Farma Tot 2 CNVL [PDF]

Zitiervorschau

1. Clasificarea medicamentelor colinomimetice (parasimpatomimetice) după tipul acţiunei şi tipul receptorilor. La baza clasificării acestor remedii stă acţiunea lor asupra anumitor colinoreceptori: M-, N- sau ambele tipuri. COLINOMIMETICELE CU ACŢIUNE: Directă II. Indirectă M-N-colinomimetice M-N-colinomimetice (remediile -acetilcolină clorid anticolinesterazice) - carbacol (carbacolina) A. Reversibile - betanecol 1. neostigmină (prozerină) - metacolină 2. fizostigmină (ezerină) M-colinomimetice 3. galantamină -pilocarpină clorhidrat 4. piridostigmină bromid -aceclidină 5. aminostigmină N-colinomimetice 6. distigmină bromid -lobelină (ubretid) lobesil 7. ambenoniu (oxazil) -citizină (cititon) 8. amiridină tabex -anabazină clorhidrat B. Ireversibile gamibazină 1. medicamente organofosforice 1. Armină 2.paraoxon (fosfacol) 2. substanţe organofosforice nemedicamentoase 1. Insecticidele 2.pesticidele 3. substanţe organofosforice folosite cu scop militar 1. Zorin 2. zoman

2. Farmacodinamia M-colinomimeticelor. Mecanismul de acţiune. Acţiunea lor la nivelul ochiului (diametrul pupilei, tensiunea intraoculară, acomodarea), inimii, musculaturii netede ale organelor interne (bronhiile, tubul digestiv, vezica urinară etc.), secreţiei glandelor (stomacale, intestinale, sudoripare etc.). Muscarinici – sensibili specific la alcaloidul „muscarina” (alcaloid din ciuperci otrăvitoare – „bureţi pestriţi” – deci muscarinosensibili sau M-colinoreceptori. Receptorii muscarinici: (M-colinoreceptorii, M–colinoreactivi) 1. Membrana postsinaptică a sinapselor neuroefectoare parasimpatice din muşchi netezi ai ochiului, bronşiilor, tubului digestiv, vezica şi căile biliare, ureterele şi vezica urinară, miocard, rinichi, glandele exocrine (salivare şi lacrimale). 2. SNC – scoarţa cerebrală (creier), formaţia reticulată, sistemul limbic. 3. Sinapsele neuroefectoare simpatice din glandele sudoripare.

M-colinoreceptorii se împart în subtipuri: M1 (numit şi M1a) – ganglionari -localizați în SNC (cortexul cerebral, hipocamp, striat),ggl.vegetativi, glandele exocrine și nervi enterici (gangl.intramurali din TG); Mecanismul constă în activarea fosfolipazei C care transformă fosfatidilinozitolul în inozitol trifosfat și dialcilglicerol cu creșterea Ca 2+, depolarizare și excitație. M2 (numiţi M2a sau M2 cardiaci) – cardiaci - situaţi la nivelul sistemul conductibil şi miocard). Mecanismul de acţiune constă în inhibarea adenilatciclazei cu micşorarea producerii de AMPc şi activarea canalelor de K+. M3 (numit şi M2b sau M2 glandulari) – localizaţi în glandele exocrine, musculatura netedă a organelor interne, endoteliu. Mecanismul constă în activarea fosfolipazei C care transformă fosfatidilinozitolul în inozitol trifosfat și dialcilglicerol cu creșterea Ca 2+, depolarizare și excitație. M4 – localizaţi probabil la nivelul SNC, Mecanismul de acţiune constă în inhibarea adenilatciclazei cu micşorarea producerii de AMPc M5 – localizaţi probabil la nivelul SNC, Mecanismul constă în activarea fosfolipazei C care transformă fosfatidilinozitolul în inozitol trifosfat și dialcilglicerol cu creșterea Ca 2+, depolarizare și excitație.. Organul Ochiul

Functia fiziologica Micsorarea pupilei Micsorarea Tensiunii intraoculare Spasmul acomodatiei

Bronhii Cordul

Bronhospasm, bronhoree Bradicardie, scaderea conductibilitatii atrio-ventriculare pana la bloc

Vase sangvine

O dilatatie slaba a vaselor inimii, creierului, muschilor striati

Vezica biliara Vezica urinara

Contactarea ei si relaxarea sfincterelor Contractarea detruzorului, relaxarea sfincterelor

Tub digestiv

Contractarea musculaturii netede si scaderea motilitatii, relaxarea sfincterelor, hipersecretia glandelor digestive Glandele lacrimale, salivare, sudoripare Hipersecretie

Indicaţiile, contraindicaţiile şi reacţiile adverse ale M-colinomimeticelor. Indicatii: Insuficienta renala acuta Atonia intestinala si a vezicii biliare Atonia vezicii urinare Glaucom Contraindicatii: Bolile grave ale cordului: infarct, angina pectorala, aterosleroza, dereglari ale conductibilitatii./ Astm bronsic/ Boala ulceroasa, bolile inflamatorii si sangerarile din tubul digestive. Reactiile adverse: rar se constata cefalee, Iritarea conjunctivei Dereglari de vedere Dureri in abdomen, eructatie Hipotensiune arteriala cu reducerea fluxului coronarian

Acţiunea toxică a muscarinei (tabloul intoxicaţiei cu bureţi pestriţi, măsurile de prim ajutor). Muscarina este un alcaloid din ciuperci otravitoare -bureti pestriti. In intoxicatii acute cu ciuperci avem urmatoarele simptome:  mioza  spasmul acomodaţiei  hipersalivaţie  bronhospasm  bronhoree  bradicardie  bloc atrio-ventricular până la stop cardiac  motilitate mărită ce poate fi văzută vizual  hipersecreţie  relaxarea sfincterelor (greaţă, vomă, diaree)  poliurie  rar – convulsii Tratament: M-colinoblocante (atropina în doze obişnuite şi repetarea la necesitate). Daca medicamentul lipseste se administreaza vomitive pentru golirea stomacului de toxine+ multa apa, ceai, lapte cald.

3.N-colinomimeticele. Mecanismul de acţiune. Acţiunea asupra receptorilor sino-carotidieni, ganglionilor vegetativi, musculaturii striate, medulosuprarenalelor, organelor şi sistemelor. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse. Importanţa lor fiziologică şi acţiunea toxică. Nicotinici – sensibili specific la alcaloidul vegetal – „Nicotină” – alcaloid din frunze de tutun – deci nicotinosensibili sau N-colinoreceptori. Localizare: Sinapsele interneuronale din toţi ganglionii vegetativi (parasimpatici, simpatici). Medulosuprarenale. SNC – neurohipofiza, celulele renshaw, măduva spinării. Zona sinocarotidiană. Membrana postsinaptică a sinapselor neuroefectoare somatice (ale muşchilor striaţi: scheletici, respiratori, cavităţii bucale şi laringelui, coardelor vocale etc.). N – colinoreceptorii de 2 subtipuri: N1 (Nn şi Ng) – în sinapsele inetrneuronale din SNC, ganglionii vegetativi, medulosuprarenale. Transmiterea se realizează prin depolarizarea canalelor ionice de Na+ şi K+. N2(Nm) – în membrana postsinaptică a sinapselor neuroefectoare din musculatura striată. Transmiterea semnalului biologic postreceptor la nivelul acestor receptori se petrece prin depolarizarea canalelor ionice de Na+, K+.

Localizarea N-colinoreceptorilor 1.SNC: -centrul respirator şi vasomotor -scoarţa cerebrală -hipofiza(eliminarea hormonului antidiuretic) -centrul vomei

Prima fază (în doze mici)

Medulosuprarenale

Creşte eliberarea adrenalinei

Zona sinocarotidiană

Excitarea centrilor vazomotor

-Excitare -Excitare -Ameliorarea subiective -Creşte -Excitare

stării

Inhibiţie Inhibiţie Relaxare Se micşorează

-

reflectorie respirator

Memb. postsinaptică a muscul. Uşurarea Striate neuromusculare Ganglionii vegetativi

Faza a doua (doze mari)

Scade eliberarea adrenalinei

a Inhibiţia lor la concentraţii şi mari în sânge

transmisiei Inhibiţia neuromusculare

transmisiei

Depolarizarea membranei Inhibiţia transmisiei neuron. gang. şi uşurarea (antagonist competitiv cu transmisiei Ach.). Asupra sintez., eliber. şi hidrol. Ach - nu influenţează

Actiune asupra organelor si sistemelor (depinde de actiunea centrala si periferica) SISTEMUL Se micşorează (excitaţia centrului vag, Creşte (se m CARDIOVASCULAR ganglion. parasimpat. intramurali) eliberarea adr. şi ex frecvenţa contracţiilor ganglionilor sip cardiace medulorenalele) Se măreşte (excitarea ganglionilor presiunea arterială simpatici, centrului vasomotor, secreţiei Se micşorează (în adrenalinei şi acţiunii vasoconstrictoare foarte mari) musculotrope directe a nicotinei) SECREŢIA GLANDELOR SALIVARE BRONHICE MOTILITATEA INTESTINALĂ PUPILELE

Creşte

Scade

Creşte

Scade

Mioza

Midriaza

ŞI

Componentele principale ale fumului de ţigară. Maladiile provocate de fumat. Folosirea N-colinomimeticelor în combaterea fumatului. Componentele fumului de tigara 4000 : 50 : 1 4000- constituenti toxici formati prin arderea tuturor componentelor tigarii( tutunului, hartiei de tigara) 50- constituenti dovedit cancerigeni( hidrocarburi policiclice aromate, nitrosaminele, amine aromatice, aldehide) 1- Constituent cara da adictie( dependenta fizica si psihica) CO, se leaga ireversibil cu hemoglobina( marii fumatori au nivele crescute de carboxihemoglobina in sange) Nicotina- component psihoactiv, provoaca dependenta Tarul-Gudronul contine numeroase substante cancerigene( induce paralizia sistemului de epurare a plamanului) Substante adezive-mentol, amoniac, benzen. Agentii de umezire a tutunului Extractul de licorice( determina arama tutunului) Zaharul caramelizat Maladii- evolutia bolii ischemice a inimii, cancerului pulmonar, bronsitei acute, bolii ulceroase, emfizemului pulmonar, cancerul limbii, cancer gastric, cancer renal, vezical, cancer de prostata.

Combaterea fumatului: citizina → în comprimatele “Tabex”; lobelina → în comprimatele “Lobesil” Anabazina – alcaloid din planta Anabasis aphylla pentru uşurarea dezobişnuirii cu fumatul. Se eliberează în comprimate, pelicule şi gume “Gamibazin” de mestecat. După acţiunea farmacologică analogic cu Nicotina, lobelina, citizina. Adm. de nicotina transdermic-> nicotimie constanta in timp-> scade dorinta fumatorului de a fuma. Efectele nicotinei transdermice sunt identice cu cele ale nicotinei din tigara, dar lipsesc efectele toxice ale celorlalte componente din tutun, gudroame, subst. Cancerigene

4.Medicamentele anticolinesterazice. Definiţia, clasificarea, mecanismul de acţiune, efectele. Interacţiunea anticolinesterazicelor cu colinesteraza. Particularităţile acţiunii compuşilor organofosforici. Anticolinesterazicele sunt substanţe care formează un complex cu acetilcolinesteraza şi astfel îi blochează (inhibă) activitatea de hidroliză a Ach. În consecinţă se acumulează Ach şi apar efectele Ach mai puternice şi mai prelungite. Anticolinesterazicele acţionează analogic cu M-N-colinomimetice, însă efectul lor e mediat de Ach (indirect). Dozele mici de Anticolinesterazice au efect predominant muscarinice, la doze mari se adaugă şi efecte nicotinice. Unele preparate, ca neostigmina exercită şi o acţiune colinomimetică directă.

ACŢIUNEA M-COLINOMIMETICĂ SE MANIFESTĂ PRIN: 1) creşterea tonusului şi activităţii contractile a muşchilor netezi (m. circulator al irisului sau sfincter al pupilei şi muşchiul ciliar, muşchii bronhiilor, tubului digestiv, ureterelor, căilor biliare etc.); 2) bradicardie, lucrul inimii scade, viteza conducerii excitaţiei (conductibilitatea inimii) se micşorează - dromotropă negativă. 3) TA scade; 4) la doze mari poate apărea trahicadrie (la efectele M-colinergice, se adaugă stimularea N-colinoreceptorilor ganglionilor simpatici, medulosuprarenalei şi centrilor bulbului rahidian); 5) creşte secreţia glandelor (bronhice, sudoripare, salivare şi digestive) – cu inervaţie colinergică; Compusii organofosforici- lipofilitate pronuntata-> se absorb repede pe orice cale de administrare, inhiba acetilcolinesteraza pe un termen lung. Tablou clinic:  mioza  spasmul acomodaţiei  hipersalivaţie  transpiraţie  bronhospasm  bronhoree  bradicardie  bloc atrio-ventricular  creşterea peristaltismului  relaxarea sfincterelor insoţită de hipersecreţie (greaţă, vomă, diaree)  poliurie  convulsii Gradul intoxicaţiilor I grad – faza miotică II grad – faza bronhospastică III grad – faza convulsivă A. Predominarea efectelor M-Colinomimetice B. Predominarea efectelor N-Colinomimetice Tratament: A. M-colinoblocante (Atropina) 1-Doză de atac 2-Doză de menţinere I-grad – 1-2 ml Atropină s/c sau i/m, apoi câte 0,5 ml s/c peste fiecare 30 min II-grad – 2-4 ml Atropină i/m sau i/v, apoi câte 1-2 ml peste fiecare 10 min III-grad – 4-8 ml Atropină i/v sau i/m, apoi câte 2-3 ml fiecare 3-8 min i/v, i/m În toate gradele de intoxicaţie atropina se administrează până la o atropinizare uşoară.

Indicaţiile, contraindicaţiile şi reacţiile adverse ale medicamentelor anticolinesterazice. Reactivatorii colinesterazei, mecanism de acţiune, indicaţii. Indicaţiile preparatelor anticolinesterazice 1) atonia intestinală şi a vezicii urinare: 2) în miastenia gravis (diagnostic şi tratament) 3) ca antagonişti ai miorelaxantelor de tip antidepolarizant. 4) în tratamentul sechelelor poliomielitei şi efectele reziduale ale traumelor cerebrale 5) Glaucom 6) Intoxicaţia cu atropină 7) În examinarea radiologică a tubului digestive Contraindicatii: astm bronsic, boala Parkinson, peritonita, obstructia mecanica a tractukui digestiv/ cailor urinare, de evitat la gravide. Reactii adeverse: Hipersalivatie, anorexie, Greata, voma, diaree, Colici abdominali, Hipersecretie bronsica, Dispnee expiratorie, Transpiratie, Bradicardie, Hipotensiune arteriala, Bronhospasm. Regeneratorii de colinesterază (compuşii oximici)  Izonitrozină - amină terţiară – uşor penetrează SNC;  Dipiroxima – compus amoniacal cuaternar, pătrunde cu greu în SNC;  Aloxim → analogic– compus amoniacal cuaternar, pătrunde cu greu în SNC;  Dietiximă → analogică – amină terţiară – uşor Regeneratorii de colinesterază restabilesc doar o parte din acetilcolinesterază şi acţiunea lor se dezvoltă lent. E mai raţional administrarea concomitentă a reactivanţilor (regeneratorilor) de colinesterază şi M-colinoblocantelor.

5.Clasificarea colinoblocantelor. M-colinoblocantele. Clasificarea dupa structura, provenienta si selectivitate, mecanismul de actiune. Influenta asupra SNC, ochiului, sistemului cardiovascular, tonusului bronhiilor, musculaturii netede a tubului digestiv, cailor biliare si urinare, detrusorului si sfincterului vezicii urinare, secretia glandelor (gastrice). Particularitatile actiunii M-colinoblocantelor. Indicatiile, contraindicatiile si reactiile adverse. Tabloul clinic al intoxicatiei cu plante ce contin atropina si tratamentul acesteia.

Clasificarea colinoblocantelor I. M – colinoblocante II. N – colinoblocante a) Alcaloizi naturali prezintă amine terţiare (atropină, scopolamină, homatropină) • Atropină sulfat • Scopolamină bromhidrat • Platifilină hidrotartrat • Homatropină bromhidrat b) Sintetice • Metocină iodid (metacină) săruri cuaternare de amoniu (metocină). • Pirenzepină clorhidrat • Ipratropiu bromid (Atrovent) • Tropicamidă • Troventol

A. Ganglioplegicele • Trepiriu iodid (Higroniu) • Trimetafan camsilat (Arfonad) • Hexametoniu (Benzohexoniu) • Azametoniu bromid (Pentamină) • Pempidină tosilat (Pirilenă) • Pahicarpină iodhidrat B. Miorelaxantele (după mec.actiune) 1. Antidepolarizante (nedepolarizante) *Tubocurarină clorură *Atracuriu *Diplacină diclorid *Vecuroniu *Pancuroniu bromură *Prestonal (Pavulon) (necompetitiv) *Pipecuroniu bromură (Arduan) • Atracuriu • Vecuroniu • Prestonal (necompetitiv) 2. Depolarizante Suxametoniu (Ditilină) 3. Cu acţiune mixtă Dioxoniu

Clasificarea M-colinoliticelor Dupa provenienta

Naturale -atropina -scopolamina -platifilina Sintetice -homatropina -metociniu -pirenzepina -tropicamida

Dupa structura

Amine tertiare - atropina -scopolamina -platifilina -homatropina Amine cuaternare -pirenzepina -ipratropiu -propantelina -metociniu

Dupa selectivitate

Selective -pirenzepina -telenzepina Neselective -atropina -scopolamina -homatropina -platifilina

Dupa spectrul actiunii Midriatica -homatropina -tropicamida Antispastica -platifilina -metociniu -butilscopolamina -metilscopolamina Antiulceroasa -pirenzepina -telenzepina Antiastmatica -ipatropiu -oxitropiu -tiotropiu

Efecte M-colinoliticelor

SNC -actiune excitanta slaba asupra centrilor bulbari -diminuarea dereglarilor vestibulare -stimularea usoara a respiratiei -efect antivomitiv slab

Sistemul respirator -stimularea centrului respirator -creste frecventa si profunzimea respiratiei -scade secretia glandelor cailor respiratorii(nas, faringe, bronhii) -bronhodilatatie

SCV -tahicardie -marirea conductibilitatii cordului -presiunea arteriala se modifica neansemnat -dilatarea vaselor pielii (in doze mari) -creste consumul de oxigen

Ochiul -midriaza -paralizia acomodarii (cicloplegie) -cresterea presiunii intraoculare

Actiune locala -actiune anestezica locala

Tub digestiv -relaxarea musculaturii netede intestinale -contractarea sfincterelor TD -scaderea secretiilor salivare, gastrice, intestinale -uscaciunea gurii -sete -greutate la deglutitie -inhibarea tonusului, inhibarea motilitatii gastrice si intestinale, amplitudinii si frecventei miscarilor gastrice si intestinale -efect antispastic asupra vezicii si cailor biliare Aparatul excretor si miometrul -relaxarea musculaturii bazinetului, a ureterelor si a vezicii urinare -contractarea sfincterelor vezicii urinare -micsorarea amplitudinei, duratei si frecventii contractiilor uterine

M-colinoblocantele sunt ( antagoniste competitive ale Ach) care blochează Mcolinoreceptorii (muscarinici), periferici de pe membrana celulelor efectoare în regiunea terminaţiilor fibrelor colinergice postganglionare şi din SNC (dacă penetrează bariera hematoencefalică). Mecanismul de acţiune: se fixează de receptorii M-colinergici (M-colinoreactivi, muscarinici) din sinapsele neuroefectoare parasimpatice (postganglionare) pe care-i blochează; preîntâmpină fixarea pe ei a mediatorului Ach şi împiedică formarea complexului receptor – acetilcolină.

Indicatii Contraindicatii Efecte adverse -irite, iridociclite, prolapse iridian; -glaucom si suspiciunea de -uscaciunea gurii -cercetarea fundului de ochi glaucoma -dereglari de vedere -determinarea indicelui de refractie -ateroscleroza coronariana (pierderea capacitatii a cristalinului( alegerea ochelarilor) -tahiaritmii de acomodare de -preanestezie -boala ulceroasa cu aproape) -bradiaritmii, bloc A-V hipersecretie acida -fotofobie -colicele intestinale, biliare, renale; -stenoza pilorica -reducerea transpiratiei -boala ulceroasa; -hipertrofia si adenomul de -constipatie Intoxicatii cu bureti pestriti, subs. prostate -retentie de urina Parasimpatomimetice, -la nou-nascuti si copii mici -tahicardie anticolinesterazice, compusi -midriaza organofosforici -profilaxia cinetozelor -parkinsonism -hipertensiune intracreaniana -electrosoc Tabloul clinic al intoxicatiei cu plante ce contin atropina si tratamentul acesteia Intoxicaţia cu M-colinoblocante Cauzele :1) supradozarea preparatelor 2)accidental prin consumarea fructelor de mătrăgună (de copii, care le confundă cu cireşele). Tablou clinic: Simptome, legate de deprimarea influenţelor colinergice şi acţiunei asupra SNC: -hidrofobia; -midriază-pupilele mărite (dilatate); -excitaţia motorie şi verbală; -sclerele uscate, strălucitoare; -dereglarea memoriei şi orientării; -fotofobie (teamă de lumină-dureri); -halucinaţii, nelinişte, agitaţie, delir, -privirea îndreptată în infinit; psihoze, pierderea cunoştinţei; -pielea uscată, fierbinte, hiperemiată; -respiraţie amfoteră; -hipertermia-reducerea sudoraţiei; -tahicardie, palpitaţii; -uscăciunea mucoasei cavităţii -puls mărit, aritmic, deficit de puls; bucale(xerostome),rinofaringelui; -atonie intestinală; -dereglarea deglutiţiei, vorbirii -constipaţie; (disfagia, dizartria); -oligurie sau anurie; modificarea tembrului vocii -convulsii, comă; Moartea - prin paralizia respiratoare de tip central. Doza letală pentru adult 80-100 mg, pentru copil 10-20 mg Tratamentul ◦ * pacientul în încăpere rece şi întunecoasă – scăderea t° corpului prin răcirea externă şi ferit de lumină ; ◦ * la necesitate – respiraţie artificială (asistată);

◦ * spălături gastrice, tanină, cărbune activ, purgative saline – pentru eliminarea atropinei neabsorbite din TGI; ◦ * accelerarea eliminării din organism – diureză forţată, hemosorbţie; * catetirizarea vezicii urinare; 6.Clasificarea N-colinoblocantelor.Ganglioblocantele .Clasificarea dupa durata de actiune si structura chimica.Influenta asupra sistemului cardiovascular ,TGI,miometrului.Indicatii,contraindicatii,reactii adverse. Ganglioblocante-substante cu afinitate pentru receptorii N-colinergici,ce intrerup temporar transmiterea impulsului nervos la nivelul ganglionilor vegetativi,actionand in faza paralizanta a celulelor ganglionare. Ganglioplegice A. Dupa structura chimica 1.amine tertiare :pempidina 2.derivati de sulfoniu:trimetafan Pahicarpina Temechina 3.compusii biscuaternari de amoniu: Hexametoniu Azametoniu Trimetidiniu Trepiriu Cvateron Dimecolina B.Dupa durata de actiune 1.De scurta durata (10-20min): trimetafan Trepiriu 2.de durata medie(2-4h):hexametoniu Azametoniu Cvateron 3.de durata lunga(4-6h-12h): pempidina Dimecolina Trimetidina Temechina Efecte : Cord:tahicardie TGI:micsorarea motilitatii ,secretiei glandelor Constipatie Miometru:

Indicatii: -Terapia de urgenta a crizelor hipertensive (preparate de durata scurta si medie ) -Terapia sistematica a formelor grave de hipertensiune arteriala in conditii spitalicesti (preparate de lunga durata) -Tratamentul edemului pulmonar,cerebral -Hipotensiune dirijata -Terapia complexa a socului septic ,hemoragic,traumatic Reactii adverse: -Colaps ortostatic -Micsorarea motilitatii tubului digestiv (constipatie,ocluzie intestinala) -Midriaza,paralizia acomodatiei -Dizartrie,disfagie -Retentie urinara -Micsorarea efectului la utilizare indelungata (toleranta ) 7.Miorelaxantele cu actiune periferica.Clasificare dupa durata si mecansimul de actiune .Indicatii,contraindicatii,reactii adverse .Antagonistii miorelaxantelor si principiile de decurarizare. Efectul principal al acestei grupe de remedii farmacologice este relaxarea muschilor scheletici in urma inflentei deprimante asupra transmisiei neuromusculare Clasificare: A.dupa durata actiunii : 1.de durata scurta (5-10min): suxametoniu 2.durata medie (20-50min): tubocurarina Anatruxoniu Pipecuroniu Pancuroniu Melictina Diplacina 3.de lunga durata (peste 60 min): anatruxoniu Pipecuroniu ,pancuroniu(in doze mari) B.dupa mecanismul de actiune 1.antidepolarizante (impiedica interactiunea mediatorului cu receptorii,prin antagonismul competitiv cu N-colinoreeptorii membranei postsinaptice a placilor terminale a muschilor scheletici) a.competitive:tubocurarina Anatruxoniu Pipecuroniu Pancuroniu Melictina Diplacina b.necompetitive:prestonal 2.depolarizante :suxametoniu

(interactioneaza cu N-colinoreceptorii manifestand activitate intrinseca,astfel se majoreaza permeabilitatea membranei pentru ioni provocand depolarizarea ei.membrana depolarizata pierde capacitatea de a efectua procesele de depolarizare-repolarizare ,astfel se blocheaza transmiterea impulsurilor). 3. mixte :dioxoniu Indicatii: -relaxarea coardelor vocale,muschilor laringelui si gatului inainte de intubatie(suxametoniu) -relaxarea muschilor in diferite interventii chirurgicale -Transferarea bolnavilor la respiratie asistata -Repozitia oaselor in fracturi si luxatii -Tratamentul simptomatic al convulsiilor Contraindicatii: Reactii adverse: -hipotensiune arteriala Tahicardie Aritmii cardiace Dureri musculare Cresterea tensiunii arteriale Bronhospasm Cresterea presiunii intraoculare Antagonistii ai remediilor antidepolarizante (competitive)sunt anticolinesterazicele(prozerina,galantamina,neostigmina ).Acestea blocand anticolinesteraza ,maresc considerabil concentratia de Ach libera in fanta sinaptica.Ele contribuie la substituirea miorelaxantelor cuplate cu Ncolinoreceptorii si la restabilirea transmisiei neuromusculare. Concomitent se utilizeaza atropina,care inlatura efectele M-colinomimetice al remediilor anticolinesterazice. Antagonisti ai remediilor depolarizante ,acceptabile in terapeutica,nu exista.Se utilizeaza sangeel proaspat conservat,ce contine butirilcolinesteraza,ce hidrolizeaza suxametoniul sau se mentine respiratia asistata. Receptura: Rp.: sol.tubocurarina clorid 1%-1,5ml D.t.d. N 10 in amp. S.Intravenos 0,0004-0,0005g/kg Rp.:sol.Suxametoniu 2%-5ml Sterilisetur! D.t.d.N.10 in amp. S.Intravenos.Pentru intubatia traheei. Rp.sol.Trepiriu iodid 0,1%-1ml D.t.d.N.10 in amp. S.Intravenos,pentru jugularea crizelor hipertonice. Rp.Comprimate melicitina 0,02 N.10 D.S.Intern,cate un comprimate de 1-5 ori pe zi ,timp de 1 luna .

Rp.:Comprimate metociniu iodid 0,002 D.S.Intern,cate un comprimat de 3 ori pe zi,timp de 3 saptamani . Rp.metociniu iodid 0,1%-2ml D.t.d.N10 in amp. S.Intramuscular,in jugularea colicii renale . 8.Clasificare adrenomimeticelor dupa mecanismul de actiune si selectivitatea actiunii.Adrenomimeticele ce stimuleaza preponderent alfa,beta adrenoreceptorii periferici.Influenta asupra SCV,microcirculatiei ,organelor cu musculatura neteda,metabolism.Indicatii,contraindicatii,reactii adverse. 1.dupa mecanismul de actiune A.cu actiune directa:epinefrina,norepinefrina,fenilefrina Izoprenalina,orciprenalina Salbutamol,tetrabutalina,fenoterol Dopamina,dobutamina B.cu actiune indirecta(neurosimpatomimetice) 1.ce contribuie la eliberarea neuromediatorilor: Amfetamina,metamfetamina,tiramina,nafazolina 2.ce inhiba recaptarea mediatorilor: Cocaina Nortriptilina,desipramina C.cu actiune mixta:efedrina,metaraminol 2.dupa selectivitatea actiunii 1.Alfa-AM: alfa1 –AM:fenilefrina Etilefrina Metoxamina metaraminol Midodrina Alfa2 –AM:periferice:nafazolina Xilometazolina Tetrahidrazolina Oximetazolina Indanazolina Centrale:clonidina Metildopa Guanfacina Guanabenz 2.Dopaminomimetice:dopamina Ibopamina Apomorfina Bromocriptina 3.Beta-AM: beta 1-AM:dobutamina Beta1,beta2-AM:izoprenalina Orciprenalina Beta 2:salbutamol

Terbutalina Fenoterol Salmeterol Ritodrina Clenbuterol 4.Alfa,beta AM:epinefrina Norepinefrina Efedrina Dopamina Alfa-beta AM,inflente asupra: Cord:efect inotrop pozitiv-creste contractilitatea miocardului -Batmotrop pozitiv-creste automatismul si excitabilitatea inimii -Dromotrop pozitiv-creste conductibilitatea prin nodul AV,fascicolul Hiss ,fibre purkinje -Cronotrop pozitiv –tahicardie,prin cresterea FCC -Bradicardie reflectorie la utilizarea preponderenta a norepinefrinei Vase: vasoconstrictia vaselor pielii si mucoaselor ,mezenteriale,renale prin stimularea alfa –adrenoreceptorilor -Arterio si venoconstrictie sistemica -Dilatarea vaselor ficatului,plamanilor(alfa,beta adrenoreceptori) -Constrictia vaselor cerebrale(alfa receptori),a glandelor salivare (alfa 1 receptori) -Cresterea TA,datorita cresterii FCC si vasoconstrictiei sistemice cu cresterea presarcinii Musculatura neteda:bronhodilatatie(beta 2) -Scaderea tonusului si motilitatea TGI(alfa2 ,beta2 receptori) --Creste tonusul sfincterelor (alfa receptori) -Creste tonusul sfincterului vezicii urinare(alfa 1 receptori) -Relaxarea detrusoruluivezicii urinare(beta 2 receptori) -Contractia uterului(in sarcina) -alfa receptori Metabolism:creste glicogenoliza(alfa,beta2 receptori)din ficat,muschii striati Creste lipoliza(beta 3 receptori) Creste metabolismul bazal (efect calorigen) Indicatii:

soc anafilactic Accese grave de astm bronsic si status asmatic Tratamentul astmului bronsic Stop cardiac Coma hipoglicemica Bloc AV Prelungirea actiunii anestezicelor locale Glaucom cu unghi deschis Decongestionant al mucoaselor Contraindicatii:tahiaritmii Ateroscleroza sistemica Sarcina

Hipertiroidism Hipertensiune arteriala Reactii adverse:edem pulmonar Tahicardie si aritmii cardiace Hiperglicemie pana la coma hipoglicemica Accese de angina pectorala pana la infarct miocardic Tahifilaxie(efedrina) Moarte subita prin fibrilatii ventriculare a. Alfa –AM,efecte asupra : Cord:bradicardie Vase: vasoconstrictia vaselor pielii si mucoaselor ,mezenteriale,renale prin stimularea alfa –adrenoreceptorilor -Arterio si venoconstrictie sistemica -Dilatarea vaselor ficatului,plamanilor(alfa,beta adrenoreceptori) -Constrictia vaselor cerebrale(alfa receptori),a glandelor salivare (alfa 1 receptori) -Cresterea TA,datorita cresterii FCC si vasoconstrictiei sistemice cu cresterea presarcinii Musculatura neteda: Scaderea tonusului si motilitatea TGI(alfa2 ) --Creste tonusul sfincterelor (alfa receptori) -Creste tonusul sfincterului vezicii urinare(alfa 1 receptori) -Contractia uterului(in sarcina) -alfa receptori Alte efecte :Ochi-midriaza activa(alfa 1 receptori) Scade secretia pancreatica Creste transmisia neuro-musculara Indicatii:soc anafilactic Hipotensiune arteriala de tip hipoton (etilefrina,fenilefrina) Prelungirea actiunii anestezicelor locale (fenilefrina) Glaucom cu unghi deshis(fenilefrina) Decongestant al mucoaselor in rinite,conjunctivite,infectii respiratorii acute Contraindicatii:ateroscleroza sistemica si a vaselor coronariene ,cerebrale Hipertensiune arteriala Sarcina Reactii adverse:cresterea TA Acidoza,hiperkaliemie Reducerea microcirculatiei cu necroza tisulara Tahifilaxie Beta –AM,efecte asupra: Cord:actioneaza asupra beta 1 receptorilor din miocard si sistemul conductibil: -efect inotrop pozitiv-creste contractilitatea miocardului -Batmotrop pozitiv-creste automatsimul si excitabilitatea inimii -Dromotrop pozitiv-creste conductibilitatea prin nodul AV,fascicolul Hiss ,fibre purkinje -Cronotrop pozitiv –tahicardie,prin cresterea FCC

-creste necesitatea miocardului in oxigen cu intensificarea metabolismului,ce duce la hipoxie si dezvoltarea anginelor pectorale si aritmiilor -creste TA sistolica Vase:(actiune asupra beta 2 ) -Vasodilatatie asupra vaselor musculaturii striate -Dilatarea vaselor ficatului,plamanilor(beta 2 receptori) -Coronarodilatatie prin beta1,beta2 -Dilatarea vaselor cerebrale de diamentru mic -creste TA datorita cresterii FCC,dar se poate constata o scadere a TA datorita vasodilatatiei -RVP scade cu scaderea TA diastolicesi TA medii(prin beta 2 receptori) Musculatura neteda:bronhodilatatie(beta 2 receptori) -creste secretia de surfactant si functia epiteliului -scade tonusul si motilitatea TGI(beta 2 receptori) -relaxarea detrusorului vezicii urinare(beta2 ) Relaxarea uterului(in sarcina)(efect realizat la excitarea beta2 ) Metabolism: creste glicogenoliza(beta2 din ficat,muschi striati ) Creste lipoliza (beta3) Stimuleaza metabolismul bazal(efect calorigen) Indicatii:accese grave de astm bronsic si status asmatic Tratamentul astmului bronsic (beta2 AM) Hipotensiune arteriala acuta de tip hiperton (mai frecvent dobutamina) Nasterea prematura,avortul spontan (hexoprenalina,fenoterol) Stimularea eritropoiezei Contraindicatii:tahiaritmii Maladii organice ale cordului RA:tahicardie si aritmii cardiace Acidoza,hiperkaliemie Cefalee,tremor,tahifilaxie Accese de angina pectoralapana la infarct miocardic 9. Adrenomimeticele ce stimuleaza preponderent alfa adrenoreceptorii periferici.Clasificare.Influenta lor asupra SCV,microcirculatiei.Indicatii,contraindicatii,RA. Clasificare: Alfa-AM: alfa1 –AM:fenilefrina Etilefrina Metoxamina metaraminol Midodrina Alfa2 –AM:periferice:nafazolina Xilometazolina Tetrahidrazolina Oximetazolina

Indanazolina Centrale:clonidina Metildopa Guanfacina Guanabenz Influente: Cord:efect inotrop pozitiv-creste contractilitatea miocardului -Batmotrop pozitiv-creste automatsimul si excitabilitatea inimii -Dromotrop pozitiv-creste conductibilitatea prin nodul AV,fascicolul Hiss ,fibre purkinje -Cronotrop pozitiv –tahicardie,prin cresterea FCC -Bradicardie reflectorie la utilizarea preponderenta a norepinefrinei Vase: vasoconstrictia vaselor pielii si mucoaselor ,mezenteriale,renale prin stimularea alfa –adrenoreceptorilor -Arterio si venoconstrictie sistemica -Dilatarea vaselor ficatului,plamanilor(alfa,beta adrenoreceptori) -Constrictia vaselor cerebrale(alfa receptori),a glandelor salivare (alfa 1 receptori) -Cresterea TA,datorita cresterii FCC si vasoconstrictiei sistemice cu cresterea presarcinii Indicatii: soc anafilactic Accese grave de astm bronsic si status asmatic Tratamentul astmului bronsic Stop cardiac Coma hipoglicemica Bloc AV Prelungirea actiunii anestezicelor locale Glaucom cu unghi deschis Decongestionant al mucoaselor Contraindicatii:tahiaritmii Ateroscleroza sistemica Sarcina Hipertiroidism Hipertensiune arteriala Reactii adverse:edem pulmonar Tahicardie si aritmii cardiace Hiperglicemie pana la coma hipoglicemica Accese de angina pectorala pana la infarct miocardic Tahifilaxie(efedrina) Moarte subita prin fibrilatii ventriculare Receptura: Rp.sol fenilefrina 1%-1ml D.t.d.N.6 in amp. S.intravenos Rp.sol. Fenilefrina 0,25%-10ml

D.t.d.N.10 S.Intravenos 10.Adrenomimeticele cu influenta asupra betaadrenoreceptorilor.Clasificare.Inflenta lor asupra tonusului bronhiilor,miometrului,vaselor si activitatii inimii.Indicatii,contraindicatii,RA. Beta-AM: beta 1-AM:dobutamina Beta1,beta2-AM:izoprenalina Orciprenalina Beta 2:salbutamol Terbutalina Fenoterol Salmeterol Ritodrina Clenbuterol Influente: Tonusul bronhiilor:bronhodilatatie (prin beta2 receptorilor,cu inlaturarea bronhospasmului) Miometru:relaxarea uterului(in sarcina)la excitarea beta 2(efect tocolitic) Cord:actioneaza asupra beta 1 receptorilor din miocard si sistemului conductibil -efect inotrop pozitiv-creste contractilitatea miocardului -Batmotrop pozitiv-creste automatsimul si excitabilitatea inimii -Dromotrop pozitiv-creste conductibilitatea prin nodul AV,fascicolul Hiss ,fibre purkinje -Cronotrop pozitiv –tahicardie,prin cresterea FCC -creste necesitatea miocardului in oxigen cu intensificarea metabolismului,ce duce la hipoxie si dezvoltarea anginelor pectorale si aritmiilor -creste TA sistolica Vase:(actiune asupra beta 2 ) -Vasodilatatie asupra vaselor musculaturii striate -Dilatarea vaselor ficatului,plamanilor(beta 2 receptori) -Coronarodilatatie prin beta1,beta2 -Dilatarea vaselor cerebrale de diamentru mic -creste TA datorita cresterii FCC,dar se poate constata o scadere a TA datorita vasodilatatiei -RVP scade cu scaderea TA diastolicesi TA medii(prin beta 2 receptori) Indicatii:accese grave de astm bronsic si status asmatic Tratamentul astmului bronsic (beta2 AM) Hipotensiune arteriala acuta de tip hiperton (mai frecvent dobutamina) Nasterea prematura,avortul spontan (hexoprenalina,fenoterol) Stimularea eritropoiezei Contraindicatii:tahiaritmii Maladii organice ale cordului RA:tahicardie si aritmii cardiace Acidoza,hiperkaliemie

Cefalee,tremor,tahifilaxie Accese de angina pectoralapana la infarct miocardic Receptura: Rp.:Comprimate salbutamol 0,002 N.20 D.S.Intern.Un comprimat de 3-4 ori pe zi. Rp.aerosol salbutamol N.5 D.S.cate o inhalatie in caz de astm bronsic. # Rp.Comprimate izoprenalina 0,005 N.20 D.S.Sublingual,o pastila de 3 ori pe zi pentru jugularea crizelor de astm bronsic. Rp.sol. izoprenalina 0.5%-25ml D.S>pentru inhalatii in caz de astm bronsic Rp.sol dobutamina 1,25%-20ml D.t.d.N.20 in amp. S.intravenos

11. Alfa-adrenoblocantele.Clasificarea. Farmacodinamia. Proprietăţile principale, indicaţiile şi contraindicaţiile. Reacţiile adverse. 1. Efectul a-adrenoblocantelor este pus in evidenta de capacitatea substantelor de a diminua actiunea presorie a adrenalinei sau de a o ’’ inversa’’. Ultima se manifesta prin aceea ca pe fundalul actiunii a- adrenoblocantelor adrenalina nu mareste presiunea arteriala, ci o micsoreaza. Aceasta se datoreaza faptului ca pe fundalul blocadei a-adrenoreceptorilor se manifesta efect stimulator al adrenalinei pe b-adrenoreceptorilor din vase, cu dilatarea lor(se micsoreaza tonusul muschilor netezi). 2. Clasificarea A-adrenoblocantelor:  neselective (α1+α2) Dihidroergotamina, Dihidroergotoxina, Nicergolina, Fenoxibenzamina, Fentolamina, Tropodifen, Proroxan, Butiroxan  selective (α1)Prazosina, Doxazosina, Alfuzosina, Tamsulosin, Indoramin (α2)—Iohimbina

12. Beta-adrenoblocantele. Clasificarea. Mecanismul de acţiune. Efectele. Indicaţiile. Contraindicaţiile. Reacţiile adverse. 1. b-adrenoblocantele

sunt substanţe care blochează competitiv receptorii betaadrenergici, împiedicând efectele de tip beta ale stimulării simpaticului şi ale simpatomimeticelor. Pot fi beta-blocante neselective şi selective. 2. Clasificarea:  neselective (β1+β2) fără activitate simpatomimetică intrinsecă > Propranolol, Timolol, Nadolol, Sotalol, Tropranolol  neselective (β1+β2) cu activitate simpatomimetică intrinsecă > Alprenolol, Oxprenolol, Pindolol  selective β1 fără ASI > Atenolol, Metoprolol, Talinolol, Betaxolol,Nebivolol, Bisoprolol  selective β1 cu ASI > Acebutolol, Practolol

13. Alfa- şi beta-adrenoblocantele. Efectele. Indicaţiile. Contraindicaţiile. 1. A,b-adrenoblocantele sunt preparatele ce blocheaza a si b –adrenoreceptorii. 2. Labetalolul este un preparat de blocheaza ambele tipuri de adrenoreceptori. Micsoreaza rezistenta periferica a vaselor. Se absoarbe bine la administrare enterala. Oparte considerabila se inactiveaza in primul pasaj hepatic.Actioneaza timp de 8-10 ore. Se elimina prin rinichi. Indicatii: remediu antihipertensiv 3. Carvedilol- antagonist alfa si beta-adrenoreceptorilor. Aciunea blocanta asupra beta-adrenoreceptorilor este e la 10 la 100 ori mai mare, decit asupra alfa-adrenoreceptorilor. Se administreaza peroral, bine se absoarbe din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea 25-30%. Indicatii: efect vasodilatator( prin micsorarea rezistentei periferice a vaselor, micsorarea sintezei reninei, pre-postsarcina inimii). , preintimpina hipertrofia ventruculului sting. Hipertensiune arteriala, boala coronariana, insuficienta cardiaca cronica. 4. Reactii adverse: vertij, dureri de cap, bronhospasm, fatgabilitate,reactii cutanate. 5.

Contraindicatii: Hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică