorina – impiedicarea formarii ergosterolului prin inhibitia unor enzime specifice celule fungilor ketoconazol, miconazol, fluconazol, itraconazol, terbinatina – inhibarea sintezei acizilor nucleici grizeofulvina, fluocitozina – inhibitia permeabilitatii membranare pentru ionii K +, fosfatii, aminoacizii, proteine indispensabile metabolismului fungic ciclopiroxolamina
În stomatologie se folosesc micoticele locale pentru tratamentul micozelor orale.
45. ANTISEPTICELE: CLASIFICAREA. MECANISMUL DE ACTIUNE. FACTORII CE INFLUENTEAZA ACTIVITATEA ANTISEPTICELOR. PARTICULARITATILE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE.
Antisepticele a. Alcooli – alcool etilic, alcool izopropilic, cloroform b. Aldehide – aldehida formica, paraformaldehida, glutaraldehida, metenamina c. Coloranți – acridina, etacridina, violet de Gențiana, metiltionina, verde de briliant, hexatidina d. Preparatele metalelor grele – nitratul (azotatul) de argint, colargol, protargol, sulfat de cupru si zinc, diclodura de mercur, oxicianura de mercur e. Acizi – acid boric, acid benzoic, acid salicilic, acid undecilenic, acid lactic f. Halogeni – hipoclorit de natriu si calciu, cloramina, halazona, dicloramina, iod, iodonat, iodinol, iodoform, polividon-iod, iodasept, nucina g. Fenoli – fenol, triclorosan, crezol, rezorcina, policrezulen, timol h. Oxidanți – peroxid de hidrogen, peroxid de uree, peroxizi metalici, peborati, permanganat de kaliu i. Nitrofurani – nitrofural, furazidina j. Derivații de tiosemicarbozana si preparatele similare – ambazona, pronilid k. Bisguanide – clorhexidina l. Baze – soluția de amoniac, hidroxid de sodiu, potasiu, calciu, bicarbonat de sodiu, tetraborat de sodiu m. Uleiuri eterice – ulei de tim, cuișoare, scorțișoara, menta, eucalipt n. Derivați de naftochinona – nucina (juglona) o. Detergenți: Anionici – săpunurile propriu-zise (laurilsulfonatul de natriu, ricinoleatul de natriu) Cationici – benzalconiu clorid, cetilpiridiniu bromid, cetrimidina, decualiniu Neionici – polisorbanti (de tip Tweene) Amfoteri – acid triazoeicosanocarbonic (compuși de tip Tego) p. Diverse – natriu usinat, novoimanina, tinctura de calendula, sangviritina, clorofilipt, lizocim, romazulan, fitosept Mecanismele de acțiune ale antisepticelor: a. Acțiune la nivelul peretelui celular sau membranei externe prin influenta asupra componenților acestora (peptidoglicanilor, lipopolizaharidelor, proteinelor) cu diminuarea rezistentei lor – glutaraldehida b. Acțiune la nivelul membranei celulare prin modificare funcțiilor sau lezare ei – fenolii, acizii organici, coloranții acridinici, detergenții, clorhexidina c. Acțiune la nivelul acizilor nucleici prin Intercalarea in structura acizilor nucleici (coloranții acridicini) Alchilarea componenților acizilor nucleici (aldehide) Rupera catenei de AND si sau ARN prin radicali liberi (oxidanți) Agregarea materialului nuclear (argintul azotat) d. Acțiune asupra proteinelor celulare prin
Denaturarea proteinelor (alcooli, fenoli) Alchilarea proteinelor (aldehidele) Coagularea proteinelor din citoplasma (compușii halogenați) Denaturarea proteinelor enzimatice (oxidanții, preparatele grele, coloranții) Activitatea antisepticelor:
1.concentratia amtisepticului ce determ.efect bactericid si bacteriostatic; 2.temperatura; 3.substratul organic existent la locul actiunii; 4.flora microbiana prezenta; 5actiunea concomitenta a altor agenti antimicrobieni; 6.factorii de mediu-pH,umeditatea a aerului; 7.factori locali-mecanic sau chimici. Antisepticele se utilizeaza in tratamentul:carie dentare,terapia can.radiculare,tratamentul bolilor parodontale,pentru sterilizarea mucoasei bucale,mentinerea implantelor dentare,prevenirea infectiilor.
46. OXIDANTII CA ANTISEPTIC. MECANISMUL DE ACTIUNE. EFECTELE CARACTERIZATE GRUPELOR. PARTICULARITATILE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE.
Oxidanții: Peroxidul de hidrogen, peroxidul de uree, peroxizii metalici (de sodiu, magneziu, zinc, calciu) perboratii de sodiu si calciu permanganații (permanganatul de potasiu) Peroxidul de hidrogen: Mecanismul de acțiune: in contact cu țesuturile vii sub influenta peroxidazei (catalazei) prezente inele se descompune cu eliberarea de oxigen molecular ce microorganismelor. Efectele: bactericid fata de germenii gram+ si gram-, inclusiv anaerobi, iar la concentrații mari si sporicid oxigenul molecular acționează si asupra grupelor tiolice ale proteinelor microorganismelor cu consecințe ci de asupra lor de purificare prin oxigenul molecular care patrunde in anfractuozitatile plăgilor prin formare unei spume albicioase ce mecanic indeparteaza detritusurile si celulele bacteriene acțiunea antiseptica este rapida, de scurta durata (se menține atât timp cat se degaja oxigenul) efect deodorant, decolorant, hemostatic si cauterizant Peroxidul de uree-pentru irigarea canalelor radiculare sub sol.3% in glicerol. Peroxizii metalici-irigarea can.radiculare dupa izolarea dintelui,perox. De magneziu si calciu in procesul de drenaj sub forma de paste de dinti spumate. Peroboratii de sodiu si calciu-elibereaza oxigenul ,poseda proprietati antiseptice si deodorante fara actiune iritanta,se folosesc in gingivite acute ulcerative ,intra in comp.unor paste de dinti. Permanganatii-permanganatul de potasiu:poseda actiuni antimicrobiana,antiseptica, deodoranta,astirngenta,iritanta. In stomatologie :stomatite si gingivite ulcero-necrotice,prelucrarea palgilor,tratamentul combustiilor,miros neplacut in cav.bucala.
47. Preparatele clorului si iodului ca antiseptic. Mecanismul de actiune. Efectele. Caracterizarea grupelor. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Preparatele CLORULUI:se foloseste sub forma de hipocloriti si compusi organici clorurati.Preparatele elibereaza clorul activ care formeaza acid hipocloric,actiune antiseptica si dezinfectanta se manifesta asupra bacteriilor gram+-.Efectul antiseptic se reduce in prezenta substantelor organice(puroiul,sange,tes.necrozate). In stomatologie se foloseste pentru tratamentul stomatitei acute ,curatarea protezelor,irigarea canalelor.Hipocloritul de calciu la inalbirea. CLORAMINA-pentru gargarisme in miros neplacut ,in tratm. Endodontic,ca inalbitor si spalarea protezelor.,antisepsia tegumentelor,plagilor.La fel cunoscut ca un dezinfectant pentru prelucrarea instumentelor.
Preparatele IOdULUI-se foloseste sub forma de iod elementar,neorganic,iodoform si iodoforii.Iodul elementar sub forma de tinctura de iod,sol.Lugol,oxidarea subtraturilor si denaturarea proteinelor,actioneaza bacerticid,sporocid si fungic,se indica pe canalele dentare,pentru diagnosticarea palcii baceriene.Sol.Lugoltratam.stomatitelor,convidozilor,pulpitelor. Iodoform-elibereaza cantitati mici de iod cu efect antiseptic si anestezic local.Se foloseste in amestec cu apa si glicerina pentru tratarea buzunarilor septice,iar sub forma de paste intratamentul alveolitelor. Iodoforii :Iodinol-actiune antiseptica prolongata,se foloseste in stomatitele candidozice,prin ionforeza in pulpite,periodontite,artrita ART.Iodonat-sol.apoasa,actiune bactericid sifungica.,pentru prelucrarea cimpului operator. Iodasept-proprietati antiseptice ,actiune analgezica si antimicrobiana se utilizeaza in infectiile cav.bucale.Nucina de origine vegetala,lichid de cul.galbena ,are actiune antibateriene si antifungice,profilaxia afectiunilor bacteriene si micotice ale cav.bucale.
48. Colorantii ca antiseptice. Mecanismul de actiune. Efectele. Caracterizarea grupelor. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Fac parte:- der,acridinici-acridina,etacridina,ecriflavina; -der.azolici-fenazopridina; -derivatii de trifenilmintic:violet de gentian,verde de briliant; -der,fenotiazina-metiltionina; -der,pirimidina-hexatidina. Colorantii au efect bacteriostatic sau bactericid,fungicid,amebicid si antihelmintic manifestat cu enzimele pentru ionii de hidrogen,alterarea proteinelor celulare. Etacridina-se indica ca antiseptic in chirurgie,oftoma,urologie, dermatologie si stomatologie pentru prelucrea si tratamentul plagilor ,in inflamatia cav.bucale. In stomatologie mai pot fi utilizati un sir de derivati acridinici ca acriflavina antiseptic pentru cav.bucale ,euflavina-tratamentulu gingivitelor,stomatitei. Violet de gentiana-si indica in trat.plagilor infectate,escare,ulcere,se prescreie in stomatite,infectii streptococice sau fungice a cav.bucale. Metiltionina-se foloseste in stomatita aftoasa,combustii,procese inflamatorii ale mucoaselor. Hexatidina-maladiile inflam.a cav. Bucale stomatite,gingivite,parodontoza,candidoze a cav.bucale, hemoragii gingivale, igiena cav,bucale.
49. Detergentii ca antiseptic: clasificarea. Mecanismul de actiune. Efectele. Caracterizarea grupelor. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Acest grup de compuşi chimici sunt recunoscuii ca fiind agenti tensioactivi, tenside, agenti activi de suprafată (surfactani), agenti de curătire, care reduc tensiunea superficială (interfacială) într-un lichid. Rezultanta fenomenului reducerii tensiunii superficiale constă în umezirea, penetrarea, spumificarea, emulsionarea şi îndepărtarea murdăriilor şi a microbilor. În functie de pozitia grupării hidrofobe (nepolare, lipofile) în cadrul moleculei există trei tipuri de detergenti: - detergenti anionici (săpunurile propriu-zise); - detergenti cationici (săpunurile inverse sau detergenŃi sintetici); - detergentii neionici. Detergentii anionici (Săpunuri propriu-zise) Neoficinal, săpunurile pot fi folosite pentru acŃiunea lubrifiantă, sub formă de clisme sau chiar supozitoare, în tratarea constipaŃiei. Săpunurile constituie cel mai important grup de detergenŃi anionici şi au următoarea formulă generală: R-COONa(K). Ele se dizolvă în apă dând soluŃii coloidale, cationul (Na+, K*) având acŃiune antiseptică şi chiar dezinfectantă propriu-zisă. LanŃul lipofil se dizolvă în grăsimile impurităŃilor şi, fiind legat de gruparea hidrofilă (R-COO), se realizează legătura dintre particulele de murdărie şi apa; deci, prin îndepărtarea mecanică a apei (spălare) se îndepărtează implicit şi grăsimile (murdăriile). Dintre săpunurile folosite în scop medical amintim săpunurile de potasiu (săpun verde, săpun moale), de sodiu (săpun dur), mandelate, de calciu sau amoniu. Activitatea antibacteriană se extinde doar asupra germenilor Gram pozitivi şi a acido-rezistenŃilor (Micobacterium tuberculosis), astfel încât, pentru utilizarea lor în alte scopuri se recomandă încorporarea în structura lor a unor agenŃi bacterieni mai puternici (iodura de potasiu, fenolul, clorhexidina etc). Detergentii cationici (Săpunuri inverse, detergenŃi sintetici) Ca şi detergenŃii anionici, aceştia posedă o grupare lipofilă şi una hidrofilă. Gruparea hidrofilă este încărcată pozitiv şi este reprezentată, de obicei de un ion cuaternar de amoniu. În contrast cu detergenŃii anionici, cei cationici sunt mai activi în mediu alcalin (apele dure), au acŃiune bactericidă atât împotriva germenilor Gram-pozitivi, cât şi a celor Gram negativi (necesită o concentraŃie ceva mai mare decât în cazul Gram-pozitivilor). Săpunurile cationice se recomandă pentru sterilizarea câmpului operator (după o prealabilă curăŃire cu alcool a acestuia) în soluŃie 1%, pentru antisepsia plăgilor, mucoaselor si ulcerelor în soluŃie 0,1%. Detergentii cuaternari de amoniu sunt relativ ineficienŃi împotriva sporilor, virusurilor şi ciupercilor. Aceşti detergenŃi aplicaŃi pe piele formează la suprafaŃa acesteia o peliculă ("film") care protejează pielea la suprafaŃă, dar este nereactiv în profunzime, astfel, nu se poate exclude prezenŃa microorganismelor sub acest film. Acest lucru indică şi faptul că este aproape imposibilă sterilizarea locului operator doar de către acest grup de compuşi, din care cauză se recomandă includerea alcoolului în structura lor. Cetrimida Este un compus cuaternar de amoniu, care se prezintă ca o pulbere pufoasă, albă sau alb-gălbuie, solubilă in apă şi alcool. Este un agent puternic de înspumare. SoluŃiile 1% sunt folosite pentru curăŃirea pielii, plăgilor
infectate şi a arsurilor. ConcentraŃiile 0,1% sunt recomandate pentru asepsia ugerului, a mâinilor şi ustensilelor lăptarului. Cremele 0,5% se aplică profilactic (pentru prevenirea mastitelor) pe mameloane (după muls). Pentru prezervarea sterilităŃii instrumentarului se foloseşte soluŃia 1 % la care se adaugă 0,2% nitrit de sodiu (previne rugina). În comerŃ, există preparatul Cetavlon, soluŃie concentrată 20% în flacoane de 120 ml. Bromura de cetilpiridinium - Bromocet - Cetazolin - este un lichid brun roşcat, limpede, care la agitare spumifică. SoluŃia 1% se utilizează pentru asepsia mâinilor şi a pielii, a plăgilor şi a arsurilor. În tricofiŃia viŃeilor, profilactic se fac pansaje pe tot corpul cu soluŃii 0,5% (unguent), iar curativ, leziunile se tamponează cu o soluŃie 5% de bromocet, după care focarele se ung cu bromocet 1%, 2-3 aplicaŃii la interval de 7 - 8 zile. În comerŃ se găseşte sub forma de soluŃii hidroalcoolice 10% sau 20% de bromură de cetil piridiniu. Clorura de cetilpiridinium - este o substanŃă antiseptică, dezinfectantă, cu caracteristici similare celorlalŃi compuşi cuaternari de amoniu. În scop preoperator, pentru dezinfecŃia pielii şi a plăgilor, se utilizează soluŃia apoasă 1%, sau alcoolică 6,2%. ConcentraŃiile 0,02% (1:5000) au efecte apreciabile pe Ńesuturile delicate (mucoase). În comerŃ există preparatul Intersept, o combinaŃie între acetatul de cetilpiridinium 0,25 % si acetatul de dequaliniu 0,25%, în alcool etilic 50%. Se recomandă dezinfecŃia sub formă de aerosoli. Detergentii neionici (Compuşii amfoterici - amfoliŃi) AmfoliŃii sunt agenŃi de suprafaŃă, care au atât un grup anionic, cât şi unul cationic în structura lor. Nefiind încărcaŃi electric, aceşti detergenŃi sintetici neionici acŃionează independent de prezenŃa diferiŃilor ioni, a unui anumit pH. Aceşti detergenŃi sunt cei mai aproape de a realiza combinaŃia ideală de proprietăŃi a unui dezinfectant pentru suprafeŃe neanimate. Ei au proprietăŃi de spălare, curăŃire, dezinfecŃie a suprafeŃelor, echipamentelor şi clădirilor.
50. Derivatii nitrofuranului si tiosemicarbazonei ca antiseptice. Mecanismul de actiune. Efectele. Caracterizarea grupelor. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Derivatii nitrofuranului.Nitrofural,furazidina Mecanismul de actiune.-reducerea nitrogrupei cu formarea unei substante toxice ce afecteaza peretele cellular,inhiba ireversibil ,NADP, ciclul Krebs si alte procese biochimice cu dereglarea functiei membrane citoplasmatice. -formarea de complexe cu acizii nucleic ice diminue sinteza proteinelor. Indicatii Prelucrarea plagilor,combustiilor,fistulelor pielii, mucoaselor Irigarea cavitatilor serosae si articulatiilor in osteomielite Prelucrarea cavitatii bucale in procesele inflamatorii si purulente(stomatite,gingivite) Spalaturi ale cav,bucale in manipulatiile stomatologice Pansamente ale plagilor,ulcerelor Conjunctivite Spalaturi ale sinusurilor,cavitatilor In angine,otite Particularitatile de utilizare Nu se dezvolta rezistenta Nu afecteaza imunitatea organismului Sunt eficace in prezenta puroiului singelui, tesuturilor necrotizate Pot stimula regenerarea epitelizarea. Efectele. Anstringent si antiinflamator-permanganatul de kaliu, hexatidina , aldehidele p olicrezulenul,acizii,uleiurile eterice,preparatele metalelor grele,alcoolii Deodorant-oxidantii, halogenii, hexatidina,aldehidele , uleiurile eterice,romazolanul Antimicotic-preparatele iodului ,colorantii, acizii, bazele,alcoolii,detergentii Hemostatic-oxidantii ,h exatidina ,policrezulenul Cauterizant-preparatele iodului ,oxidantii,aldehidele,acizii Irritant-permanganatul de kaliu,preparatele iodului,fenolii,aldehidele,bazele,uleiurile eterice Amebicid-preparatele iodului,colorantii Anestezic local-uleiurile eterice,iodoformul Analgesic-hexatidina Revulsive-preparatele iodului,alcoolii,fitoseptul Expectorant-preparatele iodului,uleiurile eterice Decolorant-peroxidul de hydrogen,preparatele clorului
51. Alcoolii ca antiseptice. Mecanismul de actiune. Efectele. Caracterizarea grupelor. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Preparatele:alcool etilic ,isopropanol,benzilalcool,feniletanol,fenoxietanol,chloroform.
Mecanismul de actiune : produc deshidratarea celulelor microbiene si denaturarea proteinelor Cu formarea de albuminate si transformarea microorganismelor in spori. Efectele -antiseptic si dezinfectant(Gram+ si Gram-,micobacterii,fungi,virusuri) -astringent -iritant -ameliorare a troficii tesuturilor -revulsiv -antihidrotic(diminue transpiratia) -Anestezic local Indicatiile Prelucrarea cimpului operator si miinilor Dezinfectarea instrumentelor si aparatelor Antisepsia cavitatii bucale(isopropanol,benzilalcool,feniletanol) Indepartarea rezidurilor din cavitati si canale (chloroform) Sterilizarea cavitatilor (sol.50% chloroform ) Diminuarea durerii pulpei expuse (alcool) Prelucrarea tesuturilor dentare dure (alcool)
52. Derivatii fenolului ca antiseptice. Mecanismul de actiune. Efectele. Caracterizarea grupelor. Particularitatile utilizarii in stomatologie. Preparatele. Fenol,cresol,resorcina,timol,eugenol,policrezulen Mecanismul de actiune Actioneaza prin precipitarea proteinilor,precum si manifesta actiune destructive asupra structurilor si macromoleculelor care se soldeaza cu dereglari ireversibile ale lor. Flora gram+ este mai sensibila ca gram Distruge formele vegetativeale microorganismelor Sporii rezista citeva zile la concentratii de 1% iar bacilul Koch este rezistent Poseda effect anestezic local 2% Poseda effect irritant si cauterizant (peste 5%) Actiunea se pastreaza in prezenta proteinilor,deoarece nu formeaza complexe stabile Favorizeaza penetrarea unor substante(inclusive a anestezicilor locale ) Are capacitate mare de penetrare si poate penetrare si poate provoca leziuni profunde ce se vindeca greu Actiune locala este majorata de alcool,dar diminua de glicerina si ulei,in mediul alcalin si la temperature joase. Efectele. Astringent si antiinflamator Revulsive Antimicotic Irritant Fenolul -are miros patrunzator si gust metallic -poseda effect bacteriostatic la concentratii 0,2-1 %,bactericid 3-5% -datorita potentei citotoxice nu trebuie sa vina in contact cu gingia,iar utilizarea endodontica poate produce gangrene apicala Ca dezinfectant sol.2-5% pentru dejectii,sputa Ca antiseptic in stomatologie pentru Prelucrarea canalelor corneale si tesuturilor dentare dure Analgezie dupa amputarea pulpei dentare Pregatirea pastei de obturatie provizorie (in amestec cu eugenolul) Devitalizarea pulpei dentare la dintii de lapte Aplicarea pe pulpa ulcerate expusa (sol.apoasa 2 %) Resorcina sub forma de sol.concentrata si pasta resorcina-formalina se folos. Pt impregnarea si prelucrarea canalelor, sub forma de sol.diluate (2%)contribuie la regenerarea epiteliului. Crezolul pt tratarea infect. Pulpare,, ca antiseptic sub forma de ticrezolformalina Cresantina: antisepsia dupa extractia pulpei, Creozotul: effect anestezic local si antipruriginos. Se utilize. Ca pansament pe canalele infectate, pt calmarea durerii pe pulpa expusa.
53. PREPARATELE ANTIVIRALE: CLASIFICAREA. MECANISMUL DE ACTIUNE. CARACTERIZAREA GRUPELOR. PARTICULARITATILE UTILIZARII IN STOMATOLOGIE. Preparatele antivirale a. antiviroticele efective fata de virusii ARN-dependenti: Ortovirusii – amantadina, rimantadina, oseltamvir, zanamivir, ribavirina Retrovirusi (HIV) – zidovudina, lamivudina, zalcitabina, didanozina, stavudina, nevirapina, sacvinavir, indinacvir, retonavir Flavivirusuri (hepatitei C) – interferon alfa2a, interferon alfa2b, PEG interferon alfa2a, interferon alfa2b, levovirina, ribavirina Paromixovirusi (VSR) – ribavirina, palivizumab, imunoglobulinele anti VSR Picorna si coronarovirusuri – pleconaril b. antiviroticele active fata de virusii ADN-dependenti: herpesvirusuri (virusul herpetic, varicelozosterian si citomegalic) – aciclovir, valciclovir, famciclovir, vidarabina, brivudina, idoxuridina, trifluridina, ganciclovir, foscarnet adenovirusuri – ribavirina papilomavirusuri – afovirsen, interferoni, imiquimod hepadnavirusuri (hepatic B) – interferon alfa2a, interferon alfa2b, PEG interferon alfa2a, PEG interferon alfa2b, lamivudina, emtricitabina, clevudina, entecavir, adefovir c. antiviroticele active fata de virusii ARN si ADN-dependenti interferonii (interferoni alfa2a, interferon alfa2b, interferon alfa2c, interferon alfa-n1, interferon alfa – n3, interferon – beta, interferon – gama), ribavirina Clasificarea. Dupa mecanismul de actiune Inhibitorii intrarii virusului in celula -inhibitori ai absorbtiei (palivizumab,zintevir) -inhibitori ai fuziunii virale : docosanol,enfuvirida -inhibitori ai decapsularii cu dezasamblare virala: amantadine,rimantadina,pleconaril B.Inhibitorii transvrierii genomului viral.. -inhibitori ai IMP dehidrogenazei cu inhibitia sintezei bazelor azotate. Ribavirina,acid mecofenolic. -inhibitori ai revers transcriptazei.abacavir,amdoxovir,didanozina,emtricitabina,lamivudine -inhibitori ai integrazei HIV . zintevir -inhibitori ai AND polimerazei virale acyclovir,cidofovir ,idoxuridina,valaciclovir -inhibitori ai proteinkinazei virale cu inhibarea sintezei de AND-maribavir -inhibitori ai transcrierii si ai proteinelor reglatoare HIV leptomicina B -interferonii C. Inhibitorii procesului de maturare a ARNm viral -inhibitorii S-adenozilmonocistein hidrolazei analogi ai adenozinei D. Inhibitorii translatiei ARNm viral afovirsen,fomivirsen,ribozyme E. Inhibitorii modificarilor posttranscriptionale -inhibitori ai proteazei HIV amprenavir,atazanavir,lopinavir -inhibitori ai N-glicolizarii-interferonii F. Inhibitorii asamblarii componentelor virale si eliberarii virusului -inhibitori ai neuraminazei virale ..zanamivir,oseltamivir G.Inhibitorii maturarii virale interferonii
54. Clasificarea complicatiilor farmacoterapiei. Complicatiile cauzate de supradozarea
preparatelor. Clasificarea complicatiilor tratamentului medicamentos: 1. Complicatiile terapiei medicamentoase cauzate de supradozarea remediilor medicamentoase: Supradozarea absoluta Supradozarea relativa a PM 2. Complicatiile provocate de efectele adverse specifice si nespecifice si proprietatile organotrope ale remediilor: Neurotoxica Nefrotoxica Embriotoxica Hepatotoxica Ulcerogena Fetotoxica Hematotoxica Cancerogena Teratogena 3. Complicatiile cauzate de hipersensibilitatea bolnavilor:
Reactii imunoalergice de tip imediat, citotoxice, cu participarea complexelor imune, tip intarziat tardiv 4. Complicatiile cauzate de factorii genetici: Idiosincrazia Enzimopatiile Inductia si supresia enzimelor metabolice hepatice 5. Complicatiile cauzate de administrarea repetata a medicamentelor: Cumularea Deprinderea sau toleranta Tahifilaxia Dependenta medicamentoasa 6. Complicatiile manifestate prin suspendarea tratamentului medicamentos: Fenomenul rebound (de suspendare) Fenomenul de lipsa 7. Complicatiile manifestate prin reactia de acutizare: bacterioliza 8. Complicatiile cauzate, de dereglarile capacitatilor imunobiologice ale macroorganismului: Suprainfectia Recidivul infectiilor Disbacterioza Candidomicoza Aspergiloza medicamentoasa 9. Complicatiile cauzate de interactiunile medicamentoase: Farmaceutice si farmacologice (de ordin farmacocinetic si de ordin farmacodinamic) 10. Complicatiile cauzate de autotratamentul raspandit 11. Complicatiile cauzate de medicamente falsificate (contrafacute) 1. Supradozarea absoluta: rezultatul greselii medicului: Administrarii ocazionale Administrarii constiente a dozelor mari 2. Supradozarea relativa: actiunea adversa toxica a PM la utilizarea in doze terapeutice. Aceasta poate fi: Retentia metabolizarii PM in: IH sau IR (maladii de acestor sisteme) La nou-nascuti (cloramfenicolul- lipsa glucuronoconjugarii- sindromul cenusiu (pana la 2 luni) Varsta inaintata (constipatii, metabolizare redusa) Hipoalbuminemii (hemoragii, combustii, subnutritie) Enzimopatiile- acatalazia (apa oxigenata), 6-fosfat-dehidrogenaza (nitrofurani, sulfanilamide) Interactiuni medicamentoase: la utilizarea PM inhibitoare ai enzimelor microsomiale (cimetidina, codeina, etilmorfina) Afinitatea crescuta a PM fata de proteine plasmatice la asocierea mai multor RM
55. Complicatiile farmacoterapiei cauzate de proprietati specifice, nespecifice si organotrope ale preparatelor. Complicatiile provocate de efectele adverse specifice si nespecifice si proprietatile organotrope ale PM: Actiunea adversa si toxica se manifesta la persoanele cu premize respective: 1. Neurotoxica (dereglarile functiei SNC): Convulsii (analeptice, anestezice locale, anticolinesterazice) Depresii (hipnoticele, neurolepticele, anestezice generale) Nevrite (nitrofuranele, sulfanilamidele) Atrofia nervilor optici (enteroseptol, mexaza, ac.nalidixic) 2. Hepatotoxica (maladiile ficatului): Hepatita (corticosteroizi, AINS, anticonceptionale, halotanul, nitrofuranele, sulfanilamidele) Steatoza (androgenii, tetracicline, eritromicina, co-trimoxazol, barbiturice, unitiol, alcool etilic, cloralhidrat) Colestaza si icter (anabolice steroidiene, androgeni, estrogeni, tetracicline, co-trimoxazol, eritromicina) 3. Nefrotoxica: IRA (sulfamide, aminoglicozide, cefalosporine, polimixine, indometacina, compusii aurului, bismutului, mercurului) Nefropatii (peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, polimixine, paracetamol, ac.acetilsalicilic, fenilbutazona) Calculi (triamteren, acetazolamida, alopurinol, sulfamide, vit.D- doze mari) 4. Ulcerogena: (in anamneza ulcer gastro-duodenal), glucocorticoizi, AINS, PAS, citostatice, spironolactona, spironolactona, sulfamide, tetracicline 5. Osteopatii medicamentoase provocate de:
Glucocorticoizi: o Prin micsorarea formarii matricii proteice osoase o Prin resorbtia matricii deja formate (in urma catabolismului) o Prin demineralizarea osului Tetracicline: o Prin inhibitia sintezei proteinelor- dereglarea dezvoltarii scheletului si dintilor la copii. Se suprima cresterea oaselor in lungime, se coloreaza dintii in gri-cafeniu, galben, lupoplazia smaltului, carie dentara o Contraindicat la gravide, in perioada de alaptare, copii pana la 8-14 ani Heparina e cauzata de: o Inhibitia formarii substantei osoase de novo o Resorbtia sportita a osului Tratamentul anabolice steroidiene, saruri de calciu, iar la glucocorticoizi+ alimentatie proteica. 6. Teratogena: (ereditatea poligenica este factorul important, care determina sensibilitatea embrionara la remediile cu risc teratogen. Iata de ce malformatiile nu intotdeauna apar la utilizarea PM cu risc inalt) Dupa riscul aparitiei RA embriotoxice si teratogene PM pot fi clasificate in urmatoarele grupe: 1. PM cu risc inalt, care necesita intreruperea graviditatii. Citostaticile (metotrexat, ciclofosfamida, fluoruracil). Deregland metabolismul ac.folic- la efectul embriotoxic sau teratogen (malformatii in regiunea fetei, dereglarea formarii tesutului osos) Antimicotice si antibiotice anticanceroase (actinomicina, rubomicina) Imunodepresante (azatioprina) la fel influenteaza celulelor sexuale (adica inca pana la fecundare) NB. Actiunea PM se mentine pana la 3 luni la barbati si 6-12 luni la femei. 2. PM cu risc considerabil, utilizarea caror in primele 3-10 saptamani de graviditate pot fi cauza mortii embionului si/sau avortul spontan: Antibioticele (aminoglicozide, tetracicline, rifampicina) Antiprotozoice (preparatele aminochinolinei, chininei) Anticonvulsivante (fenitoina, carbamazepina) Antiparkinsoniene Neurolepticele, preparatele litiului Glucocorticoizii, antitiroidiene Antidiabeticele orale Anticuagulantele indirecte AINS, alcoolul etilic 3. PM cu risc moderat: Sulfanilamide, antimicrobiene Tranchilizante Hormonii sexuali (estrogenii) metronidazol
56. Complicatiile farmacoterapiei cauzate de sensibilizarea organismului si micsorarea reactiilor imune ale organismului. Complicatiile cauzate de hipersensibilitatea bolnavilor: 1. Reactii alergice acute (30-60 min)- socul anafilactic: Peniciline, vaccinuri, iodul, preparate organice, procaina, tetracaina, vit.B1, ac.acetilsalicilic, difenhidramina, sulfamide, furosemid, PAS, ACTH 2. Reactii alergice subacute (1-24 ore): urticarie, edemul Quincke, astmul bronsic, purpura vasculara 3. Reactii alergice tip intarziat (1-10 zile)- trombocitopenie, agranulocitoza, boala serului, febra medicamentoasa: Heparina, iodul (saruri), salicilatii, peniciline, streptomicine, sulfamide 57. Complicatiile farmacoterapiei cauzate de suspendarea brusca a tratamentului (fenomenul rebound, sindromul de lipsa). Profilaxia si tratamentul. Fenomenul rebound – reprezinta complexul de simptome , care se dezvolta la intreruperea brusca a administrarii lui dupa o utilizare indelungata, de obicei in doze mari. Fenomenele de abstinenta care apar la persoanele cu dependenta medicamentoasa reprezinta o varietate a s-mului rebound: -antihipertensive (clonidina, beta-AB)psihotrope (barbiturice , BD)
-preparate hormonale (glucocorticoizi , tureoidinei) -H2-blocante (cimetidina ), anticoagulante indirecte (warfarina) Pentru profilaxia riscului aparitiei fenomenului rebound se recomanda reducerea treptata a dozelor medicam Ex. La utiliz glucocorticoizilor deja peste 5-7 zile de tratament se poate manifesta insuficienta suprarenano-hipofizara , de aceea reducerea dozelor se face cite 0,5-5 mgfiecare 3-7 zile. Fenomenul de lipsa
58. Clasificarea efectelor adverse si afectiunilor cavitatii bucale provocate de remediile medicamentoase si alte subsante biologic active. Efectele adverse directe ale preparatelor. Profilaxia si tratamentul. Efectele adverse si afectiunile cavitatii bucale provocate de PM. Clasificarea: Efecte directe Efecte in urma actiunii farmacologice Efecte orale secundare Efecte cumulative Efecte specifice ale PM Efectele directe: PM pot leza tesuturile moi si dure ale regiunii maxilo-faciale si modifica culoarea dintilor (acizii tari, bazele, fenolii (fenol, crezol), PM- saruri a metalelor grele (nitrat de argint), PM astringente, pastele dentare) pot fi cauza arsurilor si ulcerelor ale mucoasei, coloranti (violet de gentiana in candidoze)- necroze superficiale. Fumatul, cafeaua, ceaiul, bomboanele- la colorarea dintilor Pastele fluorate- nuanta gri- verde Tetraciclinele- galben Se recomanda aplicarea apei oxigenate 3-5% pe suprafata lor. 59. Efectele adverse induse de actiunile farmacologice. Profilaxia si tratamentul. Efecte in urma actiunii farmacologice: Xerostomie (21% din afectiunile cavitatii bucale): o M-colinoblocante, antihistaminice, antipsihotice, diuretice, antidepresive, tranchilizante, anticanceroase, anorexigene o Tratament: irigatii cu lamaie, ac.ascorbic, sol.pilocarpina 1% Sialoree (sarurile mercurului, ioduri, bromuri, ketamina) Dureri in glandele salivare (guanetidina, clonidina) Hipertrofia glandelor salivare (ioduri, fenilbutazona, varfarina, fenotiazine, KCl) Modificari gustative (antidiabetice orale, metronidazolul, D-penicilamina) Candidomicoze: glucocorticoizi inh.- se recomanda spalaturi ale cavitatii bucale, tetracicline locale- preparate antifungice 60. Efectele adverse orale secundare. Profilaxia si tratamentul Dezvoltarea intensiva a Candida Albicans si virusul Herpesului tip citomegalovirusului, virusul Epstein-Barr I dupa utilizarea imunodepresivilor si corticosteroizilor pentru suprimarea procesului imun. Infectia cavitatii bucale este cea mai grava complicatie stomatologica ale terapiei anticanceroase (afectarea buzelor, eroziuni, ulcerele gingiilor). Profilaxia: utilizarea periutelor dentare moi, spalaturile cavitatii cu sol.saline izotone, irigatii cu sol.antibacteriene o,2% clorhexidina 4-6 ori/zi.
Topic- analgezice, geluri cu Lidocaina Antimicotic- comprimate de Amfotericina B in cavitatea bucala pana la dizolvare completa, gargare cu levorina 1:500 In infectia herpetica aciclovir i/v sau local, indoxuridina 0,5% Maladiile cavitatii bucale cauzate de deficitul vitaminelor: B6 si B1, PP si microelementelor Fe (cheilite, glosite) si hemoragii la insuficienta vitaminei K Complicatii neurologice (dureri, parestezii) la utilizarea chimioterapicelor de obicei reversibile
61. Efectele adverse specifice ale preparatelor. Mecanismul, tabloul clinic, profilaxia si tratamentul lor. Efecte specifice: 1. Fenitoina: hiperplazia gingiilor o Se recomanda: sistarea PM si extirparea chirurgicala a tesutului abundent 2. Anticonceptionalele: pigmentatia cafeniu a mucoasei cavitatii bucale 3. Anticuagulantele: hemoragii petesiale a mucoasei dupa traume 4. Mentol, timol, menta din pasele si gume de rugumat: cheilite, glosite, gingivite 5. Cafea solubila, solutii pentru gargare, ioduri, anestezice generale, remedii cosmetice- stomatita si dermatita de contact 6. Rectii lichenoide: pe fondal tratamentul cu alopurinol, fenotiazine, practolol, furosemid, chinidina, tetraciclina, PAS, saruri, bismut, mercur, argint, arseniu 7. Lupus eritematos, leziuni eritematoase ale cavitatii bucale: apresina, novocainamida, metildopa, tiouracil Profilaxia RA cunoscute: RA cunoscute prin cercetarile preclinice si clinice efectuate pentru dosarele necesare autorizarii medicamentului, sunt de 2 categorii: Previzibile, dependente de marimea dozelor si durata administrarii (RA secundare si toxice, toleranta, farmacodependenta, sindrom de abstinenta, efect Ribound, insuficienta functionala glandulara) Imprevizibile (RA alergice si idiosincrazice) independente de doze (anemia aplastica la cloramfenicol, manifestare a unei RA alergice, la indivizii sensibilizati: anemia hemolitica la antimalarice, manifestare a unei RA idiosincrazice, la indivizi cu enzimopatie de tip G6PD) Masuri de profilaxie in cazul RA cunoscute constau in urmatoarele: Prescrierea dozelor minime posibil, pentru atingerea scopului terapeutic, la bolnavul respectiv Anamneza minutioasa, pentru cunoasterea unei sensibilizari anterioare Monitorizarea concentratiilor plasmatice in cazul medicamentelor ce sunt metabolizate de sisteme enzimatice cunoscute ce prezinta polimorfism: hidralazina, procainamida (acetilare), anticoagulante cumarinice, sulfamide hipoglicemiante, propranolol (oxidare microzomala), suxametoniu (dezesterificare) Cunoasterea intregului profil farmacotoxicologic al medicamentului, inainte de momentul introducerii lui in terapeutica, nu este posibila, deoarece: Exista numeroase RA ce nu pot fi evidentiate in cercetarile pe animale de laborator (de ex: ameteala, cefalee, greturi, insomnie, dureri precordiale, depresie) In cazul efectelor teratogene exista deosebiri intre om si diferite specii de animale de laborator, in privinta prezentei si localizarii. Asa, referitor la talidomida, utilizata pentru actiunea tranchilizanta, inainte de comercializare, cercetarile efectuate pe sobolani-femeie gestante nu au pus in evidenta efectul teratogen. Cu toate acestea, au aparut efecte teratogene la fatul uman, manifestate prin malformatii la nivelul bratelor. Ulterior au fost evidentiate efecte teratogene la soarece si iepure, dar nu cu localizarea ca la om, ci cu localizari la nivelul SNC, ochi, schelet O serie de RA au o incidenta relativ rara, depistarea necesitand o utilizare mai extinsa si deci timp mai indelungat Unele RA au cauze genetice si sunt imprevizibile si greu de depistat