Totalizare 3 Farmacologie [PDF]

Zitiervorschau

Neurolepticele inlatura excitatia psihomotorie,dereglari de comportament,gandire in psihoze ANTIPSIHOTICE

DERIVAŢII FENOTIAZINEI I.Alifatici: clorpromazină levomepromazină triflupromazină propazină  II.Piperidinici: tioridazină periciazină pipotiazină perimetazină III.Piperazinici: trifluoperazină flufenazină perfenazină tioproperazină proclorperazină DERIVAŢII BUTIROFENONEI  Haloperidol, droperidol, trifluperidol DERIVAŢII DIFENILBUTIL PIPERIDINICI  Fluspirilen, penfluridol, pimozid  DERIVAŢII TIOXANTINEI  Clorprotixen, tiotixen, clopentixol, flupentixol DERIVAŢII BENZAMIDEI -  Sulpiridă, amisulpiridă  Atipice DERIVAŢII DIBENZODIAZEPINEI  clozapină, olanzapină  atipice G. DIVERSE GRUPE  Rezerpină, sultoprid, loxapină, risperidon

1) -adrenoblocantă; 2) M-colinoblocantă; 3) H1-histaminolitică 4) Dopaminoblocantă; 5) serotoninolitică. Blochează atât receptorii postsinaptici, cât şi cei presinaptici (care reglează procesul de eliberare a mediatorilor după principiul feed back invers).surplus de mediator.

Indicatii: 1)Tratamentul psihozelor cu halucinaţii, manii, agresivitate etc în: - diferite forme de schizofrenie; - psihozele maniacal – depresive (faza maniacală); - dereglări psihice în afecţiunile organice ale cre epilepsie; - psihoze endogene. -psihopatii, excitaţie exagerată, agresivitate, dereg comportament la copii şi vârstnici pe perioade sc scopul corecţiei comportamentului. Reacţiile adverse ale neurolepticelor 1)Sedaţie, somnolenţă, depresie; 2)Dereglări extrapiramidale 3)Tulburări vegetative cauzate preponderent de acţiune adrenoblocantă şi M-colinoblocantă. a) hipotensiune arterială până la colaps, co nazală, tahicardie etc. b) uscăciune în gură, midriază, creşterea p intraoculare, constipaţie, micţiune dificilă 4)Dereglări oftalmice – retinopatie 5)Inhibiţia centrilor vitali (respirator etc). 6)Creşterea masei corporale prin stimularea apetitului 1) Efectul sedativ (sau neuroleptic). Se manifestă prin: - somnolenţa, slăbiciune, apatie, deprimare (inhibiţie) ps motorie; 2) Efectul antipsihotic se manifestă prin: - înlăturarea schimbărilor personalităţii şi dere comportamentelor; - oprirea delirului, halucinaţiilor maniilor; - efecte de reactivare datorită cărora se întoarce intere mediul înconjurător, a iniţiativei; 3)Efectul antivomitiv este cauzat de blocarea receptorilor dopaminergici şi serotoninergici din zona declanşatoare a centrului vomei. 4)Efectul miorelaxant se manifestă prin diminuarea tonusu musculaturiii striate şi activităţii motorii

Tranchilizantele grupele de remedii ce selectiv înlătură stările de spaimă, frică, încordare emoţională, dezadaptare la mediul ambiant şi sunt efective în neuroze şi stări intermediare. ANXIOLITICE

Agonistii receptorilor benzodiazepinici [diazepam, fenazepa Agonistii receptorilor serotoninici [buspiron] Remedii cu diferite tipuri de actiune [amizil]

Clasificarea tranchilizantelor după durata acţiunii (T0,5) 1) Cu durata lunga de actiune T0,5 24-48 ore [diazepam, fenazepam] 2) Cu durata medie de actiune T0,5 6-24 ore [nozepam,alprazolam] 3) Cu durata mica de actiune T0,5 ≤6 [midazolam]

1)facilitează transmisia sinaptică GABA-ergică la nivelul scoarţei cerebrale, hipocampului, hipotalamusului, substanţei nigra, scoarţei cerebeloas şi măduvei spinării. 2) Acţiunea se exercită asupra receptorilor benzodiazepinici, cuplaţi cu receptorii membranari de tip GABAA, având drept urmare creşterea frecvenţei deschiderii canalelor pentru clor (care reprezintă porţiunea efectoare a receptorilor) şi hiperpolarizare.

Spectrul de acţiune

1) Efectul anxiolitic (tranchilizant) 2) Efectul psihosedativ constă în micşorarea ni general de reacţie la excitanţii exogeni a emotivită 3) Efectul hipnotic (vezi hipnoticele) 4) Efectul anticonvulsivant (vezi anticonvulsi simptomatice) 5) Efectul miorelaxant (vezi miorelaxantele centrale) 6) Efectul anestezic general.

Indicaţiile benzodiazepinelor

1) tratamentul insomniilor;anxietate; 2) prin efect tranchilizant şi sedativ pregătirea preane şi preoperatorie, precum şi pentru îngrijirea postoperatorie; 3) stări convulsive – tetanos, eclampsie, convulsii la alcoolici etc; 4) unele forme de epilepsie; 5) inducerea, menţinerea sau completarea anesteziei generale; 6) stări de neuroză la frecventarea instituţiilor medica îndeosebi la copii; 7) pregătirea pacienţilor, mai frecvent a copiilor, cătr diferite manipulaţii curative şi diagnostice; 8) enureza nocturnă; 9) tratamentul eczemei, neurodermitelor. Reacţiile adverse ale benzodiazepinelor 1) sedare, ce poate însoţi efectul anxiolitic sau hipnot care se manifestă prin încetinire psihomotorie, întârzierea reflexelor, apatie, somnolenţă; 2) depresie; 3) amnezie anterogradă ce determină dificultate în pr de învăţare şi memorizare; 4) diminuarea performanţelor psihomotorii, mai ales preparatele cu durată mare de acţiune şi / sau la as cu băuturile alcoolice; 5) slăbiciune, ataxie, cefalee, vertij, dereglări de vede

6) greaţă, vomă, discomfort în epigastriu, modificări gustului, diaree, creşterea apetitului şi a masei corp 7) toleranţă; 8) fenomen rebound şi postacţiune. 9) dependenţă medicamentoasă. Sedativele- sunt preparate din diverse grupe farmacologice cu acţiune sedativă nespecifică datorită micşorării excitaţiei SNC şi reactivităţii lui la agenţii exogeni

Bromuri – bromura de sodiu ,bromura de potasiu Benzodiazepine (în doze mici) – diazepam, clordiazepoxid etc. Barbiturice (în doze mici) – babital sodiu, fenobarbital. H1 – antihistaminice – difenhidramina, prometazină, cloropiramină, clemastina. Preparatele vegetale – odolean , păducel , talpa gâştei. Remedii combinate – corvalol, valocordin

Acţiunea lor este îndreptată preponderent spre micşorarea influxului ionilor de natriu în celulă cu diminuarea reacţiilor motorii şi emoţionale si intensificarea reactiilor inhibitorii

Indicaţiile de bază ale sedativelor sunt: 1)stări astenoneurotice, iritabilitate crescută 2)tulburări de somn 3)maladii psihosomatice

Normotimicele-

Timoizoleticele se clasifică în: 1) Sărurile de litiu – carbonat, nicotinat 2) Valproaţi – acidul valproic, valproatul de natriu; 3) Carbamazepină; 4) Blocantele canalelor calciului – verapamil; 5) BCC – verapamil, diltiazem, nifedipina.

1) modificarea permiabilităţii membranare pentru ionii (Na*, K*, Mg**); 2) inhibarea elibirării şi/sau amplificarea recaptării noradrenalinei, dopaminei, serotoninei; 3) inhibarea adenilatciclazei şi acumulării AMPc; 4) reducerea disponibilului de fosfatidilinozitide. Posibil, Li este un inhibitor al inozitol-1fosfatazei ce inhi-bă transformarea inozitoltrifosfatului în fosfatidilinozitol şi blochează reacţiile fiziologice şi metabolice ale neuronului la acţiunea mediatorului;

Indicaţiile: 1) stările de excitaţie ale psihozei maniacal-depresive; 2) profilaxia decăderilor în psihozele maniacal-depresive 3) uneori, în alte psihoze cu excitaţie, agitaţie, tulbu afect; 4) asocierea cu neuroleptice în cazul unor psihoze cu violentă, agitaţie marcată; 5) asocierea cu neurolepticele în schizofrenia cu tu psihoafective şi psihoze delirante rebele. Reactii: 1)iniţial greaţă, vomă, diaree, tremor, slăbiciune (car diminuiază, dar pot fi grave dacă nivelul litiului depă mg/l; 2)retenţie hidrosalină în primele zile de tratament cu ed membrele inferioare (datorită creşterii trecătoare a secre aldosteron); 3)sindrom de guşă cu creşterea volumului glandei t rareori hipotireoidism;

Medicamente capabile să reducă tulburările circulatorii ale sferei afective (deviaţiile dispoziţiei

5) activarea transmisi-ei GABAergice prin inhibiţia GABAtransaminazei; 6) creşterea tonusului sistemului colinergic; 7) modularea neuronilor dopaminergici.

Antidepresivele - sunt preparate din diverse grupe farmacologice cu influenţă preponderentă asupra dispoziţiei patologic diminuată sau afectul depresiv.

Ce inhiba recaptarea monoamine Neselective [imipramina, amitriptilina] Selective: 1) ce bloc. Recept. Serotoninei [fluoxetina 2) ce bloc. Recept. Noradrenalinei [maprotilina] 3) ce bloc. Recept. Dopaminici [amineptina] Ce inhiba metabolizarea monoaminelor: Cu act. ireversibila –neselectiv [nialamida, fenelzina] Cu act. reversibina neselectiva [metiltriptamina,caroxazon] Selectiva(MAO-A) [pirlindol, moclobemida]

4)poliurie, polidipsie, care uneri pot duce la diabet nefrogen; 5)leziuni renale ireversibile la tratament îndelungat; 6)tremor fin, în deosebi la bătrîni şi cei cu parkinsonism; 7)creşterea masei corporale; 8)leucocitoză reversibilă; 9)efect teratogen (malformaţii cardiovasculare); 10)depresie centrală, hipotonie, guşă la nou-născuţi.

1. Timoleptic (antidepresiv) – capacitatea de a ridica, r dispoziţia. Treptat dispar simptomele caracteris tristeţea, pesimismul, durerea morală, senzaţiile de pri autoacuzare, disperare, inhibiţia psihomotorie, tulbură somn (îndeosebi trezirea precoce), ideile su diminuarea apetitului. 2. Timeretic (activator, stimulant) – ameliorarea dispoz asociază cu activare psihomotorie, restabilirea mot iniţiativei, înlăturarea aboselei psihice şi fizice. Uneor fi cauza de agitaţie, insomnie. 3. Sedativ şi anxiolitic (adjuvant) – capacitatea de a î emoţiile negative, spaima, neliniştea (lipseşte acest e IMAO), gradul de reacţie la stimului exogeni, 4. Analgezic propriu şi de potenţare a preparatelor a potenţă nu cedează neurolepticelor. 5. Anticolinegic – uneori destul de semnificativ, îndeos partea sistemului cardiovascular, manifestat prin tahi hipotensiune, uscăciune în gură etc. 6. Vasodilatator – cauzate preponderent prin bloca adrenoreceptorilor şi manifestate prin hipotensiune ar tahicardie. 7. Membranostabilizator – de tip chinidinic cu deprimare 8. Anorexigen – efect adjuvant rezultat posibil, din efectu 9. Antihistaminic. 10. Serotoninolitic. 11. Simpatomimetic – efecte cardiovasculare caracteristice

Indicaţiile :

1. 2. 3. 4. 5.

depresii de diferită geneză (endogene, reactive, clima depresii la bolnavi cu maladii somatice stări asteno-depresive enureza nocturnă funcţională tratamentul diferitor dereglări fizice şi psihic parkinsonism, anorexie şi bulemie, somnambulism etc.) 6. dureri cronice rebele cu elemente de depresie şi/sau potenţarea analgezicelor

Reacţiile advers:

1. colinolitice (uscăciune în gură, constipaţie, hipomo retenţie urinară etc). 2. cardio-vasculare (tahicardie, palpitaţii, aritmii, hipoten hipertensiune arterială) 3. digestive (greaţă, vomă, icter, hepatită, diaree, colici e 4. hematologice (leucopenie, eozinofilie, trombocitopeni 5. neurologice (sedaţie, somnolenţă, slăbiciune, oboseală ataxie, tremor, excitaţie, iritabilitate, insomnie etc) 6. alergice (urticarie, dermatovasculită etc)

Psihostimulantele sunt Stimulante psihomotorii ce posedă acţiune excitantă, capabile rapid şi vădit să mobilizeze rezervele funcţionale şi metabolice ale organismului,în primul rând a SNC, să mărească performanţa psihică şi fizică.

1) Derivaţii fenilalchilaminelor - amfetamină - metamfetamină - dexamfetamină 2) Derivaţii piperidinei - metilfenidat - peridrol 3) Derivaţii sidnominei- mesocarb 4) Derivaţii xantinelor - cafeină - cafeină natriu benzoică 5) Derivaţii imidazolului-etimizol

Derivaţii fenilalchilaminelor,sidnomimine i şi piperidinei Mecanismul de acţiune 1)eliberarea adrenalinei, noradrenalinei şi dopaminei din membrana presinaptică cu creşterea concentraţiei lor în fanta sinaptică ce amplifică şi/sau provoacă transmisiunea nervoasă. Deasemenea creşte eliberarea de adrenalină din medulosuprarenale; 2)inhibarea recaptării neuronale (din fantă în membrana presinaptică) cu majorarea concentraţiei

Spectrul de acţiune 1. Efect psihostimulant moderat – până la 8 ore. -dozele obişnuite (100-200 mg) produc senzaţia de prosp înlătură oboseala, cresc performanţa psihică şi fizică; -dozele (250-300 mg) produc excitaţie, nervozitate, hipodinamie. Aceste doze la cofemani produc stare de co micşorează excitabilitatea. 2. Creşterea performanţei psihice şi mai puţin fizice. 3. Îndepărtarea necesităţii în somn şi a oboselei. 4. Stimularea respiraţiei - minimală la doze obişnuite şi manifestă la inhibarea respiraţiei (morfină, barbituri amplificarea volumului respiraţiei, reactivităţii centr CO2. 5. Efecte cardio-vasculare – realizate prin mecanisme com a) tonizarea centrului vasomotor cu creşte fluxul de impuls

catecolaminelor în fanta sinaptică şi prelungirii acţiunii lor; 3)exercită o acţiune inhibitoare reversibilă moderată asupra MAO (efect secundar) cu diminuarea inactivării catecolaminelor şi prolongarea influenţei lor asupra membranei postsinaptice. Metilxantinele ca psihostimulante Mecanismul de acţiune. Se consideră ca fiind rezultatul acumulării şi prelungirii acţiunii AMPc şi GMPc datorită blocării fosfodiesterazei.

vasoconstrictoare spre periferie prin nervii simpatici şi bradicardie; b) potenţarea efectelor cardiostimulatoare a inervaţiei simp şi catecolaminelor ce îşi exercită acţiunea prin -receptorii cordului şi AMPc. c) acţiune miotropă directă (mai pronunţată la teofilină) as vaselor (datorită stabilizării AMPc, hiperpolarizării membranelor). d) ca rezultat se pot distinge: efect inotrop pozitiv, creşter consumul de O2, vasodilataţie periferică, vasoconstricţie cerentrală, presiunea arterială se modifică minimal (în dependenţă de situaţie şi efectul predominant). 6. Stimularea secreţiei gastrice (aciditatea). 7. Efect diuretic slab – datorită intensificării fluxului r micşorării reabsorbţiei ionilor. 8. Efect bronhodilatator – prin blocade receptorilor adenoz 9. Stimulaţia contracţiei muşchilor scheletici la doze mari. 10. Efect spasmolitic 11. Vasoconstricţie cerebrală (zone sino-carotidiană)

Indicaţiile 1) Pentru sporirea temporară a performaţiei (intelectuale) în cazuri extremale, câte o priză sa de 2-3-5 zile cu odihnă deplină după lucru. 2) Sporirea performaţiei fizice – de o singură dată trebuie de efectuat într-un timp foarte scurt, un lu un volum mare. 3) În bolile psihice şi nevroze cu simptome de adi astenie, depresie (însă se folosesc mai r antidepresivele) nu mai mult de 2-3 săptămîni. 4) Pentru combaterea efectului psihosedativ a unor r anticonvulsivante, antihistaminice, etc (ca d mesocarb, metilfenidat). 5) Sindromul hiperkinetic al copiilor. (sindrom cu de atenţie).

Produce în mod paradoxal micşorarea stării de ne şi agitaţie motorie. Deasemenea creşte capacita atenţie, fără să amelioreze procesul de învă atenuiază, cel puţin în parte, impulsivitatea tulburări de comportament. 6) Adjuvant în parkinsonism mai ales la persoanele suportă levodopa cu micşorarea rigidităţii, amel dispoziţiei, somnului (amfetamina). 7) Epilepsie – eficacitatea proprie în „mic r antagonizează efectele deprimante centrale, nedo antiepilepticelor majore. 8) Enurezis nocturn – diminuarea pronfunzimii somn creşterea tonusului sfincterului vezicii urinare. Reacţiile adverse La doze obişnuite : agitaţie, nelinişte, insomnie, ameţeli, c tremor, uscăciunea în gură, greaţă, constipaţie sau diaree La doze mari pot surveni: – tahicardie, hipertensiune a aritmii, reacţii psihotice. La abuzul cronic – se dezvoltă toleranţă, depe medicamentoasă preponderent de natură psihică, cea fizi minoră.

Nootropele -sunt preparate din diverse grupe ca structură, mecanism şi loc de acţiune, care exercită o influenţă pozitivă asupra metabolismului neuronal, activează procesele integrale în creier ce ţin de memorie şi instruire, cresc rezistenţa SNC la acţiunea factorilor

1. Derivații pirolidonii  Piracetam ( nootropil) 2. Derivații vitaminelor  Piritinol ( piridinol)  Calciu homopantotemat (pantogam)  Acidul nicotinol gama-aminobutiric (picamilon) 3. Derivații GABA  Oxibutirat de natriu  Fenibut  Acidul gama-aminobutiric 4. Derivații dimetilaminoetanol  Meclofenoxat 5. Diverse grupe:

1. Intensifică procesele energetice și plastice în creier prin: a. stimularea utilizării glucozii b. creșterea sintezei de ATP , ARN, proteine, fosfolipide; c. intensificarea proceselor respiratorii în mitocondrii; 2. influența pozitivă asupra membranelor celulare și nucleare, aparatului lizosomal, mitocondriilor, ribozomilor. 3. Creșterea tonusului și activității funcționale a structurilor și centrilor nervoși (scoarței, sistemului limbic,

I.

Efectele.

I. Acţionează şi restabileşte funcţiile asociative şi inte superioare, manifestate prin: - concentrarea atenţiei; - ameliorarea procesului de învăţare şi memorizare - micşorarea numărului de greşeli şi timpului la rez problemelor - accelerarea şi facilitarea transferului informaţiei în mem lungă durată. II. Majorarea tonusului şi activităţii funcţionale: - restabilirea interesului faţă de mediul am optimismului, încrederii în sine; - majorarea tonusului general la bătrâni, la bolna neuroze şi la persoanele cu supraoboseală, dezadap

nefavorabili de diferită geneză.

 Extract de Ginco-Biloba, vinpocetina, cinarizina, pentoxifilina, nicergolină, kaliu orotat)

trunchiului) 4. Blocarea acțiunii componentelor proagregante ale trombocitelor. 5. Vasodilatație cerebrală

III. Creşterea rezistenţei SNC şi organismului la agresiuni (hipoxie, hiper-sau hipotermie etc). IV. Accelerarea proceselor reabilitării funcţionale şi rep după traume, neuroinfecţii, intoxicaţii, ischemii cere V. Acţiune antistres şi profilaxia dereglărilor posibile VI. Ameliorarea circulaţiei cerebrale VII. Efect antiagregant.

III. Indicaţiile nootropelor 1.

Diferite stări ale insuficienţei cerebrovasculare cron origine organică şi funcţională. 2. Encefalopatii şi stări cerebroastenice de diferită gen (traumatică, vasculară, toxică etc). 3. În gediatrie în tratamentul deficitului de memorie şi atenţie, comportament, perioada de reabilitare. 4. În pediatrie-tulburări de comportament şi adaptare la mediu; retenţia dezvoltării psihomotorii; tratamentu maladiilor nerurologice şi psihice; afecţiunilor creie nou-născuţi după traume, hipoxie; enureză nocturnă 5. Tulburări cauzate de alcoolism. 6. Migrenă, cefalee rebelă, ameţeli, nevralgia trigemen sindromului radicular dureros. 7. În unele stări acute: dereglări tranzistorii a circulaţ cerebrale, ictus ischemic, traume, meningite. 8. Coma traumatică şi toxică delirium tremens

V. Reacţii adverse ale nootropelor

1. N tate, excitaţie, iritabilitate, nelinişte. 2. T ri de sonm (insomniii sau somnolenţă). , tremor 3. D ri gastrointestinale (greaţă, vomă, constipaţie sau d şi ficatului (majorarea tranzistorie a transaminazel 4. R alergice cutanate şi pe mucoase. 5. D

ri ale hemopoezei (leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie).

Analepticele -preparate capabile sa stimuleze funcţiile centrilor respirator şi vasomotor

Adaptogene: panax (Ginseng), bioginseng, eleuterococ, rodia.

îmbunătăţeşte trasmisia impulsurilor în sinapsele măduvei spinării (neuronii intercalari) mărind excitabilitatea maduvei spinării ) cu creşterea tonusului muşchilor striaţi. În doze mari provoacă convulsii tetanice, comă, deces) Deasemenea creşte tonusul general şi activitatea organismului datorită intensificării metabolismului, funcţiilor glandelor endocrine, inervaţiei vegetative Mareşte acuitatea organelor de simţ : vederea,gust, miros, sensibilitatea tactilă.

Mecanismul de acțiune : Activează sinteza acizilor nucleici și proteinelor, influențînd asupra aparatului genetic, cu activarea enzimelor metabolismului și proceselor reparatorii ( crește adaptarea organismului la un șir de agresiuni), atenuarea schimbărilor nefavorabile a metabolismului în stres și preîntîmpinarea epuizării sistemului hipofizămedulosuprarenale.

 -

Indicaţii terapeutice: Insuficienşă respiratorie acută Asfixsie la noi-născuţi Deprimare respiratorie în intoxicaţiile cu depriman SNC În anesteziologie, pentru trezirea din somnul narco În bronhopneumopatie cronică obstructivă, pentru combaterea insuficienţei respiratorii

Spectrul de acțiune (efectele):  Creșterea treptată, moderată și lentă a performanței psihice și fizice (mai ales în timpul antrenamentelor sportive)  Creșterea imunității specifice și nespecifice.  Creșterea suportării organismului la diferiți factori agresivi ( hipo și hipertermie, intoxicații, radiație) Indicații:  Schimbarea climatului pentru adaptarea organismului.  Hipotensiune.  Creșterea performanței de muncă.- Boli cronice. Sportivi .  Ca adjuvante în tratamentul bolilor văzului și auzului.  Intoxicații în tratamentul antiradiant.

Analgezicelor opioide.

Analgezice mixteBlocarea recaptarii serotoninei si noradrenalinei Cu stimulerea sistemul alfa 2 adreno Efect sedativ si antitusiv

Agonisti ai recept. opioizi: -alcaloizi din macul somnifer [morfina,omnopon ] [fentanil,sufentanil,alfentanil,tilidina] Agonist-antagonisti ai recept opioizi:Nalbufina Buprenorfin, Antagonisti ai recept. opioiz Naloxon,Naltrexon

Mecanismul de acţiune. acetilcolina, noradrenalina, dopamina, serotonina, substanţa P. Celular-asupra receptorii niu si delta cu proteina Gi Inhiba adenilat ciclaza,scade AMPc Cu proteina G0 cuplata cu canale de K creste efluxul de K----hiperpolarizare Cu receptorii K cu proteina G0 cuplata cu canale de Ca-scade Ca si scade eliberarea mediatorului in presinaptica La nivel coarnele posterioare ale maduvii spinarii =inhibare eliberarea mediatori(direct) =diminuare impulsuri nervoase pe cai ascendente si micsorarea reactiior motore spinale Talamus,hipotalamus-micsoreaza afluxul impulsurilor nervoase,inhiba durerea La scoarta-efect sedativ

INDICAȚII: -Traume (pre – postoperatorii) -neuroleptanalgezie (droperidol + fentanil = talamonal) -Dureri acute în infarct miocardic -colici biliare și renale în asocierea cu antidepresive -cancer inoperabil -edem pulmonar CONTRAINDCAȚII: -antitusiv -inhibiția respiratorie -Emfizem pulmonar -scleroza pulmonară -astm bronșic -Tuberculoza -traume cerebrale -edem cerebral -pancreatită -hepatită, ciroză -copii sub 3 ani

REACȚII ADVERSE : -dependență medicamentoasă psihică și fizică -oprirea respirației -greață, vomă -bradicardie -constipație -intoxicație, comă INTOXICAȚI ACUTĂ CU ANALGEZICE OPIOIDE …. După adm. Internă a analg. Opiioide survine: -aamețeli, vomă slăbiciune, conștiință neclară – somnul iar apoi coma (respirație rară, aritmică, cianoză, hip.arterială, convulsii). Tratamentul: 1-menținerea respirației 2-adm antidoturilor : Naloxona, Naltrexona

3-Spălături gastrice, cărbune activ sau permanganat de potasiu (oxidează morfina) 4-tratament simptomatic Analgezice neopioide

Centrale: Derivati ai paraaminofenoluluiparacetamol,preparate combinate,coldrex Antidepresiv-Amitriptilinatriciclica Periferice: Dexketoprofen-antiinflamator Ketorolac-inhiba cicloox 1 si 2 (durere slaba,inflamatii) Contraindicatii: ulcer bronhospasm

Inhiba cicloixigenaza 3 cu diminuarea formarii prostaglandinelor,micsoreaza sensibilizarea nociceptorilor catre histamina,bradikinina Mareste serotonina Dexketoprofenul-inhiba cicliooxigenaza cu efect analgezic,antiinflamator,blocheaza NMDa receptori,inhiba depolarizarea neuronilor coarne posterioare

Nu provoaca dependenta Indicatii: Dureri musculare Cefaleee Dureri dentare Contraindicatii:boli hepatice,renale,afectiuni ale sangelui Hipersensibilitate graviditate reactii:slabiciune,somnolenta,transpiratii

Anestezice generale

Substanţe lichide volatile

1. 2. -

Eterii (eter p/u narcoză) Hidrocarburi halotan izofluran enfluran metoxifluran

Substanţe gazoase

- protoxid azot - ciclopropan 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. -

Barbiturice tiopental sodiu hexobarbital sodiu metohexital sodiu Derivaţii engenolului propanidid Remedii de structură steroidă hidroxidion Benzodiazepine diazepam, lorazepam midazolam Derivaţii fenciclidinei ketamina Derivaţii imidazolului etomidat Derivaţii GABA oxibutirat sodiu Analgezice opioide fentanil trimeperidina

Anestezicele generale acţionează asupra diferitor verige ale transmiterii impulsurilor nervoase în SNC: eliberarea endorfinelor şi enkefalinelor; - deprimarea proceselor metabolice (oxidarea, formarea macroergilor); - inhibarea eliberării mediatorilor din membrana presinaptică în fanta sinaptică; - micşorarea sensibilităţii structurilor postsinaptice; - potenţarea proceselor GABA – ergice inhibitoare. - LEGAREA DE PROTEINE SI LIPIDE MEMBRANARE CU HIPERPOLARIZARE Contraindicatii: Inhalatorii-afectiuni hepatice,renale,cardiace Hipertensiune craniana

Indicaţiile AG pentru narcoză inhalatorie: - bolnavii cardiaci (halotan, ciclopropan, eter - pentru inducţie anesteziei, când este contraindicată administrarea i/v (eter) - anestezia naşterilor pentru profilaxia hemoragiilor postpartum (protoxid azot) - pacienţii cu astm bronşic (halotan) - în chirurgia abdominală (ciclopropan) Reacţii adverse: - hipotensiune arterială (hidrocarburile) - deprimarea cordului (hidrocarburile) - inhibarea respiraţiei - hipersecreţia bronşială (eterul pentru narcoză) - hipersalivaţia (eterul) - stop cardiac (eterul) - convulsii (eterul) - atonie intestinală (eterul) - nefrotoxicitate (metaboliţi metoxifluranului) - hipoxie (protoxid de azot) - necroză hepatică (halotanul şi enfluranul la persoanele cu defectul genetic al membranei hepatocitelor) - efect teratogen (protoxid azot)

-

Anestezice locale

După provenienţă 1)naturale – cocaina 2)derivaţi sintetici – tetracaina, procaina, benzocaina, lidocaina, cincocaina etc. 3)RM cu efect anestezic- clopromazina, difenhidramina, uleiul de garoafe etc. După structura chimică 1)derivaţi ai ac.paraaminobenzoic (esteri) – procaina, tetracaina, benzocaina, clorprocaina. 2)Derivaţi ai acetilcolinei – prilocaina, lidocaina, etidocaina, mepivacaina, trimecaina 3)Derivaţi ai chinolinei - cincocaina După potenţă: 1)compuşi cu potenţă mare (activi în concentraţii mici) – tetracaina, cincocaina, bupivacaina, etidocaina 2)cu potenţă medie – lidocaina, trimecaina, cocaina, benzocaina 3)cu potenţă mică – procaina, clorprocaina după durata de acţiune 1)durată lungă – (3 ore şi mai mult) – benzocaina, bupivacaina, etidocaina, cincocaina 2)durată medie – 1-2 ore – lidocaina, mepivacaina, prilocaina 3)durată scurtă (20-40 min) – procaina, cocaina, clorprocaina, tetracaina.

Mecanismul acţiunii anestezice

Anestezicele locale stabilizează membrana fibrelor nervoase, crescând pragul excitabilităţii şi micşorând procesul de depolarizare, până la împiedicarea dezvoltării potenţialului de acţiune propagat, cu blocarea impulsului nervos. Acţiunea se datorează diminuării permeabilităţii membranare la ionii de sodiu. Moleculele de anestezie închid canalele membranare pentru ionii de sodiu.deschid cele de Ca

methemoglobinemie (protoxid azot) edem pulmonar (protoxid azot) hiperglicemie (ciclopropan) inhibiţia hematopoezei (protoxid azot) anemie megaloblastică (protoxid de azot)