Totalizarea III Farmacologie [PDF]

Zitiervorschau

Adrenomimetice (dupa selectivitatea actiunii) α-β adrenomimetice cu acţiune directă--Epinefrina, Norepinefrina, Dopamina indirectă--Efedrina clorhidrat α adrenomimetice cu acţiune periferică α1—Fenilefrina, Etilefrina, Metoxamina, Metaraminol α2—Nafazolina, Xilometazolina cu acţiune centrală (α2)- Clonidina, α-metildopa β adrenomimetice mixte (β1, β2, β3)—Izoprenalina, Orciprenalina β1—Dobutamina, Dopamina β2- Terbutalina, Salbutamol, Fenoterol, Hexoprenalina, Ritodrina D. Dopaminomimetice Dopamina, Apomorfina, Bromocriptina Antag miorelaxantelor si principii de decurare: Antagonistii sunt remediile anticolinesterazicele ( prozerina, galantamina ) , piamidina. Blocheaza anticolinesteraza, maresc considerabil concentratia de acetilcolina libera in fanta sinaptica. Piamidina contribuie la eliberarea acetilcolinei din terminatiile nervilor motorii. Astringente si mucilaginoase MA si utlizarea: Astringente- antiinflamatorii cu actiune locala, tratamentul mucoaselor si pielii, constrictia locala a vaselor, protejarea terminatiilor nervilor senzitivi de eritare si senzatie de durere, diminuarea exudatiei, diminuarea enzimelor, gargarism, spalaturi, pudre, badijonari. Mucilaginoase- preintimpina iritarea terminatiunilor NS( mucilagiul de amidon, seminte de in ) in procesele inflamatorii ale TGI, in asociere cu substante iritante. Caracteristica remediilor astringente si mucilaginoase: Astringente- antiinflamatorii cu actiune locala, tratamentul mucoaselor si pielii, constrictia locala a vaselor, protejarea terminatiilor nervilor senzitivi de iritare si senzatie de durere, diminuarea exudatiei, diminuarea enzimelor, gargarism, spalaturi, pudre, badijonari. Mucilaginoase - preintimpina iritarea terminatiunilor NS( mucilagiul de amidon, seminte de in ) in procesele inflamatorii ale TGI, in asociere cu substante iritante. Catecolamine. Enzimele A actioneaza timp scurt, deoarece rapid are loc captarea ei neuronala si metabolizarea enzimatica cu parcticiparea catecol- o- metiltransferaza( COMT ) si partial a MAO. Metabolitii A si NA sunt: acidul 3- metoxi- 4- oximindalic, 3metoxi-4-oxifenilglicol, normetanefrina si metanefrina. Metabolitii si cantitati mici neschimbate de A se elima prin rinichi. Clasificarea A-adrenoblocantelor: α adrenoblocante neselective (α1+α2) Dihidroergotamina, Dihidroergotoxina, Nicergolina, Fenoxibenzamina, Fentolamina, Tropodifen, Proroxan, Butiroxan selective (α1) Prazosina, Doxazosina, Alfuzosina, Tamsulosin, Indoramin selective (α2)—Iohimbina Clasificarea adrenomimeticelor cu actiune indirecta 1. Ce contribuie preponderent la eliberarea mediatorilor: Amfetamina, metamfetamina, tiramina, nafazolina. 2. ce inhiba recaptarea mediatorilor: Cocaina, nortriptilina, desipramina. Clasificarea adrenomimeticelor dupa actiune: Cu actiune directa

epinefrina, norepinefrina, fenilefrina, izoprenalina, orciprenalina, salbutamol, terbutalina, fenoterol, dopamina, dobutamina. Cu actiune indirecta 1. Ce contribuie preponderent la eliberarea mediatorilor: Amfetamina, metamfetamina, tiramina, nafazolina. 2. ce inhiba recaptarea mediatorilor: Cocaina, nortriptilina, desipramina. Cu actiune mixta: Efedrina, metaraminol.

Clasificarea anestezicelor locale dupa durata de actiune: După durata acţiunii a. Lungă (3 ore) Cincocaina, Bupivacaina, Benzocaina b. Medie (1-2 ore) Lidocaina, Trimecaina, Articaina, Mepivacaina c. Scurtă (20-60 min) Procaina, Cloroprocaina, Tetracaina, Cocaina Clasificarea anestezicelor locale dupa provenienta: Naturale- Cocaina Sintetice--Tetracaina, Procaina, Cloroprocaina, Lidocaina, Cincocaina, Bupivacaina, Benzocaina Diverse- Fenol, Difenhidramina, Clorpromazina Clasificarea B-adrenoblocantelor: neselective (β1+β2) fără activitate simpatomimetică intrinsecă Propranolol, Timolol, Nadolol, Sotalol neselective (β1+β2) cu activitate simpatomimetică intrinsecă Alprenolol, Oxprenolol, Pindolol selective β1 fără ASI Atenolol, Metoprolol, Talinolol, Betaxolol selective β1 cu ASI Acebutolol, Practolol supraselective –Nebivolol Clasificarea B-adrenomimetice: mixte (β1, β2, β3)—Izoprenalina, Orciprenalina β1—Dobutamina, Dopamina β2- Terbutalina, Salbutamol, Fenoterol, Hexoprenalina, Ritodrina D. Dopaminomimetice Dopamina, Apomorfina, Bromocriptina Clasificarea dopaminergicelor: dopaminolitice neuroleptice--Clorpromazina, Dropiridol, Halopiridol, Sulpirid antivomitive--Meclopramida, Dompiridon, Dimetpramid Dopaminomimetice Dopamina, Apomorfina, Bromocriptina Clasificarea ganglioblocantelor dupa durata de actiune: După durata acţiunii Durată scurtă (10-20 min) Trepiriu iodid, Trimetafan Durată medie (2-4 ore) Hexametoniu, Azametoniu, Cvateron Durată lungă (4-6 ore) Pempidina, Trimetidina, Dimecolina, Temechina Clasificarea ganglioblocantelor dupa str. Chimica:

După structura chimică Compuşii biscuaternari de amoniu Hexametoniu, Azametoniu, Dimecolina, Trepiriu , Cvateron, Trimetidina Amine terţiare Pempidina,, Pahicarpina, Temechina Compuşii de sulfoniu Trimetafan camsilat Clasificarea, MA si indicatiile anestezicelor locale: După provenienţă Naturale- Cocaina Sintetice--Tetracaina, Procaina, Cloroprocaina, Lidocaina, Cincocaina, Bupivacaina, Benzocaina Diverse Fenol, Difenhidramina, Clorpromazina După structura chimică Deriv. a. paraaminobenzoic Tetracaina, Procaina, Cloroprocaina, Benzocaina Deriv. acetanilidei Lidocaina, Trimecaina, Bupivacaina, Articaina, Mepivacaina După activitate Foarte active Tetracaina, Cincocaina, Bupivacaina, Articaina Active Lidocaina, Trimecaina, Mepivacaina, Cocaina, Benzocaina Slab active Procaina, Cloroprocaina După toxicitate d. Foarte toxice Tetracaina, Cincocaina, Bupivacaina e. Toxicitate medie Lidocaina, Trimecaina, Mepivacaina, Cocaina, Benzocaina f. Puţin toxice Procaina, Cloroprocaina, Articaina După durata acţiunii g. Lungă (3 ore) Cincocaina, Bupivacaina, Benzocaina h. Medie (1-2 ore) Lidocaina, Trimecaina, Articaina, Mepivacaina i. Scurtă (20-60 min) Procaina, Cloroprocaina, Tetracaina, Cocaina După latenţa acţiunii j. Cu dezvoltare rapidă a efectului Cloroprocaina, Tetracaina, Cocaina, Cincocaina, Lidocaina k. Cu dezvoltare mai lentă a efectului Procaina, Benzocaina, Mepivacaina, Bupivacaina, După tipul anesteziei l. Superficială Tetracaina, Benzocaina, Lidocaina, Trimecaina, Articaina m. Infiltrativă Procaina, Cloroprocaina, Lidocaina, Trimecaina, Mepivacaina, Bupivacaina n. De conducere Procaina, Cloroprocaina, Lidocaina, Trimecaina, Mepivacaina, Bupivacaina o. Rahianestezie Mepivacaina, Bupivacaina, Lidocaina, Articaina, Cincocaina, p. Toate tipurile--Lidocaina MA: Blocheaza canalele de Na-voltaj dependente din membrana neuronului,astfel dereglind transmiterea potentialului de actiune, provoaca pierderea locala a sensibilitatii, inlatura durerea, provoaca constrctia vaselor sanguine locale. Indicatii: anestezia de suprafata, prin infiltratie, de conducere, regionala.

Clasificarea miorelaxantilor dupa durata de actiune: Durată scurtă (5-10min) Suxametoniu Durată medie (20-50min) Tubocurarina, Anatraxoniu, Pancuroniu, Pipecuroniu Durată lungă (mai mult de 60 min) Antraxoniu şi Pancuroniu în doze mari Clasificarea remediilor A, B-adrenomimetice: cu acţiune directă--Epinefrina, Norepinefrina, Dopamina indirectă--Efedrina clorhidrat Clasificarea remediilor M si N-colinoblocante: MN colinolitice cu actiune periferica Fubrogoniu iodid, adifenina clorhidrat. MN colinolitice cu actiune centrala Trihexifenidil, ridinol, dietazina, benactizina, prociclidina. MN colinolitice cu actiune mixta Aprofen Clasificarea simpatoliticelor: cu acţiune centrală—Metildopa cu acţiune periferică—Guanetidina, Bretiliu cu acţiune centrală şi periferică Rezerpina Efectele ganglioplegicelor: TGI: micsorarea motilitatii, secretia glandelor, constipatie; SCV: tahicardie, venodilatatie, micsorarea presiunii arteriale, ameliorarea microcirculatiei Efectele M-colinomimeticelor: Efecte: micsorarea presiunii intraoculare, excitarea conjunctivei, mioza, spasmul acomodatiei, creste viteza de conducere in atrii, cresterea motilitatii si tonusului m bronhiilor, stomacului, VB, caile biliare, VU, muschiului sfincter al pupilei, muschiului ciliar, cresterea secretiei glandelor bronhiilor, stomac, intestin, gl salivare, sudoripare, lacrimale. Efectele remediilor anticolinesterazice: Mioza, micsoreaza tensiunea intraoculara, provoaca spasm acomodatie, bradicardie, diminuarea contractilitatii cardiace, spasmul detrusorului si relaxarea sfincterului VU, marirea secretiei gl. Exocrine, marirea tonusului bronsiilor, motilitatii TGI, tonusului uterin, stimularea activitatii musculare. Efectele si localizarea B-adrenoreceptorilor: B1-postsinaptici- miocard: efect inotrop, cronotrop, batmotrop, dromotrop +, creste necesitatea de O2;SNC-efect antidepresiv; Neurohipofiza- secretie de vasopresina; Rinichi- secretie de renina; T adipos- lipoliza; Efecte si MA a M-colinomimetice asupra ochiului: Efecte: micsorarea presiunii intraoculare, excitarea conjunctivei, mioza, spasmul acomodatiei. MA: Stimularea M-colinoreceptorilor prin intermediul proteinei Gq activeaza fosfolipaza C care contribuie la scindarea fosfo-inozitol-difosfat cu formare a 2 mesageri secunzi intracelulari:DAG, IP3. Efectele si MA M-colinomimetice asupra ochiului, sistemului respirator: MA: Stimularea M-colinoreceptorilor prin intermediul proteinei Gq activeaza fosfolipaza C care contribuie la scindarea fosfo-inozitol-difosfat cu formare a 2 mesageri secunzi intracelulari:DAG, IP3. OCHI: Efecte: micsorarea presiunii intraoculare, excitarea conjunctivei, mioza, spasmul acomodatiei. SR: cresterea motilitatii si tonusului m. bronhiilor, cresterea secretiei glandelor bronhiilor, Farmacodinamia si cinetica anestezicelor locale: MA: Blocheaza canalele de Na-voltaj dependente din membrana neuronului,astfel dereglind transmiterea potentialului de actiune, provoaca pierderea locala a sensibilitatii, inlatura durerea, provoaca constrictia vaselor sanguine locale.

Farmacocinetica: caile de administrare- topica, subcutanata, i/m, spatiul subarahnoidal; absorbtia depinde de proprietatile AL, conc. Si V preparatului si de locul administrarii; distributia- se distribuie in organele vascularizate bogat, in muschi si t adipos. Ind. Anticolinesterazice: Indicatii: atonia vezicii urinare, intestinala, stimularea nasterii, glaucom, miastenie, atrofia nervului optic, nevrite, sechelele, poliomielitele, decurarizare. Ind. B-adrenoblocante: Boala ischemica, HTA, aritmii, tireotoxicoza, tetrada Falo, cardiopatii hipertrofice,tremor, spaima, glaucom, migrena Indicatiile B-adrenoblocantelor cu activ. Simpatomimetica intrinseca Boala ischemica, angina pectorala, I miocardic, HTA, aritmii, tireotoxicoza, tetrada Falo. Indicatii dopaminomimetice: PARKINSONISM, Indicatii la administrarea B-adrenoliticelor: Boala ischemica, HTA, aritmii, tireotoxicoza, tetrada Falo, cardiopatii hipertrofice,tremor, spaima, glaucom, migrena. Indicatiile la administrarea preparatelor simpatolitice: HTA, aritmii ventriculare, glaucom, pusee hipertensive Indicatiile remediilor adrenomimetice neselective: Stop cardiac, hipotonie acuta, combaterea accesului de astm bronsic si tratament, soc anafilactic, coma hglicemica, la administrarea anestezicelor locale, rinita, conjuctivita. Indicatiile remediilor anticolinesterazice: Indicatii: atonia vezicii urinare, intestinala, stimularea nasterii, glaucom, miastenie, atrofia nervului optic, nevrite, sechelele, poliomielitele, decurarizare Indicatiile remediilor dopaminoblocantelor: Voma, psihoza, stari maniacale, toxicoza gravidelor, neuroleptanalgezie, soc traumatic, combustional, in caz de sughit, nauzee, bolnavii oncologici, schizofrenie, delir, greata, crize hipertensive, stari febrile critice. Indicatiile remediilor dopaminergice: Boala Parkinson, psihoze, socuri, cardiogene, endotoxic, septic, ICAcuta, reducerea HT circuitului mic la nou nascuti in hipoxie, pentru sustinerea inimii si tonizarea vaselor la nou nascuti in hipoxie, distonie, boala ulceroasa. Indicatiile si efectele colinoblocantelor: Efecte: SNC- actiune excitanta slaba asupra centrilor bulbari, diminuarea dereglarilor vestibulare, stimularea respiratiei, efect antivomitiv slab. SCV- tahicardie, marirea conductibilitatii cordului, creste consumul de o2, dilatarea vaselor pielii.;TGI- relaxarea, contractarea sfincterelor, scaderea secretiei salivare, gastrice, intestinale, xerostomie, sete, greutate la deglutitie, inhibarea motilitatii gastrice si intestinale, efect antispastic asupra vezicii si cailor biliare. SR- stimulare, creste frecventa, scade secretia, bronhodilatatie; SE- relaxare, contractarea sfincterelor, micsorarea contractiilor uterine. Ochi- midriaza, paralizia acomodarii, crete presiunea intraoculara, actiune anestezica locala. Indicatii: Irite, irito-ciclite, prolaps eridian,cercetarea fundului de ochi, determinarea IR al cristalinului, preanestezie, bradiaritmii, bloc AV, colicele intestinale, biliare, renale, boala ulceroasa, enterite, colite, cistite, intoxicatii cu bureti pestriti, parkinsonism, HT intercraniana, electrosoc.

Indicatiile simpatolitice: HTA, aritmii ventriculare, glaucom, pusee hipertensive. Indicatiile si RA ale preparatelor M-colinoblocante: Indicatii: Irite, irito-ciclite, prolaps eridian, cercetarea fundului de ochi, determinarea IRefractie al cristalinului, preanestezie, bradiaritmii, bloc AV, colicele intestinale, biliare, renale, boala ulceroasa, enterite, colite, cistite, intoxicatii cu bureti pestriti, parkinsonism, HT intercraniana, electrosoc. RA: uscaciunea gurii, dereglari de vedere, fotofobie, reducerea transpiratiei, constipatie, retentie de urina, tahicardie, midriaza. Indicatii si RA a simpatoliticelor: Indicatii: HTA, pusee hipertensive, aritmii ventriculare, glaucom. RA: somnolenta, depresie, ameteli, dereglari extrapiramidale, hTA, colaps ortostatic, bradicardie, bloc AV, bronhospasm, bronhoree, ulcere pieptice, diaree, dereglari sexuale, xerostomie, anorexie, rinita, eruptii. Influenta A1, B-adrenomimeticelor asupra cordului, hemodinamicii si efectele microcirculatiei: A1: Creste forta contractiilor cardiace, Vsistolic si debitul cardiac, creste necesitatea miocardului in O2, presiunea arteriala sistolica, reactii constrictoare - bradicardie reflectorie de scurta durata, creste rezistenta periferica generala, hipotensiune usoara, aritmii cardiace, venele se contracta, frecventa contractiilor cardiace se micsoreaza, bradicardie sinusala. B-adrenomimetice: SCV:actioneaza asupra B1-receptorilor din miocard si sistemul conductibil- efect cronotrop, batmotrop, dromotrop, ionotrop +, creste necesitatea miocardului in O2, TA sistolica, vasodilatatie, coronarodilatatie, creste FCC, rezistenta vasculara periferica se micsoreaza. Influenta A,B-adrenomimeticelor asupra metabolismului si musculaturii netede Bronhodilatatie, micsorarea motilitatii TG, tonizarea sfincterelor, dilatarea pupilei, scaderea pres Intraoculare, activarea glicogenolizei, activarea lipolizei. Influenta A1-adrenomimeticelor asupra microcirculatiei si SCV: Creste forta contractiilor cardiace, Vsistolic si debitul cardiac, creste necesitatea miocardului in O2, presiunea arteriala sistolica, reactii constrictoare-bradicardie reflectorie de scurta durata, creste rezistenta periferica generala, hipotensiune usoara, aritmii cardiace, venele se contracta, frecventa contractiilor cardiace se micsoreaza, bradicardie sinusala. Influenta atropinei sulfat asupra ochiului, inimei si sist. Respirator: Ochi: Midriaza- dilatarea pupilei, drenarea umorei apoase din camera anterioara a ochiului devine dificila si tensiunea intraoculara creste, relaxarea muschiului ciliar, intinderea lig. Zinn, micsorarea curburii cristalinului, paralizia acomodatiei, vederea se stabileste la infinit. Cord: tahicardie, se amelioreaza conducerea atrio-ventriculara, nu actioneaza asupra vaselor si presiunii arteriale, preintimpina actiunea hipotensiva a subst. Colinomimetice, creste consumul de O2, dilatarea vaselor pielii. Respirator: este eficient in bronhospasm, stimularea centrului respirator, creste frecventa respiratiei, scade secretia gl. Cailor respiratorii. Influenta ganglioblocantelor TGI,SCV: TGI: micsorarea motilitatii, secretia glandelor, constipatie; SCV: tahicardie, venodilatatie, micsorarea presiunii arteriale, ameliorarea microcirculatiei. Influenta simpatoliticelor asupra SNC, SCV, tubul digestiv: SCV: antihipertensiv, scaderea PA, micsorarea debitului cardiac, bradicardie, inhibitia reflexelor circulatorii, micsorarea rezistentei periferice a vaselor, micsorarea NA in cord si vase. TGI: motilitatea creste. SNC: inhiba, actiune calmanta antipsihotica slaba, adormire, astenie, somnolenta, micsorarea nivelului catecolaminelor si serotoninei. Intoxicatia cu atropina, tablou clinic, tratament:

TC: deprimarea influientelor colinergice si actiunea substantelor asupra SNC, uscaciunea mucoasei cavitatii bucale, rinofaringelui, dereglarea deglutitiei, vorbirii, pielea uscata, t creste, pupile dilatate, excitatie motorie si verbala, dereglarea memoriei, halucinatii. Tratament: eliminarea atropinei neabsorbite din TGI( spalaturi gastrice, carbune activat), accelerarea eliminarii ei din organism( diureza fortata) , utilizarea antagonistilor fiziologici, Diazepam, Barbiturice, t se scade prin racire externa, respiratie asistata, bolnavii transferati in incaperi intunecoase. Intoxicatia cu bureti pestriti: Mioza, Spasmul acomodatiei, Hsalivatie, bronhoree, bradicardie, bloc AV, poliurie. Tratament: M-colinoblocante, atropina. Primele simptome apar cam la 30 de minute dupa consumare (uneori insa durata se poate prelungi pina la sase ore). Otrava acestei ciuperci produce o stare de agitatie, spasme, dureri abdominale, greturi, voma de nestavilit, mioza (micsorarea pupilelor), o salivatie puternica si transpiratie abundenta. Apoi, la aceste simptome se adauga halucinatiile si delirul. Intoxicatia cu componente organo-fosforice, tablou clinic, tratament: Mucoasele trebuie spalate minutios cu solutie de hidrocarbonat de sodiu 3-5%, spalaturi gastrice, preparate absorbante, purgative, se fac clisme sifon, accelerarea lor prin urina, Mcolinoblocante, atropina, izonitrozina, dipiroxin. MIOZA, Hsalivatie, bronhoree, bradicardie, bronhospasm, bloc AV, convulsii, transpiratie. Localizarea B1-adrenoreceptorilor. Efectele la stimularea lor: B1-postsinaptici- miocard: efect inotrop, cronotrop, batmotrop, dromotrop +, creste necesitatea de O2; SNC-efect antidepresiv; Neurohipofiza- secretie de vasopresina; Rinichi- secretie de renina; T adipos- lipoliza; B2-pre-post-sinaptici- vase: vasodilatatie; bronhii: relaxare; miometru: relaxare; TGI: relaxare; muschiul ciliar: spasmul acomodatiei; ficatul: activarea glicogenolizei; bronhii: secretie de mucus si surfactant; m scheletici: tremor; pancreas: secretia insulinei; trombocite: micsorarea agregarii; MS: stimularea eritripoiezei. Localizarea dopaminoreceptorilor si efectele la stimularea lor Localizare: Efecte: micsoreaza secretia prolactine, restabileste functia ovarului si ciclului menstrual, micsoreaza lactatia, secretia somatotropina, provoaca voma, hipotensie, Localizarea M-colinoreceptorilor si efectele la blocarea lor: Efecte: SNC- actiune excitanta slaba asupra centrilor bulbari, diminuarea dereglarilor vestibulare, stimularea respiratiei, efect antivomitiv slab. SCV- tahicardie, marirea conductibilitatii cordului, creste consumul de o2, dilatarea vaselor pielii.; TGI- relaxarea, contractarea sfincterelor, scaderea secretiei salivare, gastrice, intestinale, xerostomie, sete, greutate la deglutitie, inhibarea motilitatii gastrice si intestinale, efect antispastic asupra vezicii si cailor biliare. SR- stimulare, creste frecventa, scade secretia, bronhodilatatie; SE- relaxare, contractarea sfincterelor, micsorarea contractiilor uterine. Ochi- midriaza, paralizia acomodarii, crete presiunea intraoculara, actiune anestezica locala. Localizarea N-colinoreceptorilor in organism: La nivelul placii terminale motorii(musculatura scheletica), la nivelul corpului celulelor dendrite(n. Simpatici si parasimpatici, celule medulo-suprarenale) , la nivel cerebral.

postganglionare si pe

Localizarea N-colinoreceptorilor si efectele farmacologice asupra organelor si sistemelor de organe: La nivelul placii terminale motorii(musculatura scheletica), la nivelul corpului celulelor postganglionare si pe dendrite(n. Simpatici si parasimpatici, celule medulo-suprarenale) , la nivel cerebral.Efectele: 1 faza(doze mici)frecventa contractiilor cardiace se micsoreaza, presiunea arteriala se mareste, hipersecretia glandelor, creste motilitatea instestinala, mioza; 2 faza( doze mari)- FCC creste,PA se micsoreaza, hiposecretia glandelor, motilitatea intestinala scade, midriaza. Localizarea si efectele B2-adrenoreceptorilor: Bronhii: micsorarea tonusului muschilor bronhiilor.

Vase: Cresterea fortei si FCC, automatismului si conductibilitatii atrioventriculare. Uter: micsorarea tonusului miometrului.

Localizarea si efectele la excitarea M-colinoreceptorilor SNC: M1- unii ganglioni parasimpatici, M2- membrana postsinaptica a celulelor efectoare, la terminatiile fibrelor colinergice postganglionare, M3- musculatura neteda, glande, endoteliul vascular; M4, M5- SNC. Efecte: micsorarea presiunii intraoculare, excitarea conjunctivei, mioza, spasmul acomodatiei, creste viteza de conducere in atrii, cresterea motilitatii si tonusului m bronhiilor, stomacului, VB, caile biliare, VU, muschiului sfincter al pupilei, muschiului ciliar, cresterea secretiei glandelor bronhiilor, stomac, intestin, gl salivare, sudoripare, lacrimale. Localizarea si efectele la stimularea beta 1 si beta 2 adrenoreceptorilor: B1-postsinaptici- miocard: efect inotrop, cronotrop, batmotrop, dromotrop +, creste necesitatea de O2;SNC-efect antidepresiv; Neurohipofiza- secretie de vasopresina; Rinichi- secretie de renina; T adipos- lipoliza; B2-pre-post-sinaptici- vase: vasodilatatie; bronhii: relaxare; miometru: relaxare; TGI: relaxare; muschiul ciliar: spasmul acomodatiei; ficatul: activarea glicogenolizei; bronhii: secretie de mucus si surfactant; m scheletici: tremor; pancreas: secretia insulinei; trombocite: micsorarea agregarii; MS: stimularea eritripoiezei. Localizarea si efectele M-colinoreceptorilor: SNC: M1- unii ganglioni parasimpatici, M2- membrana postsinaptica a celulelor efectoare, la terminatiile fibrelor colinergice postganglionare, M3- musculatura neteda, glande, endoteliul vascular; M4, M5- SNC. Efecte: micsorarea presiunii intraoculare, excitarea conjunctivei, mioza, spasmul acomodatiei, creste viteza de conducere in atrii, cresterea motilitatii si tonusului m bronhiilor, stomacului, VB, caile biliare, VU, muschiului sfincter al pupilei, muschiului ciliar, cresterea secretiei glandelor bronhiilor, stomac, intestin, gl salivare, sudoripare, lacrimale. MA adrenomimetice: Se cupleaza neselectiv cu A si B-adrenoreceptorii determinind stimularea lor, determina inhibitia secretiei de NA. MA anestezice locale: MA: Blocheaza canalele de Na-voltaj dependente din membrana neuronului,astfel dereglind transmiterea potentialului de actiune, provoaca pierderea locala a sensibilitatii, inlatura durerea, provoaca constrictia vaselor sanguine locale.

MA anticolinesterazice. Utilizarea: Se fixeaza in centrul esterazic al colinesterazei, blocindu-l practic ireversibil, ce duce la stabilizarea si acumularea acetilcolinei care excita M si N-colinoreceptorii. Indicatii: atonia vezicii urinare, intestinala, stimularea nasterii, glaucom, miastenie, atrofia nervului optic, nevrite, sechelele, poliomielitele, decurarizare. MA al A adrenomimetice centrale: Se cupleaza neselectiv cu A si B-adrenoreceptorii determinind stimularea lor, determina inhibitia secretiei de NA MA al remediilor anticolinesterazice: Se fixeaza in centrul esterazic al colinesterazei, blocindu-l practic ireversibil, ce duce la stabilizarea si acumularea acetilcolinei care excita M si N-colinoreceptorii. MA miorelaxante: Miorelaxantele depolarizante stimuleaza terminatiile anulospiralate ale muschilor scheletici. Aceasta contribuie la cresterea impulsatiei aferente in fibrele proprioceptive si poate provoca inhibitia reflexelor monosinaptice. Datorita str. asemanatoare cu acetilcolina interactioneaza cu N-colinoreceptorii membranei postsinaptici, activ intrinseca, majoreaza permeabilitatea membranei pt ioni, provocind depolarizarea ei. Impulsurile nu se transmit.

MA miorelaxantelor antidepolariz si principiile decurarizarii

Datorita str. asemanatoare cu acetilcolina interactioneaza cu N-colinoreceptorii membranei postsinaptici, activ intrinseca, majoreaza permeabilitatea membranei pt ioni, provocind depolarizarea ei.Impulsurile nu se transmit. Blocheaza N colinoreceptorii si impiedica actiunea depolarizanta a acetilcolinei. Dupa influenta asupra N colinoreceptorilor este posibil antagonism competitiv dintre substanta curarizanta si acetilcolina, daca pe fundalul blocului neuromuscular produs de s curarizanta in regiune N colinoreceptorilor placii terminale, se va mari concentratia acetilcolinei, atunci aceasta va contribui la restabilirea transmisiei neuromusculare. Daca din nou marim pina la anumite valori Concentratia subst curarizante, atunci se va reinstala efectul blocant. MA simpatolitice Deregleaza transmisia excitatiei la nivelul varicozitatilor fibrelor adrenergice, actioneaza presinaptic, influenta blocanta asupra diferitelor etapelor ale transmisiei adrenergice a imp. Nervoase, inhiba transmisia excitatiei de la nervii adrenergici spre efectori. Influenta inhibitoare asupra membranei veziculelor, deregleaza eliberarea NA, deregleaza recaptarea NA, depozitarea NA in veziculele din varicozitati, stimuleaza A2-presinaptici. MA si efectele anestezicelor locale: MA: Blocheaza canalele de Na-voltaj dependente din membrana neuronului,astfel dereglind transmiterea potentialului de actiune, provoaca pierderea locala a sensibilitatii, inlatura durerea, provoaca constrctia vaselor sanguine locale. MA+efect M-colinomimetice la niv ochi, s. Cardiovascular.: Efecte: micsorarea presiunii intraoculare, excitarea conjunctivei, mioza, spasmul acomodatiei. MA: Stimularea M-colinoreceptorilor prin intermediul proteinei Gq activeaza fosfolipaza C care contribuie la scindarea fosfo-inozitol-difosfat cu formare a 2 mesageri secunzi intracelulari:DAG, IP3. SCV: creste viteza de conducere in atrii, bradicardie, stop cardiac, inhibitia bloc AV, diminuarea vitezei de conducere prin sistemul conductibil. MA si indicatiile anticolinesterazelor: Se fixeaza in centrul esterazic al colinesterazei, blocindu-l practic ireversibil, ce duce la stabilizarea si acumularea acetilcolinei care excita M si N-colinoreceptorii. Indicatii: atonia vezicii urinare, intestinala, stimularea nasterii, glaucom, miastenie, atrofia nervului optic, nevrite, sechelele, poliomielitele, decurarizare. MA si indicatiile remediilor colinomimetice cu actiune indirecta: Indicatii: se folosesc in farmacologie experimentala pt precizarea MA al unor substante. Nu prezinta importanta terapeutica. MA: Stimularea M-colinoreceptorilor prin intermediul proteinei Gq activeaza fosfolipaza C care contribuie la scindarea fosfo-inozitol-difosfat cu formare a 2 mesageri secunzi intracelulari:DAG, IP3. MA si indicatii rezerpina: Deregleaza procesul depozitarii NA in vezicule soldata cu scaderea concentratiei Na in varicozitati, o parte din NA se dezamineaza, iar alta se elimina din terminatii sub forma neschimbata, micsoreaza NA in cord, vase, medulosuprarenale, inhiba SNC, favorizeaza adormirea, inhiba respiratia, scade T corpului, scade presiunea arteriala. Favorizeaza efetele colinergice favorizate prin cresterea secretiei si motilitatii TGI, mioza, bradicardie. Partile componente ale fumului de tigara si tratamentul tabagismului: Gudron, monoxid de carbon, oxizi de nitrogen, cianura de H2, NH3, metale, nicotina, N colinomimetice (lobelina, citizina), stimulatori reflectori ai respiratiei Partile componente ale fumului de tigara si combaterea fumatului: Gudron, monoxid de carbon, oxizi de nitrogen, cianura de H2, NH3, metale, nicotina, N colinomimetice (lobelina, citizina), stimulatori reflectori ai respiratiei. Combaterea: TABEX Comprimate, lobesil. Principii de actiune si utilizare ale mentolului si NH3:

Mentol – influenta excitanta asupra termin nervoase ceea ce produce senzatie de frig, modifica tonusul vaselor, superf si profunde, se indica in maladiile cailor respiratorii superioare, este ingredient principal al validolului, e administrat in angina pectorala, se foloseste pentru frictiune, in nevralgii, mialgii, artralgii, migrena. NH3: conduce la excitatia term nervoase senzitive ale cailor resp superioare si la stimularea reflexa a centrului respirator. Se utiliz pentru inhalatie in stari de lesin si ebrietate. Pentru prelucrarea mainilor chirurgului – proprietati antiseptice. RA ale A-adrenoblocante: Colaps ortostatic, tahicardie, creste peristaltismul intestinal si secretia suc. Gastric, greata, voma, diaree, hipoglicemie, slabiciuni, cefalee, ameteli, iritabilitate, somnolenta. RA ale B-adrenomimetice: Tahicardie, aritmii, acidoza, hipercaliemie, accese de angina pectorala, I. Miocardic, cefalee, tremor, tahifilaxie. RA ale N-Colinomimetice: Hipersalivatie, reducerea aciditatii sucului gastric, cresterea motilitatii I gros, greturi, voma, diaree, tahicardie, pupilele mici, apoi se dilata, convulsii, afectiuni vizuale, auditive. RA colinoblocante: Uscaciunea gurii, dereglari de vedere, fotofobie, reducerea transpiratiei, constipatie, retentie de urina, tahicardie, midriaza. RA colinomimetice RA: Hsalivatie, greturi, voma, diaree, tahicardie, pupilele sunt mici apoi se dilata, dispneea trece in inhibitia respiratiei, TA marita. RA epinefrina: Agitatie, tremor, stimularea zonei chemoreceptoare a centrului vomei, aritmie, cresterea Vsistolic si debitului cardiac, marirea presiunii artreriale sistolice, dilatarea pupilelor, scaderea presiunii intraoculare, bronhodilatare, constipatie, anurie, hipersecretie a gl. Salivare. RA M-colinoblocante: RA: uscaciunea gurii, dereglari de vedere, fotofobie, reducerea transpiratiei, constipatie, retentie de urina, tahicardie, midriaza. RA miorelaxantelor: Hipotensiune arteriala, tahicardie, aritmii cardiace, dureri musculare, creste TA, bronhospasm, apnoe de lunga durata, creste presiunea intraoculara. RA si indicatii N-colinomimetice: Indicatii: se folosesc in farmacologie experimentala pt precizarea MA al unor substante. Nu prezinta importanta terapeutica. RA: Hsalivatie, greturi, voma, diaree, tahicardie, pupilele sunt mici apoi se dilata, dispneea trece in inhibitia respiratiei, TA marita. RA si contraindicatiile A-adrenoblocantelor: RA: tahicardie, colaps ortostatic, creste peristaltismul intestinala si secretia sucului gastric, greata, voma, diaree, hipoglicemie, slabiciuni, cefalee, iritabilitate, ameteli, somnolenta. CI: afectiuni ale cordului, gastrita, ulcer, i miocardic, angina pectorala, hTA, stenoza mitrala, aortala, embolie pulmonara. . RA si contraindicatii anestezicelor locale: RA - somnolenta, dereglari vizuale, greturi, tremor, convulsii, inhibitia respiratiei. Contraindicatii – alergii. RA si contraindicatii B-adrenoblocante:

RA: insuficienta cardiaca, bronhospasm, bloc AV, hipoglicemie, rebound, bradicardie, dureri ischemice in membre, hTA, efect aritmogen, dereglari sexuale. Contraindicatii: i. cardiaca, bloc AV, astm bronsic, boala ulceroasa, DZ, graviditate, HTA RA si contraindicatiile remediilor ganglioblocante: Colaps ortostatic, midriaza, paralizie acomodatiei, dizartrie, disfagie, retentia urinei, micsorarea motilitatii TGI, constipatie, ocluzie, Remedii adsorbante: Adsorbante---Cărbune medicinal, Oxidul de Zn, Argila albă

Tabloul clinic si tratamentul intoxicatiilor cu plante ce contin atropine: TC: deprimarea influentelor colinergice si actiunea substantelor asupra SNC, uscaciunea mucoasei cavitatii bucale, rinofaringelui, dereglarea deglutitiei, vorbirii, pielea uscata, t creste, pupile dilatate, excitatie motorie si verbala, dereglarea memoriei, halucinatii. Tratament: eliminarea atropinei neabsorbite din TGI( spalaturi gastrice, carbune activat), accelerarea eliminarii ei din organism( diureza fortata) , utilizarea antagonistilor fiziologici, Diazepam, Barbiturice, t se scade prin racire externa, respiratie asistata, bolnavii transferati in incaperi intunecoase. Sinteza si metabolizarea catecolaminelor: A - Catecolamina biogena, se contine in celulele cromafine preponderent in medulosuprarenala, se obtine prin sinteza sau se extrage din gl. Suprarenale ale vitelor sacrificate. NA- se contine in neuronii adrenergici se elibereaza din medulosuprarenale.